Реладорм - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РЕЛАДОРМ

(RELADORM)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або біло-сірого кольору, круглі, плоскі з обох боків, з розподільчою рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить діазепаму 10 мг, кальцію циклобарбіталу 100 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, желатин, натрію крохмальгліколят, лактоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Психолептичні засоби. Снодійні та седативні препарати. Комбіновані препарати барбітуратів. Код АТС N05C B02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат Реладорм є снодійним лікарським засобом, що зменшує час засинання, поглиблює і подовжує час сну. До складу препарату входять циклобарбітал і діазепам у співвідношенні 10:1. Фармакологічні властивості препарату зумовлені адитивним ефектом циклобарбіталу та діазепаму. В результаті поєднання фармакологічних властивостей обох компонентів та їх фармакокінетичної взаємодії скорочується час засинання, подовжується та поглиблюється сон у   порівнянні з дією окремо взятих цих лікарських засобів. Реладорм при лікуванні пацієнтів з порушенням сну в 2 рази перевищує дію циклобарбіталу або діазепаму, прийнятих окремо в кількості, що містяться в препараті.

Циклобарбітал – це снодійний лікарський засіб із середньою тривалістю дії. Справляє гальмівну дію на центральну нервову систему, особливо на підкіркову ділянку (таламус, гіпоталамус, ретикулярну формацію мозкового стовбура, лімбічну систему, деякі вегетативні центри) і на кору головного мозку. Похідні барбітурової кислоти в малих дозах справляють седативну і   проти блювотну дію, а у великих − снотворну і проти епілептичну, здатні спричинювати амнезію. Механізм   дії похідних барбітурової кислоти полягає переважно у взаємодії з рецепторним комплексом, що містить хлорний канал, рецептор ГАМК-А і бензодіазепіновий рецептор. Похідні барбітурової кислоти впливають безпосередньо на хлорний канал   незалежно від ГАМК навіть у тих випадках, коли хлорний канал максимально активований ГАМК. Тому збільшення дози препарату підвищує його активність, іноді до серйозних токсичних ускладнень.

Діазепам належить до групи похідних 1,4-бензодіазепіну, які справляють гальмуючу дію на багато структур центральної нервової системи (кору головного мозку, мозочок, лімбічну систему, гіпоталамус і спинний мозок). Механізм дії діазепаму пов'язаний з модуляцією чутливості ГАМК-ергічного рецептора, що приводить до збільшення спорідненості рецептора з гама-аміномасляною кислотою (ГАМК) і є гальмівним ендогенним нейромедіатором.

Клінічно це виявляється значною анксіолітичною дією, помірно вираженою − снодійною, проти епілептичною і центральною міорелаксуючою дією.

Фармакокінетика. Циклобарбітал належить до групи барбітуратів середньої тривалості дії. Після перорального прийому 300 мг лікарський засіб швидко всмоктується із травного тракту і досягає максимальної концентрації в крові через 20 - 180 хвилин. Препарат швидко зв'язується з білками крові. Загальний об’єм розподілу розділений між центральною камерою (Vp = 265 мл) і периферичною камерою (Vτ = 253 мл).

Біо трансформація циклобарбіталу відбувається переважно в печінці за участі мікросомальних ферментів. Метаболізується до кетоциклобарбіталу, проміжним продуктом є гідроксильне похідне циклобарбіталу. Біологічний період напів виведення циклобарбіталу становить близько 6 годин. Циклобарбітал майже повністю виводиться нирками у вигляді метаболітів.

Діазепам швидко всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить 99-100%. Після перорального прийому максимальна концентрація діазепаму в крові досягається через 30 - 90 хвилин. Період напів виведення становить 24 - 48 годин, який значно подовжується у пацієнтів літнього віку, дітей і пацієнтів з печінковою недостатністю. Рівноважна концентрація діазепаму в сироватці крові досягається на 5 – 10-й день лікування. Діазепам зв'язується з білками крові на 98%. Ступінь зв'язування з білками знижується у немовлят і пацієнтів з печінковою недостатністю. Діазепам має виражену спорідненість з жировою тканиною, у якій накопи чується і звідки поступово вивільнюється в кров. Легко проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єр, потрапляє в грудне молоко. Діазепам швидко біотрансформується в печінці. Основний метаболіт − оксазепам, який має власну біологічну активність. Метаболіти діазепаму виводяться з сечею у вигляді глюкуронідів.

Показання для застосування.

Порушення сну: безсоння, утруднене засинання, короткочасний сон, часте та раннє пробудження.

Спосіб застосування та дози.

Дозування препарату визначається індивідуально для кожного пацієнта і залежать від реакції на проведене лікування.

Дорослі

Звичайно призначають 1/2 − 1 таблетку за годину до сну.

Пацієнти з порушенням функції печінки і нирок

Пацієнтам з порушенням функції печінки і нирок рекомендується зменшення дози.

Препарат можна застосовувати обмежений час, який визначає лікар у кожному випадку   лікування.

Тривале лікування препаратом може призвести до психофізичної лікарської залежності. Не можна раптово припиняти лікування препаратом. Необхідно поступове, контрольоване лікарем зменшення дози. Різке припинення прийому Реладорму може призвести до розладів сну і настрою, порушення концентрації уваги та підвищеної дратівливості (абстинент ний синдром).

Особливо небезпечно різке припинення лікування після тривалого застосування препарату: абстинент ний синдром тоді більш виражений.

Побічна дія.

Часто спостерігається денна сонливість, відчуття втоми, слабкості, зниження концентрації уваги, ейфорія, психофізична лікарська залежність (може виникати навіть після нетривалого прийому препарату).

Рідко спостерігаються   запаморочення, шкірні алергійні реакції, зниження артеріального тиску.

Протипоказання.

- Гіпер чутливість до похідних 1,4-бензодіазепіну, похідних барбітурової кислоти або до будь-якого компонента   препарату;

- тяжка дихальна недостатність незалежно від причини, синдром нічного апное;

- тяжка печінкова і ниркова недостатність;

- глаукома;

- міастенія (myasthenia gravis);

- гостра порфірія;

- отруєння препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, або алкоголем.

- вагітні та жінки, які годують груддю.

- діти та особи літнього віку (старше 65 років).

Передозування.

При передозуванні препарату Реладорм можуть виникати сонливість, сплутаність свідомості (дезорієнтація), порушення мови. У випадку значного передозування можуть виникнути симптоми отруєння, що є безпосередньою загрозою для життя: атаксія (рухова дисфункція), зниження артеріального тиску, порушення дихання, кома. Загрозливими для життя можуть виявитися змішані отруєння, спричинені одночасним прийомом препарату і вживанням алкоголю або інших засобів, що гальмують центральну нервову систему.

При отруєнні Реладормом необхідно вжити заходів, спрямованих на швидку елімінацію препарату з організму (блювання, промивання шлунка, застосування активованого вугілля − за умови притомності пацієнта). Необхідно проводити моніторинг основних життєвих функцій (пульс, дихання, артеріальний тиск) і за необхідності відповідне симптоматичне лікування.

Специфічним антидотом є флумазеніл.

Особливості застосування.

Реладорм необхідно застосовувати під суворим лікарським контролем.

Препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам з нирковою, печінковою та тяжкою дихальною недостатністю.

Тривале застосування Реладорму призводить до поступового ослаблення його дії через розвиток толерантності.

Застосування препарату може призвести до психофізичної лікарської залежності та абстинентного синдрому у випадку різкої відміни лікування. Абстинент ний синдром характеризується психомоторним збудженням, вираженою тривогою, занепокоєнням і вегетативними порушеннями.

Під час тривалого лікування Реладормом необхідно періодично досліджувати показники периферичної крові та функціональні проби печінки.

У випадку появи парадоксальних реакцій необхідно негайно припинити лікування препаратом.

Під час лікування препаратом Реладорм і протягом 3 днів після його завершення не можна вживати алкогольні напої.

Застосування препарату в період вагітності і лактації

Препарат протипоказаний вагітним і жінкам, які годують груддю.

Якщо необхідно лікування Реладормом в період лактації, потрібно припинити годування груддю, щоб не спричинити у дитини розвиток синдрому абстиненції.

Вплив на здатність керувати авто транспортом і обслуговувати механічні пристрої.

Під час лікування препаратом Реладорм і протягом 3 днів після його завершення не можна керувати авто транспортом та обслуговувати рухомі механічні пристрої, виконувати роботу, що вимагає особливої уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з   іншими лікарськими засобами.

Снодійні, наркотичні аналгетики, нейролептики, гіпотензивні препарати центральної дії, проти епілептичні, антигістамінні лікарські засоби можуть підсилювати дію Реладорму.

Вживання алкоголю під час лікування препаратом Реладорм підсилює пригнічуючу дію на центральну нервову систему і може спричинювати парадоксальні реакції: психомоторне збудження, агресивну поведінку, стан патологічного сп'яніння, симптоми глибокої депресії психічних функцій мозку.

Реладорм знижує ефективність дії антикоагулянтів групи кумарину,   пероральних контрацептивів, гіпоглікемізуючих препаратів, доксицикліну, гризеофульвіну.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі до 25°С.

Захищати від світла і вологи.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску.

За рецептом.

Упаковка.

По 10 таблеток у стрипі та картонній коробці.  

Виробник.

Тархомінський фармацевтичний завод „Польфа” Акціонерне Товариство.

Адреса.

Вул. А. Флемінга, 2, 03-176 Варшава, Польща.