Остеофос - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОСТЕОФОС

(OSTEOFOS)

Склад:

діюча речовина: alendronic acid;

1 таблетка   містить   натрію   алендронату   в   перерахуванні на алендронову кислоту 10 мг, 35 мг або 70 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Коректори метаболізму кісткової та хрящової тканини. Код АТС М 05В А 04.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування та профілактика остеопорозу у жінок у період пост менопаузи з метою запобігання переломам, у тому числі переломам стегна і компресійним переломам хребта; лікування остеопорозу у чоловіків з метою запобігання виникненню переломів; лікування і запобігання остеопорозу, спричиненого застосуванням глюкокортикоїдів, у чоловіків і жінок.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до алендронової кислоти. Захворювання стравоходу, що утруднюють евакуацію його вмісту (стриктури, ахалазія), тяжка ниркова недостатність, неможливість пацієнта стояти чи сидіти прямо щонайменше протягом 30 хв, гіпокальціємія. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза становить 70 мг (1 таблетка) на тиждень або 1 таблетка (10 мг) щодня.

Для забезпечення задовільного всмоктування алендронату:

– таблетки необхідно приймати натщесерце (не менше ніж за 30 хв перед першим прийомом їжі, рідини або будь-яких лікарських засобів) відразу після ранкового підйому;

– запивати таблетки тільки простою водою. Інші напої (включаючи мінеральну воду), їжа й деякі препарати знижують всмоктування алендронату.

Для сприяння проходженню у шлунок і зниження ризику подразнення слизових оболонок ротової порожнини та стравоходу:

– таблетки   необхідно   приймати   тільки   вранці,   запиваючи   повною   склянкою   води (не менш 200 мл);

– таблетки слід ковтати цілими, не розжовувати, не смоктати, не давати розчинитися їм у роті, щоб   виключити ризик ульцерації рота й глотки;

– перший прийом їжі можливий не раніше ніж через 30 хв після прийому таблетки;

– пацієнти не повинні знаходитись у горизонтальному положенні протягом 30 хв після прийому таблетки;

– таблетки не слід приймати перед сном або вранці до підйому з ліжка.

При недостатньому вмісті в раціоні кальцію і вітаміну D пацієнти повинні приймати їх додатково.

Лікування остеопорозу у жінок у період пост менопаузи та у чоловіків

Рекомендоване дозування – 1 таблетка по 10 мг 1 раз на добу або 1 таблетка (70 мг) 1 раз на тиждень.

Профілактика остеопорозу у жінок у період пост менопаузи

Рекомендоване дозування препарату – 5 мг 1 раз на добу або 35 мг 1 раз на тиждень.

Лікування і профілактика остеопорозу, спричиненого застосуванням глюкокортикоїдів, у чоловіків і жінок

Рекомендоване дозування препарату становить 5 мг 1 раз на добу. Жінкам у період пост менопаузи, які не приймають естрогени,   рекомендують дозу 10 мг 1 раз на добу.

Для застосування дозування по 5 мг слід застосовувати препарат у відповідній лікарській формі та дозі.

Побічні реакції.

Нервова система: головний біль.

Травний   тракт: абдомінальний біль, диспепсія, запор, діарея, печія, виразка стравоходу, дисфагія, здуття живота, регургітація шлункового вмісту; іноді – нудота, блювання, гастрит, езофагіт, ерозія стравоходу, мелена; рідко – стеноз стравоходу, ульцерація рота й глотки.

Шкіра й підшкірні тканини: висип, свербіж, еритема; рідко – реакції підвищеної чутливості, включаючи кропив’янку та ангіо невротичний набряк; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Скелетно-м’язова система та сполучна тканина: скелетно-м’язовий біль (кістки, м’язи або суглоби); у поодиноких випадках – остеонекроз.

Орган зору: рідко – увеїт, склерит, епісклерит.

Загальні порушення: астенія, міалгія, симптоматична гіпокальціємія, гарячка.

Передозування.

Симптоми: гіпокальціємія, гіпофосфатемія, розлад шлунка, печія, езофагіт, гастрит або виразка шлунка.

Лікування: вживання молока або антацидних засобів внутрішньо для зв’язування алендронату, при цьому хворий повинен залишатися у вертикальному положенні; терапія симптоматична. Через можливе подразнення слизової оболонки стравоходу не рекомендується викликати блювання.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає достатніх даних щодо застосування натрію алендронату вагітним та не встановлено, чи виділяється алендронат у грудне молоко, тому   Остеофос не слід призначати у період вагітності та годування груддю.

Діти.

Немає досвіду застосування Остеофосу дітям, тому не рекомендується призначати препарат пацієнтам цієї вікової категорії.

Особливості застосування.

Остеофос може спричинити подразнення слизової оболонки верхньої частини шлунка і кишечнику. Оскільки існує ризик загострення існуючих захворювань травного тракту, необхідна обережність при застосуванні препарату пацієнтам з дисфагією, захворюваннями стравоходу, гастритом, дуоденітом або виразкою, в тому числі нещодавно перенесеними (в останній рік), гострою шлунково-кишковою кровотечею або операціями на травному тракті, за винятком пілоропластики.

У пацієнтів, які застосовували Остеофос, в окремих випадках, відмічались такі побічні ефекти, як езофагіт, виразка або ерозія стравоходу. Тому лікар повинен уважно відслідковувати будь-які ознаки або симптоми можливих побічних реакцій з боку стравоходу. Пацієнта слід попередити про необхідність припинити прийом препарату і звернутися до лікаря з появою таких симптомів, як дисфагія, біль при ковтанні, загруднинний біль або поява/посилення печії.

Ризик тяжких езофагеальних побічних ефектів підвищується в пацієнтів, які неправильно приймають алендронат і/або продовжують терапію алендронатом після розвитку симптомів, що вказують на подразнення стравоходу. Пацієнта слід проінформувати, що ризик проблем зі стравоходом може підвищуватися, якщо не дотримуватися рекомендацій щодо застосування.

Остеофос не призначають пацієнтам із порушеннями функції нирок, якщо кліренс креатині ну –менше 35 мл/хв.

Внаслідок дії алендронату можливе підвищення мінералізації кісток, а в результаті чого – незначне зниження рівня кальцію й фосфату в сироватці. Це явище звичайно безсимптомне. Однак у поодиноких випадках спостерігалась симптоматична гіпокальціємія (іноді – навіть тяжка), що часто виникає в пацієнтів з гіпопар атиреозом, дефіцитом вітаміну D і мальабсорбцією кальцію. Тому при застосуванні глюкокортикостероїдів слід переконатися, що в організм пацієнта надходить в достатній кількості   кальцій та вітамін D.

В онкохворих, які лікувались внутрішньо венними біс фосфонатами, мали місце випадки остеонекрозу щелепи, що звичайно пов’язано з екстракцією зубів і/або місцевою інфекцією (включаючи остеомієліт). Остеонекроз щелепи також відмічено у пацієнтів з остеопорозом, які приймали пероральні біс фосфонати. Тому перед початком лікування біс фосфонатами пацієнтам, які одержували хіміо- та радіотерапію, застосовували кортикостероїди, необхідне стоматологічне обстеження із відповідними заходами. Під час лікування алендронатом ці пацієнти повинні уникати інвазивних стоматологічних процедур.

Досвід застосування таблеток Остеофосу у дозі 70 мг для лікування остеопорозу, спричиненого глюкокортикоїдами, відсутній.

Якщо пацієнт пропустив застосування препарату, йому необхідно прийняти таблетку наступного ранку. Він не повинен приймати 2 таблетки в один день, а надалі слід дотримуватись схеми – 1 таблетка на тиждень, у визначений для себе день.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Алендронат не впливає на здатність керувати авто транспортом або працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному прийомі кальцієві добавки, антациди та інші пероральні ліки можуть перешкоджати всмоктуванню Остеофосу. Тому пацієнти не повинні   принаймні протягом півгодини після прийому Остеофосу приймати будь-які інші пероральні ліки.

Жодних інших клінічно значущих взаємодій з іншими ліками не очікується.

Сумісне застосування гормонозамісної терапії (ГЗТ) (естроген ± прогестин) і Остеофосу вивчали у двох клінічних дослідженнях тривалістю один і два роки за участю жінок у період пост менопаузи, хворих на остеопороз. Комбіноване застосування Остеофосу і ГЗТ привело до більшого зростання кісткової маси та більш значущого зниження резорбції кісток порівняно із застосуванням першого або другого методу лікування окремо. У цих дослідженнях показники безпеки і переносимості комбінованої терапії відповідали аналогічним показникам при роздільному застосуванні цих методів лікування (див. „Побічна дія”, Клінічні дослідження, Сумісне застосування з естроген/гормон замісною терапією).

Спеціальних досліджень взаємодії з іншими ліками не проводити. Остеофос застосовували у дослідженнях остеопорозу у чоловіків, жінок у період пост менопаузи та осіб, які приймають глюкокортикоїди при широкому спектрі звичайно застосовуваних ліків, що не спричинювали появи клінічних ознак несприятливих взаємодій.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.  Фармакологічна   дія алендронової кислоти – зменшує кісткову резорбцію. Зв’язує гідроксиапатит, що міститься в кістковій тканині.

Дослідження на тваринах показали, що алендронова кислота зменшує вірогідність переломів, адже є інгібітором активності остеокластів, що зумовлюють резорбцію кістки, та не впливає на остеобласти, які відповідають за утворення кісткової тканини, що сприяє збільшенню кісткової маси. Допомагає врівноважити процес резорбції та відновлення кістки.

Збільшує мінеральну щільність кісток хребта, таза, сприяє формуванню кісткової тканини з нормальною гістологічною структурою.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Пероральна біодоступність алендронату становила 0,64 % у жінок і 0,6% – у   чоловіків для доз від 5 до 70 мг при прийомі натщесерце після нічного сну за 2 години до стандартного сніданку. Біодоступність знижувалась однаково (приблизно на 40 %) при прийомі алендронату за одну або півтори години до стандартного сніданку. Біодоступність була дуже малою при прийомі алендронату під час або до двох годин після стандартного сніданку. Прийом алендронату разом із кавою або апельсиновим соком знижував біодоступність приблизно на 60 %.

У здорових осіб пероральний прийом преднізону (20 мг 3 рази на добу протягом 5 днів) не спричинив   клінічно   значущих змін біодоступності алендронату  (діапазон середнього підвищення – від 20 до 44 %).

Розподіл. Концентрації алендронату у плазмі після перорального прийому терапевтичної дози надто малі для аналітичного визначення (менше 5 нг/мл). Рівень зв’язування з білками плазми становить приблизно 78 %.

Елімінація. Період напів виведення у людини становить понад 10 років, що відображає вивільнення алендронату з кісток скелета.

Характерні особливості у хворих. До клінічні дослідження показали, що частина препарату, який не накопи чується в кістці, швидко виводиться із сечею. Немає клінічної інформації (лише припущення відповідно до даних експериментів у тварин), що елімінація алендронату нирками буде знижена у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 10 мг –   білого кольору, круглої форми, двоопуклі таблетки, без оболонки, мають витиснений напис «OF» з одного боку;

таблетки по 35 мг –   таблетки білого кольору, довгастої форми, двоопуклі;

таблетки по 70 мг –   таблетки білого кольору, довгастої форми, двоопуклі.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки по 10 мг: по 10 таблеток у блістері;

таблетки по 35 мг та 70 мг: по 4 таблетки у блістері.

По 1 блістеру у пачці з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Ципла Лтд, Індія.

Адреса.

Зареєстрований офіс: Мумбаї Сентрел, Мумбаї 400 008, Індія.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 10 мг, № 10

№ UA/9223/01/01 от 17.12.2008 до 17.12.2013

табл. 35 мг, № 4

№ UA/9223/01/02 от 17.12.2008 до 17.12.2013

табл. 70 мг, № 4

№ UA/9223/01/03 от 17.12.2008 до 17.12.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Фармакологическое действие алендроновой кислоты — снижение костной резорбции. Связывает гидроксиапатит, содержащийся в костной ткани.
Результаты исследований на животных показали, что алендроновая кислота уменьшает вероятность переломов, поскольку является ингибитором активности остеокластов, вызывающих резорбцию кости, и не влияет на остеобласты, отвечающие за образование костной ткани, что способствует увеличению костной массы. Помогает уравновесить процесс резорбции и возобновления кости.
Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза, способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Фармакокинетика
Абсорбция. Пероральная биодоступность алендроната составляла 0,64% у женщин и 0,6% — у мужчин для доз 5–70 мг при приеме натощак после ночного сна за 2 ч до стандартного завтрака. Биодоступность снижалась одинаково (приблизительно на 40%) при приеме алендроната за час или полтора до стандартного завтрака. Биодоступность была очень низкой при приеме алендроната во время или до двух часов после стандартного завтрака. Прием алендроната вместе с кофе или апельсиновым соком снижал биодоступность приблизительно на 60%.
У здоровых лиц пероральный прием преднизона (20 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней) не вызвал клинически значимого изменения биодоступности алендроната (диапазон среднего повышения — 20–44%).
Распределение. Концентрация алендроната в плазме после перорального приема терапевтической дозы слишком низкая для аналитического определения (менее 5 нг/мл). Уровень связывания с белками плазмы составляет приблизительно 78%.
Элиминация. T_1/2 у человека составляет свыше 10 лет, что отражает высвобождение алендроната из костей скелета.
Особенности применения у отдельных групп пациентов. Доклинические исследования показали, что часть препарата, который не накапливается в кости, быстро выводится с мочой. Нет клинической информации (только предположение в соответствии с данными экспериментами у животных), что элиминация алендроната почками будет снижена у пациентов с нарушением функции почек.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение и профилактика остеопороза у женщин в постменопаузальный период с целью предотвращения переломов, в том числе переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника; лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов; лечение и предотвращение остеопороза, вызванного применением ГКС у мужчин и женщин.

ПРИМЕНЕНИЕ:

рекомендованная доза составляет 70 мг (1 таблетка) в неделю или 1 таблетка (10 мг) ежедневно.
Для обеспечения удовлетворительного всасывания алендроната: таблетки необходимо принимать натощак (не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или любых лекарственных средств) сразу после утреннего подъема; запивать таблетки только обычной водой. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые препараты, снижают всасывание алендроната.
С целью способствования прохождению в желудок и снижения риска раздражения слизистой оболочки ротовой полости и пищевода: таблетки необходимо принимать только утром, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл); таблетки следует глотать целыми, не разжевывать, не сосать, не давать раствориться им в ротовой полости, чтобы исключить риск ульцерации слизистой полости рта и глотки; первый прием еды возможен не ранее чем через 30 мин после приема таблетки; пациенты не должны находиться в горизонтальном положении в течение 30 мин после приема таблетки; таблетку не следует принимать перед сном или утром до подъема из кровати.
При недостаточном содержании в рационе кальция и витамина D пациенты должны принимать их дополнительно.
Лечение остеопороза у женщин в постменопаузальный период и у мужчин
Рекомендуемое дозирование — 1 таблетка по 10 мг 1 раз в сутки или 1 таблетка (70 мг) 1 раз в неделю.
Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузальный период
Рекомендованное дозирование препарата — 5 мг 1 раз в сутки или 35 мг 1 раз в неделю.
Лечение и профилактика остеопороза, вызванного применением ГКС у мужчин и женщин
Рекомендованное дозирование препарата составляет 5 мг 1 раз в сутки. Женщинам в постменопаузальный период, которые не принимают эстрогены, рекомендуют дозу 10 мг 1 раз в сутки.
При дозировании по 5 мг следует применять препарат в соответствующей лекарственной форме и дозировке.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к алендроновой кислоте. Заболевания пищевода, затрудняющие эвакуацию его содержимого (стриктуры, ахалазия), тяжелая почечная недостаточность, невозможность пациента стоять или сидеть прямо, по крайней мере, в течение 30 мин, гипокальциемия. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЦНС: головная боль.
Со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, диспепсия, запор, диарея, изжога, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, регургитация желудочного содержимого; иногда — тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена; редко — стеноз пищевода, ульцерация слизистой полости рта и глотки.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, эритема; редко — реакции повышенной чувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек; очень редко — синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: костно-мышечная боль (кости, мышцы или суставы); в единичных случаях — остеонекроз.
Со стороны органа зрения: редко — увеит, склерит, эписклерит.
Общие нарушения: астения, миалгия, симптоматическая гипокальциемия, лихорадка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Остеофос может вызвать раздражение слизистой оболочки верхней части желудка и кишечника. Поскольку существует риск обострения существующих заболеваний ЖКТ, необходима осторожность при применении препарата пациентами с дисфагией, заболеваниями пищевода, гастритом, дуоденитом или пептической язвой, в том числе недавно перенесенными (за последний год), острым желудочно-кишечным кровотечением или операциями на органах ЖКТ, за исключением пилоропластики.
У пациентов, применяющих Остеофос, в отдельных случаях, отмечались такие побочные реакции, как эзофагит, язва или эрозия пищевода. Поэтому врач должен внимательно контролировать появление любых признаков или симптомов вероятных побочных реакций со стороны пищевода. Пациента следует предупредить о необходимости прекратить прием препарата и обратиться к врачу с появлением таких симптомов, как дисфагия, боль при глотании, боль за грудиной или появление/усиление изжоги.
Риск тяжелых эзофагеальных побочных реакций повышается у пациентов, неправильно принимающих алендронат и/или продолжающих терапию алендронатом после развития симптомов, которые указывают на раздражение пищевода. Пациента следует проинформировать, что риск проблем с пищеводом может повышаться, если не придерживаться рекомендаций относительно применения. Остеофос не назначают пациентам с нарушением функции почек, если клиренс креатинина — <35 мл/мин.
В результате действия алендроната возможно повышение минерализации костей, а в результате этого — незначительное снижение уровня кальция и фосфата в сыворотке. Это явление обычно бессимптомны. Однако в единичных случаях наблюдалась симптоматическая гипокальциемия (иногда — даже тяжелая), что часто возникает у пациентов с гипопаратиреозом, дефицитом витамина D и мальабсорбцией кальция. Поэтому при совместном применении ГКС следует убедиться, что в организм пациента поступает достаточное количество кальция и витамина D.
У больных с онкопатологией, в лечении которых применялись в/в бисфосфонаты, имели место случаи остеонекроза челюсти, что обычно связано с экстракцией зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит). Остеонекроз челюсти также отмечен у пациентов с остеопорозом, которые принимали пероральные бисфосфонаты. Поэтому перед началом лечения бисфосфонатами пациентам, которые получали химио- и радиотерапию, применяли ГКС, необходимо стоматологическое обследование и проведение соответствующих мероприятий. Во время лечения алендронатом эти пациенты должны избегать инвазивных стоматологических процедур.
Опыт применения таблеток Остеофос в дозе 70 мг для лечения остеопороза, вызванного приемом ГКС, отсутствует.
Если пациент пропустил прием препарата, ему необходимо принять таблетку на следующее утро. Он не должен принимать 2 таблетки в один день, а в дальнейшем следует придерживаться схемы — 1 таблетка в неделю, в определенный день.
Применение в период беременности и кормления грудью. Нет достаточных данных относительно применения натрия алендроната в период беременности и не установлено, проникает ли алендронат в грудное молоко, поэтому Остеофос не следует назначать в период беременности и кормления грудью.
Дети. Нет опыта применения Остеофоса у детей, поэтому не рекомендуется назначать препарат пациентам этой возрастной категории.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Алендронат не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном приеме кальциевые добавки, антациды и другие пероральные лекарственные средства могут препятствовать всасыванию Остеофоса. Поэтому пациенты не должны, по крайней мере, в течение получаса после приема Остеофоса, принимать любые другие пероральные лекарства.
Никаких других клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами не ожидается.
Сочетанное применение гормонозаместительной терапии (ГЗТ) (эстроген ± прогестин) и Остеофоса изучали в двух клинических исследованиях длительностью 1 и 2 года при участии женщин в постменопаузальный период с остеопорозом. Комбинированное применение Остеофоса и ГЗТ привело к большему росту костной массы и более значимому снижению резорбции кости по сравнению с применением первого или второго метода лечения отдельно. В этих исследованиях показатели безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовали аналогичным показателям при раздельном применении этих методов лечения (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Специальных исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. Остеофос применяли в исследованиях остеопороза у мужчин, женщин в постменопаузальный период и лиц, принимающих ГКС, при широком спектре обычно применяемых лекарств, которые не вызывали появления клинических признаков неблагоприятных взаимодействий.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, расстройство желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.
Лечение: употребление молока или антацидных средств внутрь для связывания алендроната, при этом больной должен оставаться в вертикальном положении; терапия симптоматическая. В связи с возможным раздражением слизистой оболочки пищевода не рекомендуется вызывать рвоту.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

хранить при температуре не выше 25 °С.