Протаміну сульфат - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО

(PROTAMINE SULPHATE 10 000 IU)

Склад:

діюча речовина: 10 мл ін’єкційного розчину містить 100 мг (10 000 МО) протаміну сульфату;

допоміжні речовини: м-крезол, натрію хлорид, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Антидоти. Протамін. Код АТС V03А В 14.

Клінічні характеристики.

Показання.

Кровотечі, викликані передозуванням гепарину, перед операцією на фоні терапії гепарином, після операцій на серці і кровоносних судинах з екстракорпоральним кровообігом, після проведення гемодіалізу.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Ідіопатична та вроджена гіпергепаринемія (в таких випадках протаміну сульфат неефективний та може навіть посилити кровоточивість); виражена артеріальна гіпотензія, тромбоцит опенія, недостатність кори надниркових залоз, гіповолемія.

Спосіб застосування та дози.

ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО вводять внутрішньо венно струминно повільно або крапельно під контролем згортання крові.

Перед першим відбором препарату з флакона видаліть пластмасову кришку, яка свідчить про те, що препаратом не користувались. Відповідно до обраної дози наберіть у шприц повітря та введіть у флакон (не в рідину). Переверніть флакон разом зі шприцем та наберіть відповідну кількість розчину протаміну сульфату для здійснення ін’єкції.

Призначають в дозі 50 мг, при необхідності введення можна повторити через 15 хвилин. Швидкість введення 50 мг препарату повинна складати не менше 10 хвилин. Максимальна доза – 150 мг за 1 годину (1 мг протаміну сульфату нейтралізує 1 мг гепарину). Доза залежить від способу введення гепарину:

1. При болюсних ін’єкціях гепарину доза препарату зменшується залежно від часу, який минув з моменту ін’єкції гепарину.

Таблиця 1. Доза протаміну сульфату залежно від часу, який минув з моменту ін’єкції гепарину

2. Якщо пацієнту внутрішньо венно краплинно вводять гепарин, необхідно припинити інфузію і ввести 25-30 мг протаміну сульфату шляхом повільної внутрішньо венної ін’єкції.

3. При підшкірних ін’єкціях гепарину доза препарату – 1-1,5 мг на кожні 100 МЕ гепарину. Перші 25-50 мг протаміну сульфату вводять внутрішньо венно струминно повільно, а дозу, що залишилась, - внутрішньо венно краплинно протягом 8-16 годин.

4. У випадку застосування екстракорпорального кровообігу при оперативному втручанні доза становить 1,5 мг на кожні 100 МЕ гепарину.

Якщо рівень гепарину не відомий, рекомендується розпочинати введення з не більш ніж

1 мл (10 мг) Протаміну сульфат 10 000 МО повільно внутрішньо венно. В подальшому дозування визначається на основі показників коагуляції крові (активований частковий тромбопластиновий час (АЧТЧ)) та об’єму циркулюючої крові (ОЦК). Дозу протаміну визначають згідно з рівнем активності гепарину в плазмі та ОЦК, а також часу, який минув з моменту ін’єкції гепарину (див. таблицю 1 та таблицю 2). Одноразово хворому вводять не більше 5 мл 1 % розчину протаміну.

Таблиця 2. Залежність змін АЧТЧ від активності гепарину в плазмі

При кровотечах препарат вводять внутрішньо венно краплинно в 2 прийоми з інтервалом

6 годин, добова доза становить 5-8 мг/кг. Максимальна тривалість курсу лікування – 3 дні. Для запобігання надлишку протаміну, ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО слід призначати доти, доки не буде нормалізований тромбі новий час.

Побічні реакції.

При занадто швидкому введенні протаміну внутрішньо венно можуть виникнути нудота, блювання, припливи, брадикардія, диспное, тяжка артеріальна гіпотензія або артеріальна гіпертензія. У поодиноких випадках спостерігаються алергічні реакції, включаючи шокові стани. Факторами ризику до таких реакцій можуть бути алергія на рибу, вазектомія, лікування протамін-цинковим інсуліном або протаміном для інактивації гепарину.

Передозування.

Щоб запобігти передозування протаміну, ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО слід призначати при контролі показників коагуляції крові (активований частковий тромбопластиновий час).

Передозування ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО може супроводжуватись кровотечею, тому що протаміну сульфат виявляє власну антикоагуляційну активність. Таку кровотечу можна контролю вати за допомогою призначення гепарину до повернення тромбі нового часу в межі норми.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Контрольованих досліджень щодо впливу препарату на вагітність до цього часу не проводилось. За цих обставин препарат можна призначати вагітним жінкам тільки в тому випадку, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевищує можливий ризик для плода.

Невідомо, чи виділяється протамін в грудне молоко. Під час застосування препарату слід припинити годування груддю.

Діти.

Безпека та ефективність застосування ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО у дітей не вивчалась, тому препарат не застосовують зазначеній   категорії хворих.

Особливості застосування.

Під час терапії потрібен контроль показників згортання крові. Перед введенням слід впевнитися в адекватності об’єму крові хворого (гіповолемія збільшує ризик колапсу). Якщо виникає підозра на можливий розвиток алергічної реакції на протамін, слід перед призначенням препарату ввести тестову дозу на фоні адекватної проти алергічної терапії. Занадто швидке введення препарату може викликати відчуття жару, гіперемію шкіри, зниження артеріального тиску, брадикардію, відчуття нестачі повітря, алергічні реакції.

Призначення протаміну пов’язане з ризиком розвитку анафілактичних реакцій, які можуть призвести до бронхоспазму, колапсу та зупинки серця. Таким чином, слід дотримуватись всіх запобіжних заходів, які зазвичай проводяться при ризику виникнення побічних реакцій.

ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО не нейтралізує дію непрямих антикоагулянтів типу кумарину.

При застосуванні протаміну сульфату (ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО), на відміну від інших солей протаміну, не спостерігається ефекту „гепаринової віддачі” (коли знижується активація гепарину перед виділенням гепарин-протамінового комплексу після екстракорпорального кровообігу).

Можливе виникнення перехресної підвищеної чутливості у хворих на цукровий діабет, які застосовують протамін-цинк інсулін. У таких хворих можливий розвиток анафілактичних реакцій на протамін сульфат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Не відома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО несумісний з антибіотиками групи цефалоспоринів та пеніциліні в, а також рентгеноконтрастними речовинами, оскільки це може викликати реакцію преципітації.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Активна діюча речовина препарату - протаміну сульфат має гемостатичну дію. Нейтралізує дію гепарину, зменшує його антикоагуляцій ні властивості. Утворює з гепарином стабільні комплекси, при цьому гепарин втрачає здатність гальмувати згортання крові. Комплексоутворення обумовлене великою кількістю катіонних груп (за рахунок аргініну), які зв’язуються з аніонними центрами гепарину. Ефективний при деяких видах геморагій, пов’язаних з гепарин подібними порушеннями згортання крові.

Фармакокінетика. При внутрішньо венному введенні ефект настає миттєво (“на голці”) і триває приблизно 2 години. Протаміну сульфат виводиться з організму в основному через нирки та меншою мірою через печінку з жовчю. Разом з гепарином утворює неактивний комплекс, період напіврозпаду якого становить 24 хвилини. Протаміну сульфат ін активується в плазмі крові ензимами, тоді як протамін-гепариновий комплекс, ймовірно, розпадається на складові частини з вивільненням гепарину.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості.

Прозора безбарвна рідина.

Несумісність.

ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО не слід змішувати з іншими лікарськими препаратами.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі від + 2 до + 8^оС. Не допускати заморожування.

Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Зберігати в недоступних для дітей місцях!

Упаковка.

Розчин для ін’єкцій у флаконах по 10 мл (10 000 МО) № 1.

Категорія відпуску.  

За рецептом.

Виробник.

ЗАТ «ІНДАР», м. Київ.

Місцезнаходження.

02099, м. Київ, вул. Зрошувальна, 5. Тел. 566-35-12.

Препарат является эффективным антидотом (“противоядием”) гепарина в эквивалентной дозе: 1 мг протамина сульфата нейтрализует 1 мг гепарина. Действие наступает мгновенно. Эффект продолжается приблизительно 2 ч.

Показания к применению:
Применяют протамина сульфат главным образом при необходимости нейтрализовать действие избыточного экзогенного (добавляемого из вне) гепарина. Кровотечения вследствие передозировки гепарина; перед операцией у больных, которые принимают гепарин с лечебной целью; после операций на сердце и кровеносных сосудах с экстракорпоральным кровообращением (с использованием аппарата “искусственное сердце”); гипергепаринемия (повышенное содержание гепарина в крови).

Способ применения:
Вводят раствор протамина сульфата внутривенно струйно или капельно под контролем свертываемости крови. Струйно вводят медленно со скоростью 1 мл \% раствора за 2 мин. Общая доза обычно составляет 5 мл 1 % раствора.
При необходимости дозу можно повторить с интервалом в 15 мин. Максимальная доза не должна превышать 150 мг в течение одного часа. При спонтанных кровотечениях суточную дозу 5-8 мг/кг массы тела назначают в 2 приема с интервалом в 6 ч. Рассчитанную дозу растворить в 300-500 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводить внутривенно медленно или капельно. Максимальный курс лечения - 3 дня.

Побочные действия:
При введении раствора протамина сульфата возможны аллергические реакции (по типу крапивницы).

Противопоказания:
Резко выраженная гипотония (пониженное артериальное давление), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), недостаточность коры надпочечников. Редкие случаи идиопатической или врожденной гипергепаринемии (повышенного содержания репарина в крови).

Форма выпуска:
Ампулы по 5 мл 1% раствора в упаковке по 5 штук.

Условия хранения:
В прохладном, защищенном от света месте.

Внимание!
Перед применением препарата Протамина сульфат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.