Разо - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РАЗО

(RAZO)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: рабепразол натрію; 2-[[[4-(3-Метоксипропокси)-3 метил-2-піридил]метил]сульфініл]бензімідазол натрію;

основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі від жовтого до світло-коричневого кольору таблетки зі скошеними краями, вкриті кишково розчинною оболонкою, з гладкою поверхнею з обох боків (дозування 10 мг);   круглі двоопуклі рожевого кольору таблетки зі скошеними краями, вкриті кишково розчинною оболонкою, з гладкою поверхнею з обох боків (дозування 20 мг).

склад: 1 таблетка містить 10 мг або 20 мг рабепразолу натрію;

допоміжні речовини: маніт, магнію оксид легкий, натрію крохмальгліколят (тип А), гідроксипропіл целюлоза (Klucel LF), магнію стеарат, тальк очищений, гідроксипропіл целюлоза (SL),   етилцелюлоза (7cps), сополімер кислоти метакрилової (тип С), полі етиленгліколь 6000, натрію гідроксид, тальк очищений, титану діоксид Е 171, заліза оксид жовтий або заліза оксид червоний Е 172 відповідно .

Форма випуску. Таблетки, вкриті кишково розчинною оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної хвороби. Інгібітори “протонного насоса”. Код АТС   А 02В С 04.

Фармакологічні властивості. Фармокодинаміка. Рабепразол — проти виразковий засіб. Механізм дії пов’язаний з пригніченням специфічного ферменту Н⁺/К⁺-АТФази в парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка. Рабепразол, як інгібітор „протонного насоса” шлунка, блокує кінцеву стадію „формування” соляної кислоти. Така його дія залежно від дози призводить до пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти, незалежно від природи подразника. Препарат не має холіноблокуючих властивостей і не блокує Н₂ – рецептори.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко та повністю всмоктується в ШКТ. Анти секреторний ефект розвивається протягом 1 години після прийому внутрішньо в дозі 20 мг. Максимальне зниження рН середовища шлунка реєструють через 2–4 години після застосування першої дози. Стабільний анти секреторний ефект розвивається через 3 дні після початку лікування. Абсолютна біодоступність складає майже 52 % за рахунок первинного проходження через печінку. Біодоступність рабепразолу не збільшується при багаторазовому прийманні. Прийом їжі та час прийому протягом доби не впливають на абсорбцію рабепразолу. Зв’язування з білками плазми крові складає 97 %. Метаболізується в печінці за участю ферментів системи цитохрому Р₄₅₀. Близько 90 % рабепразолу виводиться з сечею переважно у вигляді метаболітів, остаточна кількість виводиться з калом.

Показання для застосування. Пептична виразка шлунка та дванадцяти палої кишки;

гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ), синдром Золлінгера - Еллісона, функціональна диспепсія; хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка у стадії загострення; у разі наявності Helicobacter pylori у схемах ерадикаційної терапії (в комбінації з антибактеріальними засобами).

Спосіб застосування та дози. Дорослі приймають таблетки внутрішньо цілими до прийому їжі, не розжовуючи. При пептичній виразці шлунка та дванадцяти палої кишки (у разі відсутності Helicobacter pylori), призначають по 20 – 40 мг 1 раз на добу вранці або ввечері. Можливий прийом препарату в дозі 10 мг двічі на добу. Тривалість лікування в середньому становить 2 – 4 тижні у разі локалізації виразки в дванадцяти палій кишці,
2 – 6 тижнів у разі локалізації виразки у шлунку. При ГЕРХ призначають по 20 мг препарату 2 рази на добу протягом 4 – 8 тижнів. Підтримуюча доза становить 10 – 20 мг на добу до 1 року. Доза визначається індивідуально. При функціональній диспепсії призначають по 20 мг 1 раз на добу або по 20 мг двічі на добу протягом 2 – 3 тижнів. При синдромі Золлінгера – Еллісона початкова доза становить 60 мг на добу. Подальші дози та тривалість лікування повинні підбиратись індивідуально, залежно від переносимості та лікувального ефекту. Доза може бути підвищена до 100 – 120 мг на добу. При інфекції Helicobacter pylori (у комбінації з антибактеріальними засобами) рабепразол   призначають в дозі 20 мг двічі на добу, наприклад, у сполученні з кларитроміцином (500 мг 2 рази добу) та амоксициліном (1000 мг 2 рази добу) протягом 7 тижнів. При хронічному гастриті з підвищеною кислотоутворюючою функцією в стадії загострення призначають по 20 мг 1 – 2 рази на добу протягом 2 – 3 тижнів.

Побічна дія. Нудота, діарея, абдомінальний біль, метеоризм, запор, головний біль, запаморочення, сонливість, шкірний свербіж, подразнення слизових оболонок носа, рота, підвищення активності печінкових трансаміназ, тромбоцит опенія, лейкопенія, біль у спині, гарячка. Рідко – анорексія, збільшення маси тіла, безсоння, депресія, стоматит, підвищене потовиділення, порушення зору, грипоподібний синдром, кашель, бронхіт міалгія, судоми, артралгія, синусит, периферичні набряки.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість організму до рабепразолу та/або до похідних бензимідазолу, до інших компонентів препарату; період вагітності та годування груддю.

Передозування. У разі виникнення симптомів передозування (головний біль, запаморочення, сонливість, сухість у роті, нудота, блювання, підвищене потовиділення) та/або хоча б одного з побічних ефектів рекомендовані симптоматична та підтримуюча терапія. Специфічного антидоту не встановлено. Діаліз неефективний.

Особливості застосування. Перед початком лікування необхідно виключити можливість наявності у пацієнта злоякісних новоутворень, тому що лікування рабепразолом може замаскувати симптоматику й відстрочити вірну діагностику. Не призначають препарат дітям, оскільки немає досвіду його застосування в педіатричній практиці. З обережністю призначають препарат хворим із тяжкими порушеннями функції печінки та нирок. У разі появи сонливості необхідно утримуватись від керування авто транспортом та/або від роботи з іншими механізмами, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Рабепразол спричиняє потужне та тривале зниження секреції соляної кислоти в шлунку, тому може впливати на кінетику препаратів, абсорбція яких залежить від кислотності шлункового вмісту. При одночасному прийомі з кетоконазолом рабепразол спричиняє зниження його концентрації в плазмі крові та підвищує мінімальні концентрації дигоксину. Таким чином, пацієнти, які застосовують вказані препарати разом з Разо повинні перебувати під наглядом лікаря для визначення необхідності корекції індивідуальної дози.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі до 25^оС. Термін придатності – 18 місяців.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у стрипі, по 2 стрипи в картонній коробці.

Виробник.

" Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд", Індія.

Адреса.  Plot No. 137&138, S.V.C.I.E., Bollaram – 502 325, Andhra Pradesh, India

рабепразол — противоязвенное средство. Механизм действия связан с угнетением специфического фермента Н⁺/К⁺-АТФазы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Рабепразол как ингибитор протонного насоса желудка блокирует конечную стадию формирования соляной кислоты. Такое его действие в зависимости от дозы приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Препарат не обладает холиноблокирующими свойствами и не блокирует Н₂-рецепторы.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Антисекреторный эффект развивается на протяжении 1 ч после приема внутрь в дозе 20 мг. Максимальное снижение рН среды желудка регистрируют через 2–4 ч после применения первой дозы. Стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня после начала лечения. Абсолютная биодоступность — 52% за счет первичного прохождения через печень. Биодоступность рабепразола не повышается при многоразовом приеме. Прием пищи и время приема на протяжении суток не влияют на абсорбцию рабепразола. Связывание с белками плазмы крови — 97%. Метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома P450. Около 90% рабепразола выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, остаток выводится с калом.

пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, синдром Золлингера — Эллисона, функциональная диспепсия; хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения; при наличии Helicobacter pylori в схемах эрадикационной терапии (в комбинации с антибактериальными средствами).

взрослые принимают таблетки внутрь целыми до еды не разжевывая. При пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки (в случае отсутствия Helicobacter pylori) назначают в дозе 20–40 мг 1 раз в сутки утром или вечером. Возможен прием препарата в дозе 10 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 2–4 нед в случае локализации язвы в двенадцатиперстной кишке, 2–6 нед в случае локализации язвы в желудке. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначают по 20 мг препарата 2 раза в сутки на протяжении 4–8 нед. Поддерживающая доза — 10–20 мг/сут до 1 года. Доза определяется индивидуально. При функциональной диспепсии — по 20 мг 1 раз в сутки или по 20 мг 2 раза в сутки на протяжении 2–3 нед. При синдроме Золлингера — Эллисона начальная доза составляет 60 мг/сут. Дальнейшие дозы и продолжительность лечения должны подбираться индивидуально в зависимости от переносимости и лечебного эффекта. Доза может быть повышена до 100–120 мг/сут. При инфекции Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами) рабепразол назначают в дозе 20 мг 2 раза в сутки, например, в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки) и амоксициллином (1000 мг 2 раза в сутки) на протяжении 7 нед. При хроническом гастрите с повышенной кислотообразующей функцией в стадии обострения — по 20 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 2–3 нед.

повышенная индивидуальная чувствительность организма к рабепразолу и/или производным бензимидазола, к другим компонентам препарата; период беременности и кормления грудью.

тошнота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм, запор, головная боль, головокружение, сонливость, кожный зуд, раздражение слизистых оболочек носа, рта, повышение активности печеночных трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, боль в спине, лихорадка; редко — анорексия, увеличение массы тела, бессонница, депрессия, стоматит, повышенное потоотделение, нарушение зрения, гриппоподобный синдром, кашель, бронхит, миалгия, судороги, артралгия, синусит, периферические отеки.

перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия у пациента злокачественных новообразований, так как лечение рабепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Не назначают препарат детям, поскольку нет опыта его применения в педиатрической практике. С осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В случае появления сонливости необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и/или работы с другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

рабепразол вызывает мощное и продолжительное снижение секреции соляной кислоты в желудке, поэтому может влиять на кинетику препаратов, абсорбция которых зависит от кислотности желудочного содержимого. При одновременном приеме с кетоконазолом рабепразол вызывает снижение его концентрации в плазме крови и повышает минимальные концентрации дигоксина. Таким образом, пациенты, принимающие указанные препараты сочетанно с Разо, должны находиться под наблюдением врача для определения необходимости коррекции индивидуальной дозы.

в случае возникновения симптомов передозировки (головная боль, головокружение, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, повышенное потоотделение) и/или хотя бы одного из побочных эффектов показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не выявлено. Диализ неэффективен.

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.