Пентрокс - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПЕНТРОКС

(PENTHROX)

Склад:

діюча речовина: метоксифлуран;

1 флакон містить метоксифлурану 99,9 %;

допоміжна речовина: бутилгідрокситолуол.

Лікарська форма. Розчин для інгаляцій.

Фармакотерапевтична група.

Засоби для загальної анестезії. Код АТС N01А В 03.

Клінічні характеристики.

Показання.

Біль внаслідок травми у пацієнтів зі стабільною гемодинамікою,   які перебувають у свідомості. Пригнічення болю під час короткотривалих хірургічних процедур, таких як накладання або заміна хірургічної пов`язки.

Протипоказання.

Гіпер чутливість до фторова них анестетик ів. Застосування як анестетика для місцевого знеболю вання. Ниркова недостатність; погіршення роботи нирок; нестабільність серцево-судинної системи; пригнічене дихання; травма голови; втрата свідомості; небажані реакції   на препарат   в анамнезі.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендується   вводити 6 мл метоксифлурану   на добу   за допомогою відповідного пристрою (інгалятор). Для досягнення аналгезії застосовують мінімальну ефективну дозу. Інтермітуюча інгаляція рекомендується паром у концентрації в межах 0,2 - 0,7 %. Загальна тижнева доза не повинна перевищувати 15 мл. Застосування в наступні дні не рекомендується.

Побічні реакції.

Поширені (1/100 і ≤ 1/10) – ретроградна амнезія, нудота, блювання, кашель, запаморочення, сонливість, підвищена чутливість до запахів, гарячка, поліурія, головний біль.

Рідко поширені  (1/10000 і ≤ 1/1000) – неспецифічний гепатит, гіпертермія.

Поодинокі випадки (≤ 1/10000, включаючи окремі повідомлення) – серцевий напад, пригнічення дихання, ларингоспазм, бронхоспазм, артеріальна гіпотензія, брадикардія, ниркова недостатність, збільшення рівня сечовини в сироватці крові, збільшення рівня креатині ну в сироватці крові, підвищення виділення оксалатів з сечею, підвищення рівня неорганічного фтору в сироватці крові, блідість, розслаблення м’язів.

Передозування.

Небажані ефекти   можуть бути спричинені   дозами, що застосовуються для анестезії.

Після застосування метоксифлурану пацієнти повинні бути обстежені на наявність таких симптомів, як сонливість, блідість та розслаблення м`язів. При надмірному сечовипусканні внаслідок передозування необхідно терміново поповнити втрату рідини та електролітів.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Не рекомендується застосовувати метоксифлуран через можливість погіршення роботи нирок у вагітних жінок, розладів нервової системи та пригнічення дихання у новонароджених.

Під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Діти.

Дані про застосування препарату Пентрокс дітям відсутні, тому не рекомендується його застосування цій категорії пацієнтів.

Особливості застосування.

Препарат застосовують пацієнтам, які перебувають у свідомості, під наглядом кваліфікованого персоналу.

Кумулятивна доза для пацієнтів, які отримують інтермітуючі дози метоксифлурану для знеболення болючих процедур (таких, як накладання пов`язки), повинна ретельно контролю ватися для запобігання перевищення   рекомендованої дози метоксифлурану.

Якщо рекомендована доза перевищена, метоксифлуран може спричиняти порушення роботи нирок.   Застосування метоксифлурану може бути пов'язано з необоротним порушенням роботи нирок.

Захворювання нирок.

Метоксифлуран слід з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями нирок. При застосуванні препарату у великих концентраціях можлива поява нефротоксичних ефектів, тому Пентрокс не слід застосовувати як єдиний анестезуючий засіб. Ризик появи нефротоксичних ефектів залежить від загального дозування (час і концентрація).

Ця сукупність симптомів пов’язана з концентрацією оксалатів та вільних фтор-іонів, метаболічних побічних продуктів метоксифлурану і в більшості випадків необоротна. Тому рекомендується приймати найнижчі ефективні дози метоксифлурану, особливо у пацієнтів літнього віку та осіб, хворих на ожиріння.

Захворювання печінки.

Не рекомендується застосовувати Пентрокс пацієнтам, які мають виражені симптоми ураження печінки після попереднього застосування метоксифлурану або анестезії галотаном.

Хворі на цукровий діабет.

Можливе збільшення ймовірності розвитку нефропатій, якщо у пацієнта порушена функція нирок, поліурія, виражене ожиріння або відсутній оптимальний контроль.

Не рекомендується щоденне застосування метоксифлурану через можливість розвитку нефротоксичності.

У пацієнтів після медикаментозної терапії ензимами (наприклад, барбітуратами) спричиняє метаболізм метоксифлурану і як наслідок – можливе підвищення рівня фторидів.

Адреналін або норадреналін потрібно застосовувати з обережністю під час прийому метоксифлурану.

Злоякісна гіпертермія.

З обережність застосовують пацієнтам, які мають або генетично схильні до злоякісної гіпертермії.

Запобіжні заходи в жаркому кліматі.

Не зберігати при температурі вище 40 °С, особливо в комплексі   з киснем.

Застосування в осіб літного віку.

Обережно застосовувати особам літнього віку, оскільки можливе зниження артеріального тиску або частоти серцевих скорочень.

З обережністю застосовувати при таких обставинах через можливість збільшення рівня фтористих та щавлевих кислот:

а) зменшена інтенсивність ниркових клубочків або зменшене сечовипускання;

б) зменшений кровообіг у нирках.

Медичний персонал, який регулярно доглядає за пацієнтами, що застосовують Пентрокс, повинен бути проінструктований про запобіжні засоби при застосуванні інгаляційних анестетик ів. Повинні використовуватись методи застосування препарату, які знижують зовнішній вплив метоксифлурану.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Після застосування метоксифлурану пацієнти не повинні керувати авто транспортом або працювати з іншими механізмами, або займатися небезпечними видами спорту протягом 24 годин або більше (залежно від сумарної дози метоксифлурану, стану пацієнта і з урахуванням застосування інших лікарських засобів).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Були отримані повідомлення про те, що одночасне застосування тетрацикліну та метоксифлурану для анестезії призводить до летальної нефротоксичності. Існує можливість, що метоксифлуран може збільшувати несприятливі ефекти з боку нирок при застосуванні інших препаратів, в тому числі деяких антибіотиків з відомим нефротоксичним потенціалом, таких, як гентаміцин, канаміцин, колістин, полі міксин В, цефалоридин та амфотерицин В. Доза для подальшого застосування засобів, що чинять наркотичну дію, має бути зменшена.

Одночасне застосування з тетрацикліном призводить до летальної нефротоксичності.

Метоксифлуран може збільшувати нефротоксичний потенціал антибіотиків: гентаміцину, канаміцину, колістину, полі міксину В, цефалоридину.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Метоксифлуран представлений як засіб, що підвищує больовий поріг у здорових добровольців, а також як ефективний аналгетик для більшості пацієнтів, які потребують аналгезії (знеболення) у невідкладних випадках, наприклад, при переломах та вивихах, під час стоматологічних процедур, при заміні пов`язок на опікових поверхнях та для пост операційної аналгезії. Пари метоксифлурану в малих концентраціях забезпечують аналгезію при вдиханні. Після застосування метоксифлурану може спостерігатися сонливість. Під час застосування метоксифлурану серцевий ритм звичайно не порушується. Спостерігається незначний вплив метоксифлурану на міокард. У невеликих дозах для анестезії може спостерігатися деяке зниження артеріального тиску. Це може супроводжуватися брадикардією. Вищезазначена артеріальна гіпотензія може супроводжуватися зниженням частоти серцевих скорочень та зменшенням серцевого викиду.

Фармакокінетика. В організмі людини відбувається біо трансформація метоксифлурану. 50 - 70 % дози, що адсорбується, метаболізується у вільну фторову та щавлеву кислоти, дихлорметоксиоцтову кислоту та дихлороцтову кислоту. Вільна фторова і щавлева кислоти можуть стати причиною порушення роботи нирок. Метоксифлуран чутливі ший до метаболізму, ніж інші галогенові метил етилові ефіри та має більшу схильність до дифузії у жирові тканини. Таким чином, метоксифлуран повільно вивільняється з цього резервуара та піддається біо трансформації протягом кількох днів. Приблизно 20 % метоксифлурану, що поглинається, виводиться повітрям, що видихається, в той час як екскреція з сечею органічного фтору, фторових та щавлевих кислот становить приблизно 30 % метоксифлурану, що поглинається. Дослідження показали, що максимальна концентрація фтору в крові швидше досягається в осіб, які страждають на ожиріння, ніж у осіб з нормальною масою тіла та в осіб літнього віку.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або майже безбарвна рідина з фруктовим запахом.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, темному місці при температурі не вище 30 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 3 мл у флаконах № 10 з інгалятором.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Медікал Девелопментс Інтернейшнал Птей, Лтд.

Місцезнаходження.

Завод 7, 56 Сміт Роуд Спрінгвелле 3171

Мельбурн, Австралія.

Фармакодинамика. Метоксифлуран — средство, повышающее порог болевой чувствительности, он является эффективным анальгетиком для большинства пациентов, которым требуется анальгезия (обезболивание) в неотложных случаях, например при переломах и вывихах, во время стоматологических процедур, при замене повязок на ожоговых поверхностях и для постоперационной анальгезии. Пары метоксифлурана в низких концентрациях обеспечивают анальгезию при вдыхании. После применения метоксифлурана может наблюдаться сонливость. Во время применения метоксифлурана сердечный ритм обычно стабильный. Наблюдается незначительное влияние метоксифлурана на миокард. В невысоких дозах для анестезии может наблюдаться некоторое снижение АД. Это может сопровождаться брадикардией. Вышеупомянутая артериальная гипотензия может сопровождаться снижением ЧСС и уменьшением сердечного выброса.
Фармакокинетика. В организме человека происходит биотрансформация метоксифлурана. 50–70% дозы, которая адсорбируется, метаболизируется в свободную фторовую, щавелевую, дихлорметоксиуксусную и дихлоруксусную кислоты. Свободная фторовая и щавелевая кислоты могут стать причиной нарушения работы почек. Метоксифлуран метаболизируется быстрее, чем другие галогеновые метилэтиловые эфиры и значительно подвержен диффузии в жировые ткани. Таким образом, метоксифлуран медленно высвобождается и подвергается биотрансформации на протяжении нескольких дней. Приблизительно 20% поглощаемого метоксифлурана выводится с выдыхаемым воздухом, в то время как экскреция с мочой органического фтора, фторовых и щавелевых кислот составляет приблизительно 30% поглощаемого метоксифлурана. Исследование показали, что максимальная концентрация фтора в крови быстрее достигается у пациентов с ожирением, чем у лиц с нормальной массой тела и у лиц пожилого возраста.

боль вследствие травмы у пациентов со стабильной гемодинамикой, находящихся в сознании. Снижение болевой чувствительности во время кратковременных хирургических процедур, таких как наложение или замена хирургической повязки.

рекомендуется вводить 6 мл метоксифлурана в сутки с помощью ингалятора. Для достижения анальгезии применяют минимальную эффективную дозу. Интермиттирующую ингаляцию рекомендуется проводить паром с концентрацией в пределах 0,2–0,7%. Общая недельная доза не должна превышать 15 мл. Применение в следующие дни не рекомендуется.

повышенная чувствительность к фторованным анестетикам. Применение как анестетика для местного обезболивания. Почечная недостаточность; нарушение функции почек; нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы; угнетение дыхания; травма головы; потеря сознания; нежелательные реакции на препарат в анамнезе.

Часто (1/100 и ≤1/10) — ретроградная амнезия, тошнота, рвота, кашель, головокружение, сонливость, повышенная чувствительность к запахам, лихорадка, полиурия, головная боль.
Редко (1/10 000 и ≤1/1000) — неспецифический гепатит, гипертермия.
Единичные случаи (≤1/10 000, включая отдельные сообщения) — приступ стенокардии, угнетение дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, артериальная гипотензия, брадикардия, почечная недостаточность, повышение уровня мочевины, креатинина и неорганического фтора в плазме крови, выделения оксалатов с мочой, бледность, миоплегия.

Препарат применяют у пациентов, находящихся в сознании, под наблюдением медицинского персонала.
Кумулятивную дозу для пациентов, получающих интермиттирующие дозы метоксифлурана для обезболивания процедур (таких как наложение повязки), необходимо тщательно контролировать для предотвращения превышения рекомендуемой дозы метоксифлурана.
Заболевания почек. Метоксифлуран необходимо с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек. При применении препарата в высоких концентрациях возможно появление нефротоксического эффекта, поэтому Пентрокс не следует применять как единственное анестезирующее средство. Риск появления нефротоксических эффектов зависит от общего дозирования (времени и концентрации).
Эта совокупность симптомов связана с концентрацией оксалатов и свободных фтор-ионов, метаболических побочных продуктов метоксифлурана и в большинстве случаев необратимы. Поэтому рекомендуется принимать метоксифлуран в наиболее низких эффективных дозах, особенно пациентам пожилого возраста и лицам с ожирением.
Заболевания печени. Не рекомендуется применять Пентрокс у пациентов с выраженными симптомами поражения печени после предыдущего применения метоксифлурана или анестезии галотаном.
Больные сахарным диабетом. Возможно повышение вероятности развития нефропатий, если у пациента нарушение функции почек, полиурия, выраженное ожирение или отсутствует оптимальный контроль.
Не рекомендуется ежедневное применение метоксифлурана в связи с возможностью развития нефротоксичности.
У пациентов медикаментозная терапия энзимами (например барбитуратами) является причиной метаболизма метоксифлурана и как следствие — возможно повышение уровня фторидов.
Адреналин или норадреналин следует применять с осторожностью во время приема метоксифлурана.
Злокачественная гипертермия. С осторожностью применяют у пациентов со злокачественной гипертермией или которые генетически склонны к ней.
Предупредительные меры в жарком климате. Не хранить при температуре выше 40 °C, особенно в комплексе с кислородом.
Пациенты пожилого возраста. Осторожно применять у лиц пожилого возраста, поскольку возможно снижение АД или ЧСС.
С осторожностью применять при следующих обстоятельствах из-за возможности повышения уровня фтористых и щавелевых кислот:
а) снижение интенсивности клубочковой фильтрации или уменьшенное мочеиспускания;
б) снижение кровообращения в почках.
Период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется применять метоксифлуран из-за возможности нарушения функции почек у беременных, нарушений со стороны ЦНС и угнетения дыхания в новорожденных.
Во время лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью.
Дети. Данные о применении препарата Пентрокс у детей отсутствуют, поэтому не рекомендуется его применение у этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. После применения метоксифлурана пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами, или заниматься опасными видами спорта на протяжении ≥24 ч (в зависимости от суммарной дозы метоксифлурана, состояния пациента и с учетом применения других лекарственных средств).

получены сообщения о том, что одновременное применение тетрациклина и метоксифлурана для анестезии приводит к летальной нефротоксичности. Метоксифлуран может усиливать побочные эффекты со стороны почек при применении других препаратов, в том числе некоторых антибиотиков с известным нефротоксическим потенциалом, таких как гентамицин, канамицин, колистин, полимиксин В, цефалоридин и амфотерицин В. Дозу для дальнейшего применения средств, оказываюших наркотическое действие, следует снизить.

нежелательные эффекты могут быть вызваны применяемыми для анестезии дозами. После применения метоксифлурана пациентам следует пройти обследование на наличие таких симптомов, как сонливость, бледность и миоплегия. При чрезмерном мочеиспускании вследствие передозировки необходимо срочно восполнить потерю жидкости и электролитов.

при температуре не выше 30 °C.