Ремавір - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

РЕМАВІР

(REMAVIR)

Склад:

діюча речовина: римантадин;

1 таблетка містить  римантадину гідрохлориду 50 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; кислота стеаринова.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі плоскоциліндричні таблетки з фаскою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Римантадин. Код АТХ J05A C02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Римантадину гідрохлорид - похідне амантадину, має виражену противірусну активність.  Ефективний по відношенню до різних вірусів грипу типу А, а також проявляє антитоксичну дію при грипі, спричиненому вірусом типу В. Римантадин інгібує реплікацію вірусу на ранніх стадіях циклу за рахунок порушення формування вірусної оболонки. Генетичні досліди показали, що важливе значення у противірусній дії римантадину відносно вірусу грипу А має специфічний білок гену М2 віріона. In vitro римантадин інгібує реплікацію всіх трьох виявлених у людини антигенних підтипів (H1N1, H2N2, H3N3) вірусу грипу. Римантадин не впливає на імуногенні властивості інактивованої вакцини грипу А.

Римантадин також ефективний по відношенню до арбовірусів, які є збудниками кліщового енцефаліту.

Фармакокінетика.

Після однократного і багатократного прийому препарату пацієнтами різних вікових груп кореляція між концентрацією римантадину у плазмі крові та його антивірусною активністю не встановлена.

Абсорбція. Після прийому внутрішньо  препарат майже повністю всмоктується у кишечнику та забезпечує високу біодоступність.

Розповсюдження. Після одноразового перорального прийому Ремавіру в дозі 100 мг середня концентрація у плазмі крові – 74 нг/мл (діапазон від 45 до 138 нг/мл) – у здорових  дорослих пацієнтів віком 20-44 роки досягається через 5-7 годин.

Приблизно 40 % Ремавіру зв’язується з білками плазми крові, головним чином з альбумінами. Період напіввиведення одної дози в цій досліджуваній групі становить у середньому 25 годин, а у пацієнтів віком 71-79 років – у середньому 32 години

Метаболізм. Ремавір інтенсивно метаболізується у печінці шляхом гідроксилювання, кон’югації і глюкуронізації.

Екскреція. У плазмі крові виявлені три гідроксильовані метаболіти. Ці та інші метаболіти становлять 74 ± 10 % від однієї дози 200 мг. Виводиться у метаболізованому вигляді з сечею протягом 72 годин. Менше 25 % препарату виводиться з сечею у незміненому вигляді.

При нирковій недостатності концентрація метаболітів Ремавіру у плазмі крові збільшується. Дозу римантадину слід зменшити на 50 %, якщо кліренс креатиніну 5-29 мл/хв. Хронічна хвороба нирок не впливає істотно  на фармакокінетику римантадину.

Фармакокінетика лікарського засобу у дітей  близька до фармакокінетики дорослих.

Клінічні характеристики.

Показання.

Раннє лікування і профілактика грипу під час епідемії у дорослих і дітей віком від 7 років.

Профілактика вірусного кліщового енцефаліту у дорослих.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до римантадину, похідних групи адамантану або до допоміжних речовин препарату.

Гострі та хронічні захворювання печінки та нирок.

Тиреотоксикоз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Парацетамол та ацетилсаліцилова кислота зменшують ефективність римантадину.

Ремавір посилює збуджувальний ефект кофеїну, знижує ефективність протиепілептичних засобів.

Циметидин може підсилювати дію Ремавіру.

У період лікування слід утримуватися від вживання напоїв, що містять алкоголь, оскільки при цьому можуть виникнуть небажані реакції з боку центральної нервової системи.

Особливості застосування.

З обережністю призначати Ремавір пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, тяжкими захворюваннями серця та порушеннями серцевого ритму, особам літнього віку. У цих випадках рекомендоване зниження дози препарату.

При показаннях в анамнезі на епілепсію та протисудомну терапію на тлі застосування римантадину підвищується ризик розвитку епілептичного нападу. У цьому разі дозу препарату слід знижувати до 100 мг на добу. Якщо розвивається напад, застосування  препарату слід припинити.

Можлива поява резистентних до препарату вірусів.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Ремавір проникає через плацентарний бар’єр та проникає у грудне молоко, тому застосування препарату протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або  іншими механізмами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки приймати внутрішньо після їди, запиваючи водою.

Застосування Ремавіру необхідно розпочати одразу після появи перших симптомів грипу. Терапевтичний ефект більш виражений, якщо застосування препарату розпочато протягом перших 48 годин.

Лікування при грипі: дорослим та дітям віком від 14 років: у перший день – по 100 мг (2 таблетки) 3 рази на добу, на 2-й та 3-й день – по 100 мг (2 таблетки) 2 рази на добу, на 4-й     і 5-й день – по 100 мг 1 раз на добу.

Якщо стан здоров’я погіршується або не поліпшується протягом 3 днів, необхідно проконсультуватися з лікарем.

Перед застосуванням препарату дітям обов’язково слід проконсультуватися з лікарем.

Дітям віком 7-10 років – призначати по 50 мг 2 рази на добу;

11-14 років – по 50 мг 3 рази на добу. Тривалість лікування становить 5 днів.

Пацієнтам літнього віку (від 65 років) по 100 мг (2 таблетки) 1 раз на добу.

Тривалість лікування становить 5 днів.

Профілактика грипу: дорослим і дітям віком від 7 років по 50 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Тривалість лікування − до 15 днів.

Прийом препарату слід розпочати одночасно з початком епідемії грипу та застосовувати  під час епідемії грипу.

Профілактика вірусного кліщового енцефаліту: дорослим призначають по 100 мг 2 рази на добу протягом 3 днів, в окремих випадках за призначення лікаря – 5 днів.

Профілактику слід розпочинати одразу після укусу кліща, але не пізніше ніж через 48 годин.

В окремих випадках (групах ризику, учасникам походів лісовою місцевістю, при проживанні в палатках) дорослим допустима профілактика кліщового енцефаліту (без укусу кліща) по 1 таблетці 2 рази на добу протягом 15 днів.

Діти. Препарат можна застосовувати дітям віком від 7 років.

Передозування.

У випадках передозування – симптоматична терапія для підтримки життєво важливих функцій організму.

Є інформація щодо випадку отруєння хімічним аналогом – амантадином.

Симптоми: збудження, галюцинації, порушення ритму серця, гарячка, озноб, пітливість, аритмія, гіпестезія, підвищення сльозовиділення, дисфалгія, запор, почастішання сечовипускання,  стоматит, біль в очах.

Лікування: відміна лікарського засобу, промивання шлунка, внутрішньовенне введення фізіостигміну дітям – 0,5 мг, якщо необхідне повторне введення, але не більше 2 мг на 1 годину. Римантадин  і амантадин не виводяться при гемодіалізі.  

Побічні реакції.

Зазвичай препарат добре переноситься.

Класифікація побічних реакцій за частотою розвитку: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000).

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія (нудота, блювання), нечасто:                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                               біль у животі, діарея, порушення травлення, сухість у роті, анорексія.

З боку нервової системи: часто – безсоння, нечасто – порушення концентрації уваги, запаморочення, головний біль, підвищена втомлюваність, тремор, галюцинації, судоми, сплутаність свідомості, атаксія (порушення координації рухів), сонливість, підвищене збудження, депресія, ейфорія, гіперкінез (спонтанні рухи), зміна/втрата смаку, паросмія.

З боку серця: нечасто – серцебиття, серцева недостатність, набряки, порушення провідності серця (блокади), тахікардія.

З боку судин: нечасто − артеріальна гіпертензія, церебросудинні розлади, синкопе.

З боку статевих органів і молочних залоз: нечасто – галакторея.

З боку вестибулярного апарату та органів слуху: нечасто –  шум/дзвін у вухах.

З боку дихальної системи: нечасто – кашель, диспное (задишка), бронхоспазм.

З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто – висип, свербіж, кропив’янка.

З боку імунної системи, шкіри і підшкірних тканин: нечасто − блідість шкірних покривів, можливі реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, свербіж, кропив’янку.

Загальні розлади: нечасто – астенія (слабкість), загострення супутніх хронічних захворювань.

Зазвичай побічні ефекти зникають після завершення прийому препарату.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. По 2 блістери в картонній пачці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

АТ «Олайнфарм»/JSC «Olainfarm».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Вулиця Рупніцу 5, Олайне, LV-2114, Латвія/5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 50 мг, № 20

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал картофельный, кислота стеариновая.

№  UA/3777/01/01 от 04.08.2010 до 04.08.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

римантадина гидрохлорид — производное амантадина, обладает выраженной противовирусной активностью. Эффективен в отношении разных вирусов гриппа типа А, а также оказывает антитоксическое действие при гриппе, вызванном вирусом типа В. Римантадин ингибирует репликацию вируса на ранних стадиях цикла за счет нарушения формирования вирусной оболочки. Генетическими исследованиями установлено, что важное значение в противовирусном действии римантадина в отношении вируса гриппа А имеет специфический белок гена М2 вириона. In vitro римантадин ингибирует репликацию всех трех выявленных у человека антигенных подтипов (H1N1, H2N2, H3N3) вируса гриппа. Римантадин не влияет на иммуногенные свойства инактивированной вакцины гриппа А.
Римантадин также эффективен в отношении арбовирусов, которые являются возбудителями клещевого энцефалита.
После однократного или многократного приема препарата пациентами различных возрастных групп корреляция между концентрацией римантадина в плазме крови и его антивирусной активностью не установлена. После перорального приема римантадин почти полностью всасывается. Абсорбция медленная. Связь с белками плазмы крови — около 40%. Объем распределения: взрослые — 17–25 л/кг, дети — 289 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем в плазме крови. C_max действующего вещества в плазме крови при дозе 100 мг 1 раз в сутки — 181 нг/мл, при 100 мг 2 раза в сутки — 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. Т_½ — 24–36 ч; 75–85% принятой дозы выделяется почками в основном в виде метаболитов, 15% — в неизмененном виде.
При ХПН Т_½ увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста концентрация действующего вещества может повыситься до токсической.
У больных с хроническими заболеваниями печени, с компенсированным циррозом печени снижения дозы препарата не требуется, поскольку фармакокинетика при однократном приеме в дозе 200 мг значительно не отличается от таковой у здорового человека. Но у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при дозе 200 мг значение AUC в 3 раза выше, Т_½ в 2 раза длиннее, а клиренс на 50% ниже по сравнению с показателями функции печени у здоровых взрослых.
Фармакокинетический профиль римантадина у детей отвечает профилю у здоровых взрослых.

ПОКАЗАНИЯ:

раннее лечение и профилактика гриппа в период эпидемии у взрослых и детей в возрасте старше 7 лет; профилактика вирусного клещевого энцефалита у взрослых.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки принимают внутрь после еды, запивая водой. Применение Ремавира необходимо начинать сразу же после появления первых симптомов гриппа. Эффект более выражен, если применение препарата начато на протяжении первых 48 ч.
Лечение при гриппе: взрослым в 1-й день — по 100 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки, во 2-й и 3-й день — по 100 мг 2 раза в сутки, на 4-й и 5-й день — по 100 мг 1 раз в сутки. В 1-й день заболевания возможно применение препарата по 3 таблетки 2 раза в сутки или 6 таблеток в один прием. Если состояние здоровья ухудшается или не улучшается в течение 3 дней, необходима консультация врача.
Перед применением препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом.
Детям в возрасте 7–10 лет назначают по 50 мг 2 раза в сутки, 11–14 лет — по 50 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней.
Профилактика гриппа: взрослым и детям с 7-летнего возраста назначают по 50 мг 1 раз в сутки, продолжительность применения —10–15 дней.
Профилактика вирусного клещевого энцефалита: взрослым назначают по 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 3 дней, в отдельных случаях — 5 дней. Профилактику следует начинать сразу же после укуса клеща, но не позже 48 ч. В отдельных случаях (группа риска — участники походов по лесистой местности, при проживании в палатках) у взрослых допускается профилактика клещевого энцефалита (без выявленного укуса клеща) по 1 таблетке 2 раза в сутки на протяжении 15 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к соединениям группы адамантана и компонентам препарата, нарушение функции печени и почек, тиреотоксикоз, период беременности и кормления грудью, детский возраст до 7 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

обычно препарат переносится хорошо. При превышении рекомендованной дозы чаще всего отмечали следующие нарушения:
со стороны ЖКТ: диспепсия (тошнота, рвота), боль в животе, диарея, нарушение пищеварения;
со стороны нервной системы: тремор, галлюцинации, судороги, головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, нарушение концентрации внимания, атаксия (нарушение координации движений), сонливость, повышенное возбуждение, депрессия, эйфория, гиперкинез (спонтанные движения), изменение/потеря вкуса, паросмия;
со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, АГ, церебрососудистые нарушения, сердечная недостаточность, отеки, нарушения проводимости сердца (блокады), тахикардия, синкопе, галакторея;
со стороны вестибулярного аппарата и органа слуха: шум/звон в ушах;
со стороны органов грудной клетки и средостения, респираторные нарушения: кашель, диспноэ (одышка), бронхоспазм;
со стороны кожи и подкожных тканей: бледность кожных покровов сыпь, зуд, крапивница.
Обычно побочные эффекты исчезают после окончания приема препарата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью назначают Ремавир пациентам с заболеваниями ЖКТ, нарушениями функции печени, тяжелыми заболеваниями сердца и нарушениями сердечного ритма, лицам пожилого возраста. В этих случаях рекомендовано снижение дозы препарата.
При указаниях в анамнезе на эпилепсию и противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического приступа. В этом случае дозу римантадина снижают до 100 мг/сут. Если развивается приступ, прием препарата прекращают.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять этот препарат.
Период беременности и кормления грудью. Ремавир проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано.
Дети. Препарат можно применять у детей в возрасте старше 7 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

парацетамол и аскорбиновая кислота снижают эффективность римантадина. Римавир усиливает возбуждающее действие кофеина, снижает эффективность противоэпилептических средств.
В период лечения следует воздержаться от употребления алкогольных напитков, поскольку при этом могут возникнуть нежелательные побочные эффекты со стороны ЦНС.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: повышенное слезоотделение, учащенное мочеиспускание, лихорадка, озноб, ажитация, запор, потливость, дисфагия, стоматит, гипестезия, боль в глазах.
Лечение: промывание желудка, мероприятия для поддержания жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Римантадин частично выводится при гемодиализе.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом месте при температуре не выше 25 °С.