Піклон - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПІКЛОН

(PIKLON)

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: zopiclonе; 6-(5-хлор-2-піридиніл)-6,7-дигідро-7-оксо-5Н-піроло[3,4-b]піразин-5-іловий ефір 4-метил-1-піперазин ової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору;

склад: 1 таблетка містить зопіклону   7,5 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, кальцію гідро фосфату дигідрату, магнію стеарат, плівкове покриття (Opadry II white).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні засоби. Код АТС N05C F01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Снодійний і седативний засіб небензодіазепінової структури (похідне циклопіролону). Агоніст центральних омега₁- та омега₂-бензодіазепінових рецепторів ГАМК-бензодіазепін-хлоріонофорного комплексу. Підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора гальмування (ГАМК), що приводить до підвищення частоти відкриття в цитоплазматичній мембрані нейронів каналів для вхідних потоків іонів хлору. В результаті відбувається посилення гальмуючого впливу ГАМК на міжнейронну передачу в різних відділах центральної нервової системи. Не взаємодіє з периферичними бензодіазепіновими рецепторами.

Скорочує час настання сну, зменшує частоту нічних пробуджень, збільшує тривалість сну, поліпшуючи його якість, не змінюючи фазову структуру сну. Ефективний при ситуативному безсонні, яке пов'язане з психоемоційним напруженням, зміною звичного ритму життя, десинхронозом, у тому числі, при зміні годинних поясів, позмінному режимі роботи. Сон настає протягом 20–30 хв після застосування і триває 6–8 годин.

Звичайно не спричиняє постсомнічних порушень (відчуття розбитості і сонливості зранку наступного дня). Зменшує головні болі.

Фармакокінетика. Швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить 75%, у літніх пацієнтів – 94%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1–1,5 год. Зв'язування з білками плазми крові приблизно 45%, у літніх пацієнтів – 25%. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний і плацентарний, розподіляється по органах та тканинах, проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці з утворенням N-оксиду, який має незначну фармакологічну активність, і двох неактивних метаболітів.

Період напів виведення – 3,5–6 год, у пацієнтів з вираженою недостатністю функції печінки та літніх пацієнтів збільшується до 8–11 год. Елімінація відбувається інтенсивно і перешкоджає накопиченню, виводиться переважно нирками (80%), а також кишечником (16%).

Показання для застосування. Порушення сну (утруднене засипання, нічні або ранні ранкові пробудження), у тому числі ситуативне, тимчасове і хронічне безсоння; вторинні порушення сну при психічних розладах.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим одноразово, безпосередньо перед сном. Пацієнтам до 60 років призначають по 1 таблетці (7,5 мг) на добу. Після 60 років призначають по ½ таблетки (3,75 мг) на добу, при необхідності дозу збільшують до 1 таблетки (7,5 мг). При порушеннях функції печінки або при хронічній дихальній недостатності призначають по ½ таблетки (3,75 мг) на добу.

Максимальна добова доза – 2 таблетки (15 мг).

При ситуативному безсонні препарат застосовують протягом 2–5 днів, при тимчасовому безсонні – протягом 2–3 тижнів, при хронічному безсонні тривалість лікування визначається лікарем індивідуально. Лікування повинне бути по змозі коротким і не перевищувати 4 тижнів.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: сонливість (у тому числі при пробудженні), млявість, стомлюваність, головний біль, запаморочення, дратівливість, сплутаність свідомості (частіше у літніх хворих), пригнічений настрій, рідко – парадоксальні явища (посилення безсоння, нічні кошмари, нервозність, збудження).

Інші: гіркий або металевий присмак у роті, сухість у роті, нудота, блювання, диспепсичні явища; шкірні алергічні реакції.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, виражена дихальна недостатність, міастенія, вагітність, період годування груддю, дитячий вік.

Передозування. Симптоми: пригнічення центральної нервової системи різного ступеня вираженості – глибокий тривалий сон, антероградна амнезія, психічні розлади та парадоксальні явища (сплутаність свідомості, депресії, нічні кошмари, галюцинації, неадекватна поведінка), втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, у тяжких випадках – симптоматична і підтримуюча терапія при особливій увазі на дихальну та серцево-судинну системи. Антидотом є антагоніст бензодіазепінових рецепторів – флумазеніл (в умовах стаціонару). Гемодіаліз не ефективний через великий обсяг розподілу зопіклону в тканинах.

Особливості застосування. При перериванні сну або великому проміжку між застосуванням препарату і відходом до сну може виникнути антероградна амнезія. Для зниження ризику її виникнення необхідно застосовувати препарат безпосередньо перед сном і забезпечувати умови безперервного сну.

Ризик розвитку звикання і толерантності до препарату, а також виникнення синдрому “відміни” та рикошетного безсоння мінімальний, але не може бути цілком виключений, особливо при тривалому лікуванні. Запобіжні заходи – використання мінімально ефективних доз препарату; відмова під час лікування від алкоголю і/або інших психотропних засобів; відміна застосування препарату (поступово). Парадоксальні явища частіше спостерігаються у літніх хворих, при їх виникненні препарат слід відмінити.

У випадках застосування препарату при міастенії слід забезпечити суворий неврологічний контроль у зв'язку з можливим посиленням м'язової слабкості. Порушення функції нирок не потребують зниження дози препарату.

Наступного дня після застосування препарату слід утримуватися від керування                                   авто транспортом та інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При сумісному застосуванні з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему (нейролептиками, проти епілептичними, антигістамінними, снодійними, седативними, антидепресантами, міо релаксантами, алкоголем), можливе взаємне потенціювання ефектів. Знижує концентрацію триміпраміну в плазмі, зменшуючи його ефект. Еритроміцин може потенціювати снодійну дію препарату. Внутрішньо венне введення метоклопраміду спричиняє підвищення, а атропіну – зниження концентрації зопіклону в плазмі, відповідно змінюючи його ефекти.

У пацієнтів з нічними проявами бронхіальної астми при сумісному застосуванні з препаратами метилксантинового ряду (теофілін) зопіклон зменшує напади астми в ранній передранковий час, зменшуючи їх інтенсивність і тривалість.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25^оС. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

Виробник. ЗАТ “Київський вітамінний завод”.

Адреса. 04073, м. Київ, вул. Копилівська, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 7,5 мг контурн. ячейк. уп., № 10         5,71 грн.

Зопиклон                   7,5 мг

№ UA/5283/01/01 от 18.10.2006 до 18.10.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: зопиклон (6-(5-хлор-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо-5Н-пирроло[3,4-b]пиразин-5-иловый эфир 4-метил-1-пиперазиновой кислоты) — снотворное и седативное средство небензодиазепиновой структуры (производное циклопирролона). Агонист центральных v1- и v2-бензодиазепиновых рецепторов ГАМК-бензодиазепин-хлоринофорного комплекса. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к тормознорму медиатору — ГАМК, что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК на межнейронную передачу в различных отделах ЦНС. Не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами.

Сокращает время наступления сна, снижает частоту ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, улучшая его качество и не изменяя фазовую структуру сна. Эффективен при ситуационной бессоннице, связанной с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни, десинхронозом, в том числе при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20–30 мин после приема и продолжается 6–8 ч.

Обычно не вызывает постсомнических нарушений (ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня). Уменьшает выраженность головной боли.

Быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет 75%, у пациентов пожилого возраста — 94%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 45%, у пациентов пожилого возраста — 25%. Легко проникает сквозь гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалитический и плацентарный, распределяется в органах и тканях, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и двух неактивных метаболитов.

Период полувыведения — 3,5–6 ч, у пациентов с выраженной недостаточностью функции печени и пациентов пожилого возраста он увеличивается до 8–11 ч. Элиминация происходит интенсивно и препятствует накоплению. Выделяется преимущественно почками (80%), а также через кишечник (16%). 

ПИКЛОН (PIKLON) - ПОКАЗАНИЯ: нарушения сна (затрудненное засыпание, ночные или ранние утренние пробуждения), в том числе ситуационная, кратковременная и хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах. 

ПРИМЕНЕНИЕ: назначают взрослым однократно, непосредственно перед сном. Пациентам в возрасте младше 60 лет назначают по 1 таблетке (7,5 мг) в сутки. Лицам старше 60 лет назначают по Ѕ таблетки (3,75 мг) в сутки, при необходимости дозу повышают до 1 таблетки (7,5 мг). При нарушениях функции печени или хронической дыхательной недостаточности назначают по Ѕ таблетки (3,75 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза — 2 таблетки (15 мг).

При ситуационной бессоннице препарат принимают в течение 2–5 дней, при кратковременной бессоннице — в течение 2–3 нед, при хронической бессоннице продолжительность лечения врач определяет индивидуально. Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать 4 нед.

ПИКЛОН (PIKLON) - ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная дыхательная недостаточность, миастения, период беременности и кормления грудью, детский возраст. 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны ЦНС: сонливость (в том числе при пробуждении), вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у больных пожилого возраста), подавленное настроение, редко — парадоксальные явления (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение).

Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, диспептические явления; кожные аллергические реакции. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при прерывании сна или большом промежутке между приемом препарата и отходом ко сну может возникнуть антероградная амнезия. Для снижения риска ее возникновения необходимо принимать препарат непосредственно перед сном и обеспечивать условия беспрерывного сна.

Риск развития привыкания и толерантности к препарату, а также возникновения синдрома отмены и «рикошетной» бессонницы минимален, но не может быть полностью исключен, особенно при длительном лечении. Меры предосторожности — применение препарата в минимально эффективных дозах; отказ во время лечения от алкоголя и/или психотропных средств; отмена приема препарата (постепенно). Парадоксальные явления чаще отмечают у больных пожилого возраста, при их возникновении препарат следует отменить.

В случаях применения препарата при миастении следует обеспечить строгий неврологический контроль в связи с возможным усилением мышечной слабости. Нарушения функции почек не требуют снижения дозы препарата.

На следующий день после приема препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при сочетанном применении с препаратами, угнетающими ЦНС (нейролептиками, противоэпилептическими, антигистаминными, снотворными, седативными, антидепрессантами, миорелаксантами, алкоголем), возможно взаимное усиление эффектов. Снижает концентрацию тримипрамина в плазме крови, уменьшая его эффект. Эритромицин может потенцировать снотворное действие препарата. В/в введение метоклопрамида вызывает повышение, а атропина — снижение концентрации зопиклона в плазме крови, соответственно изменяя его эффекты. У пациентов с ночными приступами БА при сочетанном применении с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) зопиклон урежает приступы бронхоспазма в ранние предутренние часы, снижая их интенсивность и уменьшая продолжительность. 

ПИКЛОН (PIKLON) - ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — глубокий продолжительный сон, антероградная амнезия, психические расстройства и парадоксальные явления (спутанность сознания, депрессии, ночные кошмары, галлюцинации, неадекватное поведение), потеря сознания, кома.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, в тяжелых случаях — симптоматическая и поддерживающая терапия, особое внимание уделяют мониторированию дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Антидотом является антагонист бензодиазепиновых рецепторов — флумазенил (применяют в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен из-за большого объема распределения зопиклона в тканях.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.