Парален екстра - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ПАРАЛЕН^® ЕКСТРА

PARALEN^® EXTRA

Склад:

діючі  речовини: парацетамол, кофеїн;

1 таблетка містить: парацетамолу 500 мг,  кофеїну 65 мг;  

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, повідон, натрію кроскармелоза, кислота стеаринова, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (Е 171), емульсія симетикону.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою від майже білого до жовтуватого кольору, з тисненням PARALEN EXTRA з одного боку.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТХ N02B E51.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Парацетамол - це знеболювальний та жарознижувальний засіб.

Механізм його дії пов’язаний з пригніченням простагландинів у центральній нервовій системі. Це пригнічення є селективним.

Знеболювальний ефект парацетамолу після одноразового прийому у дозі 0,5 - 1 г триває від 3 до 6 годин, а жарознижувальний ефект триває від 3 до 4 годин.

Кофеїн посилює знеболювальну дію парацетамолу шляхом стимулювання центральної нервової системи. Отже, пригнічення центральної нервової системи, яке часто супроводжується болем, може усуватися.

Фармакокінетика.

Парацетамол швидко і майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 30-60 хвилин після прийому, а період напіввиведення з плазми становить 1-4 години після застосування в терапевтичних дозах. У випадку тяжкої печінкової недостатності він збільшується до 5 годин. При нирковій недостатності період напіввиведення не збільшується, однак, оскільки виведення нирками є обмеженим, дозу парацетамолу необхідно зменшити.

Парацетамол проникає через гематоенцефалічнй бар’єр, а також у грудне молоко у жінок.

Після перорального прийому кофеїн всмоктується швидко. Максимальні концентрації в плазмі досягаються приблизно через 20-60 хвилин, час напіввиведення – приблизно 4 години.

Клінічні характеристики.

Показання.

Головний біль, включаючи мігрень, зубний біль, невралгії, ревматичний біль, періодичний біль у жінок; полегшення симптомів застуди, грипу, болю у горлі.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до парацетамолу, кофеїну або до будь-якого іншого компонента препарату, тяжкі порушення функції печінки і/або нирок, гострий гепатит, захворювання печінки, нирок, вірусний гепатит, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, виражена анемія, тяжка гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоз, тромбофлебіт, стани підвищеного збудження; порушення сну; тяжка артеріальна гіпертензія; органічні захворювання серцево-судинної системи; закритокутова глаукома; епілепсія, гіпертиреоз, декомпенсована серцева недостатність, порушення серцевої провідності, тяжкий атеросклероз, схильність до спазму судин, гострий інфаркт міокарду, пароксизмальна тахікардія, ішемічна хвороба серця, астма, риніт, кропив’янка або тяжкі алергічні реакції, що виникали після прийому аспірину або інших болезаспокійливих лікарських засобів, гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози, тяжкі форми цукрового діабету, активна виразкова хвороба або рецидив виразки в анамнезі. Вік пацієнта понад 60 років. Протипоказано вагітним та у період годування груддю.

Не застосовувати разом з інгібіторами  моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО; протипоказано пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти або бета-блокатори.

Особливі заходи безпеки.

Необхідно порадитися з лікарем стосовно можливості застосування препарату пацієнтам з порушеннями функції нирок і печінки. Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо ви застосовуєте варфарин чи подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект. Ризик передозування найбільший у пацієнтів із нециротичним алкогольним захворюванням печінки. Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Під час лікування препаратом не рекомендується вживати надмірну кількість напоїв, що місять кофеїн (таких як кава, чай). Це може призвести до проблеми зі сном, тремору, неприємного відчуття за грудниною через серцебиття.

Не перевищувати зазначених доз.

Не приймати препарат з іншими засобами, що містять парацетамол.

Якщо симптоми не зникають, необхідно звернутися до лікаря.

Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.

У пацієнтів з порушенням функції печінки, а також у пацієнтів, хто приймає високі дози препарату впродовж тривалого часу, рекомендовано регулярно проводити функціональні печінкові проби.

Пацієнти з захворюваннями печінки піддаються більш високому ризику передозування.

Гепатотоксичні явища можуть виникати навіть на фоні прийому терапевтичних доз препарату, після короткочасного лікування та у пацієнтів без існуючої раніше дисфункції печінки.

Негативний вплив на печінку можливий при застосуванні низьких доз препарату у випадку одночасного вживання алкоголю, застосуванні індукторів печінкових ферментів або інших речовин, токсичних для печінки (див. розділ “Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”).

З обережністю застосовувати при існуючий підвищеній чутливості до інших НПЗП.

При виникненні симптомів або ознак синдрому Стивенса-Джонсона або ознак токсичного епідермального некролізу (наприклад, прогресуючий висип на шкірі, часто з пухирями або ураженнями слизових оболонок) негайно припинити лікування препаратом і звернутись за медичною допомогою.

Кофеїн може призвести до позитивного результату у допінг-тестах спортсменів.

З обережністю застосовувати при захворюваннях верхніх відділів шлунково-кишкового тракту.

Препарат містить кофеїн, тому не рекомендується застосовувати наприкінці дня у зв’язку можливого розвитку безсоння.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами підвищується імовірність кумуляції та передозування парацетамолу та збільшується токсичний вплив препаратів на печінку.

Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін, топірамат), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, звіробій звичайний, рифампіцин та алкоголь можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти.

Парацетамол призводить до зростання рівня ацетилсаліцилової кислоти та хлорамфеніколу у плазмі. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (особливо рифампіцин і фенобарбітал) підвищують токсичність парацетамолу, оскільки при його біотрансформації утворюється більша кількість токсичного епоксиду.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватись при одночасному застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватись при одночасному застосуванні з холестираміном. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може посилитися, з підвищенням ризику кровотечі, при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу.

Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Пробенецид впливає на виведення парацетамолу та його концентрацію в плазмі.

Одночасне застосування кофеїну з інгібіторами МАО може викликати небезпечний підйом артеріального тиску. Кофеїн посилює ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, альфа- та бета-адреноміметиків, психостимулюючих засобів.

Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну.

Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують ЦНС, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, АТФ. При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну зі шлунково-кишкового тракту, з тиреотропними засобами – підвищується тиреоїдний ефект. Кофеїн знижує концентрацію літію в крові.

Одночасне застосування засобів, що сприяють затримці евакуації вмісту шлунка, таких як пропантелін, може призводити до затримки всмоктування парацетамолу та його початку дії.

Одночасне застосування флуклоксациліну разом із парацетамолом може призводити до метаболічного ацидозу, особливо у пацієнтів з факторами ризику вичерпання глутатіону, наприклад, з сепсисом, недостатнім харчуванням або хронічним алкоголізмом.

При одночасному застосуванні парацетамолу та зидовудину повідомлялося про збільшення схильності до виникнення нейтропенії. У зв'язку з цим даний препарат може застосовуватись одночасно із зидовудином тільки після ретельної оцінки співвідношення «користь/ризик» при такому лікуванні.

Одночасне застосування клозапіну та кофеїну може збільшити ризик виникнення токсичних ефектів клозапіну.

Ципрофлоксацин і норфлоксацин знижують метаболізм кофеїну у печінці.

Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Особливості застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не рекомендується застосовувати препарат у період вагітності, оскільки підвищується ризик спонтанного викидня, пов’язаного із застосуванням кофеїну.

Парацетамол і кофеїн проникають у грудне молоко. Не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю. Кофеїн може виявляти стимулюючий вплив на немовлят у період годування груддю, але значної токсичності не спостерігалось.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не має істотного впливу.

Спосіб застосування та дози.

Парален^® Екстра застосовують внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Дорослі (в тому числі пацієнти літнього віку): 1-2 таблетки за потребою до 4 разів на добу з інтервалом не менше 4 годин. Максимальна разова доза становить 1 г парацетамолу (2 таблетки), максимальна добова доза – 4 г парацетамолу (8 таблеток).

Діти віком 12-15 років: по 1 таблетці, вкритій плівковою оболонкою, до 3  разів на добу з інтервалом не менше 6 годин.

Максимальна добова доза – не більше 60 мг/кг маси тіла, розділених на окремі дози по 10 - 15 мг/кг протягом 24 годин (з інтервалом 4-6 годин).

Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально. Максимальний термін застосування без рекомендації лікаря – 3 дні.

При нирковій недостатності інтервал між прийомами препарату повинен бути не менше 8 годин, а добова доза має становити не більше 3 г.

Діти. Препарат застосовують дітям віком від 12 років.

Передозування.

Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей що прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбітоном, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія)) прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та мати летальний наслідок. Підвищення рівнів печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази та білірубіну разом зі зниженням рівня протромбіну може відзначатись через 12-48 годин після гострого передозування. Подовжений протромбіновий час вказує на порушення функції печінки. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутись навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначались також серцева аритмія та панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку ЦНС − запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи − нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірну дозу парацетамолу було прийнято у межах 1 години. Концентрація парацетамолу в плазмі крові повинна вимірюватися через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації не є достовірними). Лікування N-ацетилцистеїном можна застосувати протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект отримують при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно вводять N-ацетилцистеїн згідно з рекомендованим дозуванням. При відсутності блювання можна застосувати метіонін перорально як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.

Великі дози кофеїну можуть спричинити біль в епігастральній ділянці, блювання, діурез, прискорене дихання, екстрасистолію, тахікардію чи серцеву аритмію, вплив на центральну нервову систему (запаморочення, безсоння, нервове збудження, дратівливість, стан афекту, тривожність, тремор, судоми). Клінічно важливі симптоми передозування кофеїном пов’язані також із ураженням печінки парацетамолом. Специфічного антидоту немає, але підтримуючі заходи, такі як застосування антагоністів бета-адренорецепторів, можуть полегшити кардіотоксичний ефект. Необхідно промити шлунок, рекомендована оксигенотерапія, при судомах – діазепам. Терапія симптоматична.

Побічні реакції.

З боку імунної системи: анафілаксія, реакції гіперчутливості, включаючи висип на шкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний висип, кропив’янка), пітливість, ангіоедема, синдром Стівенса-Джонсона, шкірний свербіж, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), гострий генералізований екзантематозний пустульоз, фіксована медикаментозна еритема;

з боку системи травлення: нудота, блювання, печія, біль в епігастрії;

з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми;

з боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці),  гемолітична анемія, синці чи кровотечі;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, підвищення артеріального тиску, прискорене серцебиття;

з боку центральної нервової системи: безсоння, неспокій, запаморочення, збудження;

з боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних протизапальних засобів;

з боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект), цитолітичний гепатит.

Одночасний прийом препарату в рекомендованих дозах з продуктами, що містять кофеїн, може посилити побічні ефекти, зумовлені кофеїном, такі як запаморочення, підвищена збудливість, безсоння, неспокій, тривога, роздратованість, головний біль, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і прискорене серцебиття.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

№ 12, № 24 (12х2): по 12 таблеток у блістері; по 1 або по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

ТОВ «Зентіва».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.

Інструкція відсутня