Пульцет - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПУЛЬЦЕТ

(PULSET)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: pantоprazole; 5-(дифторметокси)-2-[[3,4-диметокси-2-піридиніл) метил]сульфініл]-1Н-бензимідазол (у вигляді натрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки від світложовтого до жовтого кольору, вкриті оболонкою, кишково розчинні, мають   овальну форму;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить пантопразолу натрію сесквігідрату в перерахуванні на пантапрозол 40 мг;

допоміжні речовини: кроскармелоза натрію, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний (висушений), магнію карбонат, кремнію діоксид колоїдний гідрат, тальк, магнію стеарат, гідроксипропілм етилцелюлоза, сополімер метакрилової кислоти-метилмета крилату (1:1), триетилцитрат, макрогол 6000, емульсія симетикону 30%, натрію гідроксид,   заліза оксид жовтий (Е 172), титану діоксид (Е 171).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, кишково розчинні.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагального рефлюксу. Код АТС А 02В С 02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пантапразол є блокатором шлункової секреції, він гальмує активність Н⁺ -К⁺ -АТФ-ази у парієтальних клітинах шлунка і таким чином блокує останню фазу секреції соляної кислоти. Це призводить до зменшення рівня базальної секреції незалежно від природи подразнення. Має антибактеріальну активність щодо Нelicobacter pylori і сприяє виявленню антихелікобактерного ефекту інших препаратів. Терапевтичний ефект після одноразової дози настає швидко і зберігається   протягом 24 год.

Фармакокінетика. Швидко і повністю абсорбується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність   становить 77%. Максимальна концентрація   досягається через 2 - 4 год. Зв’язування з білками плазми становить 98%. Період напів виведення приблизно 1 год. Дуже слабко проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Метаболізується в печінці. Виводиться переважно з сечею (82%) у вигляді метаболітів, у невеликій кількості спостерігається в калі. Не кумулює. Період напів виведення у хворих на цироз печінки зростає до 7 - 9 год, з печінковою недостатністю – збільшується незначно, але період напів виведення основного метаболіту досягає 2 - 3 год.  

Показання для застосування. Застосовується для лікування пептичної виразки шлунка і дванадцяти палої кишки; гастроезофагіальної рефлюксної хвороби; синдрому Золлінгера-Еллісона; в схемах ерадикації Нelicobacter pylori (в комбінації з антибактеріальними засобами); хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення; не виразкова диспепсія.

Спосіб застосування та дози. Препаарт   застосовують внутрішньо.

При пептичній виразці шлунка та дванадцяти палої кишки призначають по 40 мг 2 рази на добу протягом 2-6 тижнів.

При комбінованій ерадикаційній антихелікобактерній терапії у хворих на виразкову хворобу шлунка або дванадцяти палої кишки – по 40 мг 2 рази на добу (перед сніданком і перед вечерею або під час їжі, не розжовуючи і не порушуючи цілісність таблетки, запиваючи рідиною) разом з амоксициліном по 1 г 2 рази на добу і кларитроміцином (або метронідазолом) по 0,5 г 2 рази на добу; або Пульцет 40 мг 2 рази на добу разом з вісмутом субсаліцилатом по 120 мг 4 рази на добу і тетрацикліном по 0,5 г  4 рази на добу і метронідазолом по 0,5 г 3 рази на добу. Тривалість лікування – 7 днів.

При гастроезофагеальній рефлюксній хворобі – по 40 мг 2 рази на добу протягом 4-8 тижнів. Для підтримуючої терапії при ГЕРХ – по 1 таблетці 1 раз на добу терміном до 12 місяців.

При синдромі Золлінгера-Еллісона початкова доза препарату – по 40 мг 3 рази на добу, за необхідністю дозу підвищують. Тривалість терапії встановлюється залежно від стану хворого.

При хронічному гастриті з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка у стадії загострення призначають по 1-2 таблетки на добу протягом 2-3 тижнів.

При не виразковій диспепсії – по 1-2 таблетки на добу протягом 2-3 тижнів.

Побічна дія. Звичайно препарат переноситься добре, але можуть спостерігатися діарея, головний біль, зрідка – сухість у роті, підвищення апетиту, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, запор, підвищення активності трансаміназ, астенія, запаморочення, сонливість, безсоння, висипання, кропив’янка, свербіж, ангіо невротичний набряк, гіперглікемія, міалгія.

У поодиноких випадках – знервованість, депресія, тремор, парестезії, фотофобія, порушення зору, шум у вухах, алопеція, акне, дерматит, пропасниця, еозинофілі я, гіперліпопротеїнемія, гіперхолестеринемія.

Протипоказання. Гіпер чутливість, гепатит і цироз печінки, що супроводжується печінковою недостатністю; період вагітності і лактації; дитячій вік до 12 років.

Передозування. Немає повідомлень, але при підозрі на передозування рекомендується провести симптоматичну терапію.

Особливості застосування. Перед початком лікування і після нього слід виключити злоякісні захворювання стравоходу і шлунка, оскільки лікування може замаскувати симптоматику і відстрочити правильну діагностику. Діагноз рефлюксної хвороби повинен підтвердитися ендоскопічно. Не рекомендується призначати Пульсет при не виразковій диспепсії. У літніх хворих із порушеннями функції нирок не рекомендується перевищувати дозу 40 мг/добу. При тяжких порушеннях функції печінки   під час лікування препаратом, особливо при тривалому застосуванні, необхідний регулярний контроль за рівнями печінкових ферментів. У випадку збільшення   рівня -   лікування необхідно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Може зменшити рН-залежну абсорбцію кетоконазолу та інших лікарських засобів. Можна комбінувати з препаратами, що метаболізуються за участю ферментної системи цитохрому Р 450 (феназепам, діазепам, дигоксин, теофілін, карбамазепін, диклофенак, напроксен, піроксикам, фенітоїн, варфарин, ніфедипін, метопролол). Не впливає на ефективність гормональних контрацептивів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 14 таблеток у блістері, 1 або 2 блістери у картонній упаковці.

                    По 4 таблетки у блістері та в картонній упаковці.

Виробник.

NOBEL İLAC SANAYII VE TİCARET A.S.

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ   ВЕ ТІДЖАРЕТ А. Ш.

Адреса.

Barbaros Bulvari No: 76-78 34353 Besiktas, Istanbul, Turkey.

Бульвар Барбарос №76-78, 34353 р-н Бешікташ, м. Стамбул, Туреччина.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о кишечно-раств. 40 мг, № 4, № 14, № 28

Содержит пантопразол в виде пантопразола натрия сесквигидрата

№  UA/4997/01/01 от 30.08.2011 до 30.08.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Пантопразол является блокатором желудочной секреции, тормозит активность Н⁺-К⁺-АТФазы в париетальных клетках желудка и таким образом блокирует последнюю фазу секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной секреции независимо от природы раздражения. Обладает антибактериальной активностью относительно Нelicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов. Терапевтический эффект после применения одноразовой дозы наступает быстро и сохраняется в течение 24 ч.
Фармакокинетика. Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — 77%. С_max в плазме крови достигается через 2–4 ч. Связывание с белками плазмы крови — 98%; Т_½— 1 ч. Очень слабо проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве — с калом. Не кумулируется. Т_½ у больных циррозом печени увеличивается до 7–9 ч, с печеночной недостаточностью — незначительно, но Т_½ основного метаболита достигает 2–3 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени;
эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с пептическими язвами, вызванными этим микроорганизмом, в комбинации с определенными антибиотиками (см. ПРИМЕНЕНИЕ);
язва двенадцатиперстной кишки;
язва желудка;
при синдроме Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях.

ПРИМЕНЕНИЕ:

лечение рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени.
Рекомендуемая доза для детей >12 лет и взрослых составляет 1 таблетка препарата 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки препарата 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на наличие Helicobacter pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации Helicobacter pylori взрослым могут быть назначены такие терапевтические комбинации:
а) 1 таблетка Пульцета 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
б) 1 таблетка Пульцета 40 мг 2 раза в сутки + 500 мг метронидазола 2 раза в сутки + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
в) 1 таблетка Пульцета 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксицилина 2 раза в сутки + 500 мг метронидазола 2 раза в сутки.
Если комбинированная терапия не показана, например, у пациентов с отрицательным результатом на Helicobacter pylori, для монотерапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки препаратом рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Для продолжительного лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки по 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. При дозах, которые превышают 80 мг в сутки, ее необходимо распределить на два приема. Возможно временное повышение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.
Продолжительность лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза может быть снижена до 1 таблетки 40 мг 1 раз в 2 дня. Кроме того, для этих пациентов необходим контроль уровня печеночных ферментов. В случае повышения их уровней лечение препаратом следует прекратить.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг пантопразола. Исключением является комбинированная терапия, цель которой — эрадикация H. рylori, когда пациенты пожилого возраста должны получать обычную суточную дозу пантопразола (1 таблетка 40 мг 2 раза в сутки) на протяжении 1 нед.
Общие указания
Таблетки следует принимать за 1 ч до завтрака целыми, не разжевывая и не измельчая, запивать водой. При комбинированной терапии, целью которой является эрадикация H. рylori, следующую таблетку препарата необходимо принять перед ужином. Комбинированная терапия, как правило, назначается продолжительностью 7 дней, но она может быть удлинена до 2 нед максимум. Если для лечения язвы показано дальнейшее лечение пантопразолом, необходимо рассмотреть рекомендации относительно дозирования при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
Дуоденальные язвы, как правило, вылечиваются на протяжении 2 нед. Если 2-недельный срок недостаточен, излечения можно ожидать на протяжении дальнейших 2 нед.
Для лечения язв желудка и рефлюкс-эзофагита, как правило, необходимо 4 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать на протяжении дальнейших 4 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к пантопразолу или к любому компоненту препарата.
Гепатит и цирроз печени, который сопровождается печеночной недостаточностью.
Препарат не применяется для комбинированной терапии, целью которой является эрадикация H. рylori, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью средней или тяжелой степени. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, противопоказано применять с атазанавиром (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны ЖКТ: боль и дискомфорт в животе, ощущение вздутия и распирание в животе, диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, повышение аппетита.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-ГТ) билирубина, гепатоцеллюлярные нарушения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Общие расстройства: периферические отеки, астения, слабость, утомляемость, повышение температуры тела.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции и анафилактический шок.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кожная сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, фоточувствительность, алопеция, акне, дерматит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, тремор, парестезия, нервозность.
Психические нарушения: расстройства сна, бессонница, сонливость, депрессия (и увеличение выраженности всех симптомов), дезориентация (и увеличение выраженности всех симптомов), галлюцинации, волнение, особенно у пациентов, которые имеют склонность к этому, а также увеличение выраженности этих симптомов при их наличии.
Со стороны органа зрения: расстройства зрения, затуманенность зрения, фотофобия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Лабораторные показатели: гиперлипопротеинемия и повышение уровня липидов (ХС и ТГ), гипергликемия, гипонатриемия, изменение массы тела.
Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при тяжелых нарушениях функции печени во время лечения препаратом, особенно при продолжительном применении, необходим регулярный контроль за уровнями печеночных ферментов. В случае повышения уровня ферментов лечение следует прекратить.
Пациентам, у которых применяют НПВП длительное время и которые находятся в группе повышенного риска развития желудочно-кишечных осложнений, прием препарата для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки необходимо ограничить.
Оценка уровня риска проводится с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст (>65 лет), анамнез развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений.
Пульцет не показан для лечения умеренных нарушений со стороны ЖКТ (нервная диспепсия).
При наличии тревожных симптомов (существенное уменьшение массы тела, рвота, дисплазия, рвота с кровью, анемия), наличии язвы желудка следует исключить злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочивать установление диагноза.
При проведении комбинированной терапии, в состав которой включен пантопразол, следует изучить информацию по безопасности применения каждого препарата.
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.
Применение ингибиторов протонного насоса, включая пантопразол, может приводить к увеличению количества бактерий, которые в норме находятся в верхних отделах ЖКТ. Применение Пульцета может привести к незначительному повышенному риску возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как сальмонелы и кампилобактер.
У пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона и других заболеваниях с гиперсекреторной функцией желудка, при которых необходимо продолжительно применять пантопразол, как и все кислотоснижающие лекарственные средства, пантопразол может снижать всасывание витамина В₁₂ (цианокобаламина), что может привести к гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при продолжительном применении препарата и у пациентов со сниженной массой тела или с наличием факторов риска снижения всасывания витамина В₁₂ или при наличии соответствующих клинических симптомов.
При длительном лечении, особенно больше года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Препарат следует применять в период беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Пантопразол проникает в молоко матери. При применении пантопразола необходимо прекратить кормление грудью, взвесив соотношение польза/риск для матери и ребенка.
Дети. Не применяют у детей в возрасте <12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В случае возникновения головокружения, нарушения зрения необходимо избегать управления транспортными средствами или работы с другими сложными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

препарат может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например кетоконазол, интраконазол, посаконазол и другие лекарственные средства, такие как эрлотиниб).
Доказано, что применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев служит причиной существенного уменьшения биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, противопоказано применять сочетанно с атазанавиром.
Пациентам, у которых применяют антикоагулянты непрямого действия, фенпрокумон, варфарин, рекомендуется проводить лабораторные тесты на свертывание тромбоцитов в начале, в конце и при нерегулярном лечении пантопразолом.
Пантопразол метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту же систему. Однако проведение специальных исследований с большинством таких средств не оказало клинически значимых взаимодействий с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, теофиллином, пироксикамом и пероральными контрацептивами, которые содержат левоноргестрел и этинилэстрадиол.
Не выявлено взаимодействия с одновременно назначенными антацидными препаратами.
Проведены исследования взаимодействия пантопразола с соответствующими антибиотиками (кларитромицин, метронидозол, амоксициллин). Не выявлено клинически значимых данных относительно их взаимодействия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы передозировки у человека неизвестны. Возможно усиление проявлений побочных реакций.
Дозы до 240 мг при в/в введении на протяжении 2 мин хорошо переносились.
В случае передозировки с признаками интоксикации проводят симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.