Раленост - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РАЛЕНОСТ

(RALENOST)

Склад:

діюча речовина: alendronіс acid;

1 таблетка містить алендронат натрію безводний, еквівалентно алендроновій кислоті 70 мг;

допоміжні речовини: манітол, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк очищений, силікагель колоїдний безводний.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що впливають на структуру й мінералізацію кісток. Біфосфонати. Код АТС М 05B A04.

Клінічні характеристики.

Показання.

Остеопороз у жінок у пост менопаузі (з метою попередження переломів, у тому числі переломів стегна і хребта); остеопороз у чоловіків (із метою запобігання виникнення переломів).

Протипоказання.

Аномалії стравоходу та інші фактори, які перешкоджають проходженню через стравохід (стриктура, ахалазія); гіпокальціємія; підвищена чутливість до алендронату або будь-якого інгредієнта препарату; виражена ниркова недостатність (у пацієнтів зі швидкістю клуб очкової фільтрації нижче 35 мл/хв); дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза препарату становить 70 мг (1 таблетка) 1 раз на тиждень. Раленост приймають вранці, запиваючи склянкою води (200 мл) не менш ніж за 30 хв до першого прийому їжі, пиття або прийому будь-якого іншого лікарського засобу. Будь-які напої, прийом їжі або деяких лікарських речовин знижують абсорбцію препарату. З метою зниження подразнювальної дії препарату на слизову оболонку порожнини рота й стравоходу, не слід розжовувати або розсмоктувати таблетку в роті.   Пацієнтам не слід приймати горизонтальне положення протягом 30 хв після прийому таблетки. Також препарат не слід приймати перед сном або вранці до підйому з ліжка. При недостатньому вмісті в раціоні харчування кальцію і вітаміну D пацієнтам необхідний додатковий прийом цих речовин. Пацієнтам літнього віку та пацієнтам із помірним порушенням функції нирок немає необхідності корекції дози препарату. Раленост не рекомендується застосовувати в пацієнтів зі швидкістю клуб очкової фільтрації нижче 35 мл/хв, оскільки немає достатнього досвіду.

Побічні реакції.

З боку шлунково-кишкового тракту: абдомінальний біль, диспепсія, запор, діарея, здуття живота, виразка стравоходу, дисфагія, нудота, блювання, гастрит, езофагіт, езофагеальна ерозія, стриктура стравоходу, кровотеча у верхньому відділі шлунково-кишкового тракту, регургітація шлункового вмісту.

З боку опорно-рухового апарату: біль у кістках, м’язах, суглобах, синовіт.

З боку центральної нервової системи: головний біль.

З боку органів чуття: увеїт, склерит, епісклерит.

З боку шкіри: шкірні висипи, свербіж, еритема.

З боку організму в цілому: симптоматична гіпокальціємія.

Алергічні реакції: кропив’янка, ангіо невротичний набряк; повідомлялося про поодинокі випадки виникнення синдрому Стівенса-Джонсона і синдрому Лайєлла.

Передозування.

Симптоми: гіпокальціємія, гіпофосфатемія, реакції з боку травного тракту (нудота, печія, езофагіт, гастрит, виразка).

Лікування: специфічного антидоту немає. З метою зв’язування алендронату пацієнту необхідно давати молоко або антациди; через ризик подразнення стравоходу не слід викликати блювання, пацієнт повинен перебувати у вертикальному положенні.

Особливості застосування.

Прийом препарату може спричиняти локальне подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. З обережністю призначають пацієнтам, які мають захворювання верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, таких як дисфагія, захворювання стравоходу, гастрит, дуоденіт, виразкові ураження, а також мають в анамнезі недавні (протягом останнього року) захворювання шлунково-кишкового тракту. У випадку розвитку дисфагії, болю при ковтанні, болю за грудниною, появи або посилення печії, лікування необхідно припинити. Ризик несприятливих реакцій з боку шлунково-кишкового тракту збільшується у пацієнтів, які застосовують препарат неправильно. Пацієнтів необхідно інформувати про те, що недотримання інструкції може збільшити ризик розвитку побічної дії з боку верхнього відділу шлунково-кишкового тракту. Якщо у хворого виявлена гіпокальціємія, необхідно поповнити запаси кальцію в організмі до початку терапії препаратом. У процесі лікування Раленостом може знизитися рівень кальцію і фосфору в сироватці крові. Таке зниження звичайно незначне та безсимптомне. Однак повідомлялося про симптоматичну гіпокальціємію, іноді тяжку, яка може розвиватися у пацієнтів із відповідною схильністю (наприклад, із супутнім гіпопар атиреозом, дефіцитом вітаміну D або мальабсорбцією кальцію). Забезпечення адекватного надходження кальцію і вітаміну D є особливо важливим для пацієнтів, які приймають глюкокортикоїди. Пацієнтів необхідно інформувати про те, що якщо хворий пропустив прийом препарату, необхідно прийняти 1 таблетку вранці після того, як він про це згадав. Не можна приймати 2 таблетки в один день, але необхідно відновити прийом препарату 1 раз на тиждень у раніше обраний день.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному вживанні напоїв, прийомі їжі, будь-яких харчових добавок, які містять кальцій, антацидів та інших пероральних лікарських засобів рівень всмоктування препарату може знижуватися. Тому пацієнти не повинні   принаймні протягом півгодини після прийому Раленосту, приймати будь-які інші пероральні засоби.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Натрію алендронат – це біфосфонат, який діє як сильний і селективний інгібітор опосередкованої остеокластами резорбції кістки. Він зв'язується з поверхнею кістки і пригнічує резорбцію кістки остеокластами, можливо, за рахунок пригнічення мевалонатного шляху. У до клінічних дослідженнях була показана тропність препарату до зон активної резорбції кістки. Лікування остеопорозу препаратом спричиняє поступове підвищення щільності кістки, а також призводить до зниження частоти нових переломів у різних місцях. Кісткова тканина, яка формується під час лікування препаратом, має нормальну структуру і якість.

Фармакокінетика. Середня біодоступність препарату у жінок при пероральному прийомі вранці натщесерце за 2 години до їди (в діапазоні доз від 5 до 40 мг) становить 0,7 %. Біодоступність знижувалася до 0,46 % і 0,39 % відповідно при прийомі препарату за ½ - 1 годину вранці до першого прийому їжі. В цілому ефективність препарату достатня, якщо його приймати щонайменше за ½ години до першого прийому їжі або вживання напоїв. Біодоступність мізерно мала, якщо Раленост приймають під час сніданку або протягом 2 годин після нього. При прийомі препарата з кавою або апельсиновим соком біодоступність знижується на 60 %. Середній обсяг розподілу в стані рівноважної концентрації (за винятком кісток) становить близько 28 л. Концентрація препарату в плазмі крові після перорального прийому в терапевтичній дозі занадто низька для аналітичного визначення (менше 5 нг/мл). Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 78 %. Алендронат тимчасово розподіляється в м’яких тканинах, потім швидко перерозподіляється в кістках. В організмі людини не метаболізується, виводиться переважно нирками. Період напів виведення становить 72 години. Кінцевий період напів виведення у людини перевищує 10 років, що відповідає часу виведення алендронату з кісток скелета.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі таблетки з відбитком “А” на одному боці та “4” – на іншому.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

По 4 таблетки у блістері; 1 блістер у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

“Ранбаксі Лабораторіз Лімітед”.

Місцезнаходження.

Paonta Sahib, District Sirmour – 173025, Himachal Pradesh, India.

Фармакодинамика. Натрия алендронат — бифосфонат, действующий как сильный и селективный ингибитор опосредованной остеокластами резорбции кости. Связывается с поверхностью кости и угнетает резорбцию кости остеокластами, возможно за счет угнетения мевалонатного пути. В доклинических исследованиях установлена тропность препарата к зонам активной резорбции кости. При лечении остеопороза препаратом постепенно повышается плотность кости, а также снижается частота возникновения новых переломов в различных местах. Костная ткань, которая формируется во время лечения препаратом, имеет нормальную структуру и качество.
Фармакокинетика. Средняя биодоступность препарата у женщин при пероральном приеме в диапазоне доз 5–40 мг Раленоста утром натощак за 2 ч до еды составляет 0,7%. Биодоступность снижалась до 0,46 и 0,39% соответственно при приеме препарата утром за ¹/₂ и 1 ч до первого приема пищи. Эффективность препарата достаточная, если его принимать по меньшей мере за ¹/_2 ч до первого приема пищи или употребления напитков. Биодоступность существенно снижается, если Раленост принимают во время завтрака или на протяжении 2 ч после него. При приеме препарата одновременно с кофе или апельсиновым соком биодоступность снижается на 60%. Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации (за исключением костей) составляет около 28 л. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема в терапевтической дозе слишком низка для аналитического определения (≤5 нг/мл). Связывание с белками плазмы крови составляет около 78%. Алендронат временно распределяется в мягких тканях, после чего быстро перераспределяется в костях. В организме человека не метаболизируется, выводится преимущественно почками. Период полувыведения препарата составляет 72 ч. Заключительный период полувыведения у человека превышает 10 лет, что соответствует времени выведения алендроната из костей скелета.

остеопороз у женщин в постменопаузальный период (с целью профилактики переломов, в том числе переломов бедра и позвоночника); остеопороз у мужчин (с целью профилактики переломов).

рекомендуемая доза препарата — 70 мг (1 таблетка) 1 раз в неделю. Раленост принимают утром, запивая стаканом воды (200 мл) не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, питья или приема любого другого лекарственного средства. Любые напитки, прием пищи или некоторых лекарственных средств снижают абсорбцию препарата. С целью снижения раздражающего действия препарата на слизистую оболочку полости рта и пищевода, не следует разжевывать или рассасывать таблетку во рту. Не следует принимать горизонтальное положение на протяжении 30 мин после приема таблетки. Также препарат не следует принимать перед сном или утром до подъема из кровати. При недостаточном содержании в рационе питания кальция и витамина D необходим их дополнительный прием. Пациентам пожилого возраста и пациентам с умеренным нарушением функции почек нет необходимости корректировать дозу препарата. Раленост не рекомендуют применять при скорости клубочковой фильтрации ≤35 мл/мин, поскольку нет достаточного опыта.

аномалии пищевода и другие состояния, препятствующие проходимости пищевода (стриктура, ахалазия); гипокальциемия; повышенная чувствительность к алендронату или другим компонентам препарата; выраженная почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации ≤35 мл/мин); дети.

со стороны ЖКТ: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, вздутие живота, язва пищевода, дисфагия, тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эзофагеальная эрозия, стриктура пищевода, кровотечение из верхних отделов ЖКТ, регургитация желудочного содержимого;
со стороны опорно-двигательного аппарата: оссалгия, миалгия, артралгия, синовит;
со стороны ЦНС: головная боль;
со стороны органов чувств: увеит, склерит, эписклерит;
со стороны кожи: кожная сыпь, зуд, эритема;
со стороны организма в целом: симптоматическая гипокальциемия;
аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек; сообщалось о единичных случаях возникновения синдрома Стивенса — Джонсона и синдрома Лайелла.

препарат может быть причиной локального раздражения слизистой оболочки ЖКТ. С осторожностью назначают при заболеваниях верхних отделов ЖКТ, таких как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язвенные поражения в настоящее время или в анамнезе (на протяжении последнего года). В случае развития дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной, появления или усиления изжоги, лечение необходимо прекратить. Риск неблагоприятных реакций со стороны ЖКТ повышается при нарушении режима приема препарата, о чем следует информировать пациента. При гипокальциемии необходимо восполнить количество кальция в организме до начала терапии препаратом. В процессе лечения Раленостом может снизиться уровень кальция и фосфора в плазме крови, такое снижение обычно незначительно и бессимптомно. Однако сообщалось о симптоматической гипокальциемии, иногда тяжелой, которая может развиваться у пациентов со склонностью к ней (например с сопутствующим гипопаратиреозом, дефицитом витамина D или мальабсорбцией кальция). Обеспечение адекватного поступления кальция и витамина D является особенно важным для пациентов, которые принимают глюкокортикоиды. Пациентов необходимо информировать о том, что при пропуске приема препарата следует принять 1 таблетку утром после того, как он об этом вспомнил. Нельзя принимать 2 таблетки в 1 сутки, но необходимо возобновить прием препарата 1 раз в неделю в заранее установленный день.
Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

при одновременном употреблении напитков, приеме пищи, любых пищевых добавок, которые содержат кальций, антацидов и других пероральных лекарственных средств всасывание препарата может снижаться. Поэтому пациенты не должны по меньшей мере на протяжении 30 мин после приема Раленоста принимать другие пероральные средства.

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, реакции со стороны ЖКТ (тошнота, изжога, эзофагит, гастрит, язва).
Лечение: специфического антидота нет. С целью связывания алендроната принимают антациды или молоко; в связи с риском возникновения раздражения слизистой оболочки пищевода не следует вызывать рвоту; пациент должен находиться в вертикальном положении.

в сухом месте при температуре не выше 25 °C.