Перфалган - інструкція для медичного застосування

Шукати ліки в аптеках:
Кошик резервуванняРезервування
Ліки від А до Я

Каталог ліків
Пошук ліків → Перфалган - інструкція

  • Перфалган

    Перфалган
    • Paracetamol
      Міжнародна назва
    • Інші анальгетики та антипіретики
      Фарм. група
    • N02BE01
      ATС-код
    • за рецептом
      Умова продажу
    • Немає в продажу
      Наявність в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПЕРФАЛГАН

PERFALGAN


Склад:

діюча речовина: парацетамол;

1 флакон містить парацетамолу 1 г;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), цистеїну гідро хлорид, моногідрат; динатрію фосфат, дигідрат; натрію гідроксид; кислота хлористоводнева, концентрована; вода для ін’єкцій у кількості, необхідній для об’єму 100 мл.

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B E01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослі: короткочасне лікування больового синдрому середньої інтенсивності, особливо у після операційному періоді.

Короткотривале лікування гіпертермічних реакцій.

Діти: симптоматичне лікування болю та гіпертермії у після операційних хворих.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до парацетамолу та інших компонентів препарату.

Тяжка гепатоцелюлярна недостатність.

Діти віком до 1 року та з масою тіла менше 10 кг.

Спосіб застосування та дози.

Перфалган застосовують для швидкого зняття больового та/або гіпертермічного синдрому, коли необхідним є виключно внутрішньо венний шлях введення препарату.

Тривалість внутрішньо венної інфузії має становити 15 хв.

Дорослі та діти з масою тіла 50 кг та більше.

Максимальна разова доза становить 1 г парацетамолу, тобто 1 флакон (100 мл). Максимальна добова доза – 4 г. Інтервал між введенням препарату повинен становити не менше 4 годин. Звичайно застосовують від 1 до 4 інфузій протягом першої доби від початку больового синдрому (після операційний період), за необхідності тривалість лікування може бути збільшена, однак вона не повинна перевищувати 72 годин (3 діб) та загальну кількість у 12 інфузій.

Діти з масою тіла від 33 кг до 50 кг.

По 15 мг/кг парацетамолу на введення, тобто 1,5 мл/кг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Мінімальний інтервал між введеннями повинен становити 4 години. Тривалість лікування звичайно не перевищує 4 інфузій протягом однієї доби.

Діти з масою тіла від 10 кг до 33 кг.

По 15 мг/кг парацетамолу на введення, тобто 1,5 мл/кг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Мінімальний інтервал між введеннями повинен становити 4 години. Тривалість лікування звичайно не перевищує 4 інфузій протягом однієї доби.

При застосуванні препарату у дітей перед початком інфузії з флакону відбирають надлишок препарату і залишають об’єм розчину що відповідає разової дозі.

У дорослих пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатині ну ≤ 30 мл/хв.) інтервал між прийомами має зростати до 6 годин. Тривалість лікування не повинна перевищувати 48 годин.

Побічні реакції.

Органи та системи Рідко спостерігалися
>1/10000, <1/1000		 Дуже рідко спостерігалися
<1/10000		 Окремі повідомлення
Загальні реакції Нездужання Реакції гіпер чутливості Анафілактичний шок
Серцево-судинна Артеріальна гіпотензія    
Травна Зростання рівня печінкових трансаміназ    
Кровотворна     Тромбоцит опенія, лейкопенія, нейтропенія

У поодиноких випадках мав місце простий або уртикарний висип на шкірі, також відомо про випадок анафілактичного шоку, а також тромбоцит опенія.

Передозування.

Ризик токсичної дії препарату зростає в осіб літнього віку, у дітей, пацієнтів з печінковою недостатністю, у випадках хронічного алкоголізму, при наявності аліментарної дистрофії та в осіб із зниженою ферментативною активністю. У зазначених випадках передозування може буди фатальним.

Симптоми з’являються   протягом перших 24 годин та проявляються нудотою, блюванням, анорексією, блідістю, болем у животі.

Передозування у дорослих може бути при одноразовому введенні в дозі 7,5 г та більше, у дітей -140 мг/кг маси тіла. При цьому розвивається цитоліз печінки, печінкова недостатність, метаболічний ацидоз, енцефалопатія, що може призвести до коми та смерті пацієнта. Протягом 12-48 годин зростає рівень печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ), лактатдегідрогенази, білірубіну та зменшується рівень протромбіну. Клінічні симптоми ушкодження печінки проявляються після двох діб та досягають максимуму після 4 - 6 дня.

Лікування: введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону-метіоніну через 8 - 9 годин. після передозування та N-ацетил цистеїну – через 12 годин. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньо венне введення N-ацетил цистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Даних стосовно негативного впливу парацетамолу для внутрішньо венного застосування на розвиток плода або фетотоксичні ефекти немає, однак перед застосуванням препарату слід уважно оцінити співвідношення користь/ризик та протягом застосування препарату за вагітною жінкою слід встановити ретельне спостереження.

Парацетамол здатний проникати у грудне молоко. На час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Діти.

Застосовують дітям віком від 1 року з масою тіла більше 10 кг тільки для симптоматичного лікування болю та гіпертермії у після операційних хворих.

Особливі заходи безпеки.

З обережністю застосовують препарат при наявності у пацієнта:

  • гепатоцелюлярної недостатності;

  • тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв);

  • хронічного алкоголізму;

  • аліментарного виснаження (зниження резерву глютатіону в печінці);

  • зневоднення.

Особливості застосування.

Ризик розвитку ушкоджень печінки при лікуванні Перфалганом зростає у хворих з алкогольним гепатозом.

Застосування Перфалгану може негативно впливати на результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту глюкози та сечової кислоти в плазмі крові.

Під час тривалого лікування потрібен контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з   іншими механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Пробенецид вдвічі знижує кліренс парацетамолу шляхом блокування його зв’язування з глюкуроновою кислотою, тому при комбінованій терапії з пробенецидом доза парацетамолу повинна бути зниженою.

Саліцилати можуть збільшувати період напів виведення парацетамолу з організму.

Індуктори мікросомального окиснювання в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) можуть сприяти розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликому передозуванні.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Перфалган (парацетамол) чинить болезаспокійливу та жарознижувальну дію. Парацетамол блокує циклооксигеназу (ЦОГ) I і II тільки в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю й терморегуляції. У збуджених тканинах клітинні пер оксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює практично повну відсутність проти запального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію й води) і слизову травного тракту.

Фармакокінетика. Час максимальної концентрації в плазмі крові досягається через 15 хв; максимальна концентрація – 15 - 30 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 1 л/кг. Парацетамол слабко зв'язується з білками плазми. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Метаболізується в печінці з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Невелика частина (4 %) метаболізується цитохромом Р450 з утворенням проміжного метаболіту (N-ацетилбензохіноніміну), що у нормальних умовах швидко знешкоджується відновленим глютатіоном і виводиться із сечею після зв'язування з цистеїном і меркаптопуриновою кислотою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту зростає. Період напів виведення у дорослих – 2,7 години, у дітей - 1,5 - 2 години, у немовлят - 3,5 години, загальний кліренс – 18 л/год. Парацетамол виводиться головним чином із сечею; 90 % прийнятої дози виводиться нирками протягом 24 годин, в основному у вигляді глюкуроніду (60 - 80 %) і сульфату (20 - 30 %). Менше 5 % виводиться в незміненому стані. При тяжкій ниркової недостатності (кліренс креатині ну нижче 10-30 мл/хв) виведення парацетамолу трохи уповільнюється, а період напів виведення – 2 - 5,3 години. Швидкість виведення глюкуроніду та сульфату в пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю в 3 рази менше, ніж у здорових.

Фармакокінетика у дітей практично не відрізняється від дорослих за винятком коротшого періоду напів виведення з плазми крові (1,5 - 2 години). У дітей віком до 10 років суттєво знижена кон’югація з глюкуроновою кислотою та більш підвищена – із сульфатами порівняно з дорослими.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або злегка жовтуватий розчин без видимих механічних включень.

Термін придатності.

2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Препарат застосовують за один прийом, залишки виливають.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі 15 - 30 °С. Не охолоджувати. Не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

100 мл розчину (10 мг/мл) у флаконі з прозорого скла типу II, закупорений бромобутиловою гумовою пробкою (поверхня якої покрита силіконом), алюмінієвим ковпачком і захисною пластиковою кришкою. 12 флаконів, обтягнутих поліетиленовою плівкою, в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Брістол-Майєрс Сквібб, Франція.

Місцезнаходження.

Франція 47000 м. Ажан, авеню Д-р Жана Брю, 304.



 

ПЕРФАЛГАН
(PERFALGAN)
paracetamol
Представительство:
БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ		 50 мл - флаконы (12) - коробки картонные.

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, без видимых механических включений.

  1 мл 1 фл.
парацетамол 10 мг 1 г

Вспомогательные вещества: маннитол, цистеина гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная концентрированная, вода д/и, азот.

100 мл - флаконы (1) - коробки картонные.
100 мл - флаконы (12) - коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Анальгетик-антипиретик

Регистрационные №№:
  • р-р д/инф. 500 мг/50 мл: фл. 1 или 12 шт. - П №016008/01, 29.10.04
  • р-р д/инф. 1 г/100 мл: фл. 1 или 12 шт. - П №016008/01, 29.10.04

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик для инфузионного введения. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен блокированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в ЦНС (преимущественно) и воздействием на центры боли и терморегуляции. В участках воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.

Препарат не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях, что обусловливает отсутствие отрицательного влияния на водно-электролитный баланс (не вызывает задержки натрия и воды) и на слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Cmax в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. Vd составляет 1 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Парацетамол биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов, при этом небольшая часть (около 4%) метаболизируется с участием изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает.

T1/2 составляет 2.7 ч, общий клиренс 18 л/ч.

Парацетамол выводится главным образом с мочой; при этом 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%), менее 5% выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у детей - 1.5-2 ч, у новорожденных - 3.5 ч.

При выраженной почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а T1/2 составляет 2-5.3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с выраженной почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых пациентов.

Показания

- болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств;

- лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.

Препарат показан для быстрого снятия боли и лихорадочного синдрома (в т.ч. при невозможности приема парацетамола внутрь).

Режим дозирования

Препарат применяют в виде в/в инфузии в течение 15 мин.

Подросткам старше 12 лет и взрослым с массой тела от 35 до 50 кг препарат назначают из расчета 15 мг/кг парацетамола на введение (т.е. 1.5 мл раствора на 1 кг массы тела). Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг.

Подросткам старше 12 лет и взрослым с массой тела более 50 кг максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, т.е. 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза - 4 г.

Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 ч.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и у лиц пожилого возраста интервал между введениями препарата должен составлять не менее 8 ч и суточная доза должна быть уменьшена.

Препарат, содержащийся в открытом и в неиспользованном полностью флаконе, должен быть уничтожен. Допускается дополнительное разведение препарата 0.9% раствором натрия хлорида максимально в десять раз. Приготовленный таким образом раствор следует использовать в течение 1 ч после его приготовления (включая время инфузии).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная), отек Квинке.

Противопоказания

- выраженные нарушения функции печени;

- детский возраст до 12 лет;

- повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью препарат назначают при выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. при синдроме Жильбера), при вирусном гепатите, больным хроническим алкоголизмом (в т.ч. при алкогольном поражении печени), лицам пожилого возраста, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и лактация

С осторожностью назначают препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

При применении Перфалгана показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты в плазме искажаются.

При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Передозировка

Клиническая картина острой передозировки развивается в первые 24 ч после приема парацетамола в высокой дозе. Симптомы хронической передозировки проявляются через 2-4 сут после повышения дозы препарата.

Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт и/или боль в животе, бледность кожных покровов. При одномоментном введении парацетамола взрослым в дозе 7.5 г и более, а детям - более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12.8 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и уровня билирубина и снижение уровня протромбина.

Симптомы хронической передозировки: развивается гепатотоксический эффект, характеризующийся общими симптомами (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими, характеризующими поражение печени. В результате может развиваться гепатонекроз. Гепатотоксический эффект парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушения мышления, угнетение ЦНС, ажитация и ступор), возникновением судорог, угнетением дыхания, комой, отеком мозга, нарушением свертываемости крови, развитием ДВС-синдрома, гипогликемией, метаболическим ацидозом, аритмией, коллапсом. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его введения.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольшом превышении дозы.

При совместном применении с парацетамолом этанол повышает вероятность развития острого панкреатита.

При совместном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное применение парацетамола и НПВС повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск возникновения рака почки или мочевого пузыря.

При совместном применении дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% и повышает риск развития гепатотоксических реакций.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

 



Реклама
Пошук ліків в аптеках