Ретинолу ацетат - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування препарату

РЕТИНОЛУ АЦЕТАТ (ВIТАМІН А)

(RETINOL ACETAT (VITAMIN A))

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: retinol; транс-9,13-диметил-7-(1,1,5-триметилцикло-гексан-5-іл-6)-нонатетраєн-7,9,11,13-ол;

основні фізико-хімічні властивості: м'які желатинові капсули сферичної форми

жовтого кольору; вміст капсули – оліїста рідина золотисто-жовтого кольору;

склад: 1 капсула   містить вітаміну А ацетату 1,5 млн. МО/г (що відповідає 0,0114 г 100% ретинолу ацетату);

допоміжні речовини: олія соняшникова рафінована дезодорована марки “П”;

оболонка: желатин, гліцерин, метилпарабен.

Фармакотерапевтична група. Вітаміни. Прості препарати вітаміну А.

Код АТС А 11СА 01.

Форма випуску. Капсули.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Вітамін А має загально зміцнювальну дію, нормалізує тканинний обмін: бере участь в окисно-відновних процесах (внаслідок великої кількості ненасичених зв”язків), у синтезі мукополісахаридів, білків, ліпідів, у мінеральному обміні, процесах утворення холестерину. Посилює продукування ліпази та трипсину, посилює мієлопоез, процеси клітинного поділу. Має позитивний вплив на функцію сльозових, сальних та потових залоз; підвищує стійкість до захворювань слизових оболонок дихальних шляхів та кишечнику; підвищує стійкість організму до інфекцій. Посилює розмноження епітеліальних клітин шкіри, омолоджує клітинну популяцію та зменшує кількість клітин, що йдуть шляхом термінальної диференціації, гальмує процеси кератинізації, посилює синтез глікозаміногліканів, активує взаємодію імунокомпетентних клітин між собою та клітинами епідермісу. Стимулює регенерацію шкіри. Ретинол є необхідним компонентом для нормальної функції сітківки ока: він зв”язується з опсином (червоним пігментом сітківки), утворюючи зоровий пурпур - родопсин, необхідний для зорової адаптації у темряві.

Місцева дія опосередкована присутністю на поверхні епітеліоцитів специфічних ретинолзв”язуючих рецепторів.

Фармакокінетика. Вітамін А майже повністю всмоктується у кишечнику (в основному у дванадцяти палій та порожній кишках). Ретинол ефір для ефективного всмоктування повинен спочатку омилитися специфічною гідролазою, яка у великій кількості міститься у зовнішньому шарі слизової оболонки кишечнику, а потім у вигляді ретинолу проникає у стінку кишечнику, де відразу ж піддається естерифікації жирними кислотами за допомогою специфічної синтетази. Далі відбувається окислення до ретиналю, а також ретиноєвої кислоти. Із стінки кишечнику ретинол ефіри, ретинол та ретиналь у вигляді хіломікронів, а ретиноєва кислота у комплексі з альбуміном транспортуються з лімфою і депонуються у печінці. При вивільненні з депо печінки ретинол утворює комплекс з ретинозв”язуючими білками, у вигляді якого циркулює у крові.

Після прийому максимальна концентрація препарату у плазмі спостерігається через 4 години. Ретинол розподіляється в організмі нерівномірно. Найбільша його кількість знаходиться у печінці i ciткiвцi, його виявляють у нирках, жирових депо, надниркових та інших залозах внутрішньої секреції. Продукти обміну ретинолу виводяться нирками. Період напів виведення - 9,1 години. У сечі здорової людини ретинол не визначається, оскільки він виділяється у складі жовчі.

Показания для застосування. A-aвiтaмiноз та А-гіповітаміноз, захворювання очей (пігментний ретиніт, ксерофтальмія, гемералопія, поверхневий кератит, ураження рогівки, кон'юнктивіт, піодермія та екзематозне ураження повік). У складі комплексної терапії paxiтy, гострих респіраторних захворювань, які проходять на фоні ексудативного діатезу, гострих та xpoнiчних бронхолегеневих захворювань, гіпотрофії i колагенозів, при патологічних процесах шкіри (обмороження, опіки, рани, ixтioз, фолікулярний дискератоз, старечий кератоз, туберкульоз шкіри, деякі форми екземи, пcopiaз). Kpiм того, запальні i виразково-ерозивні ураження кишечнику, цироз печінки, хронічні гастрити, для профілактики конкрементоутворення у сечовивідних шляхах.

Cnociб застосування та дози.

Ретинолу ацетат застосовують з лікувальною метою у дорослих при авітаміноз ах середнього i легкого ступеня тяжкості. Призначають препарат внутрішньо через 10-15 хвилин після їди.

Лікувальні дози при гіпо/авітамінозі легкого та середнього ступеня тяжкості для дорослих становлять до 33000 МО (1 капсула) на добу.

Максимальна разова доза для дорослих становить 1-2 капсули, вища добова доза –                      3 капсули. При застосуванні більш високих доз вітаміну А слід враховувати можливість розвитку гіпервітамінозу А.

При гемералопії, пігментному ретиніті, ксерофтальмії та захворюваннях шкіри   дорослим призначають 2 – 3 капсули на добу (одночасно призначають рибофлавін у добовій дозі         0,02 г).

Тривалість курсу лікування – 4-12 тижнів, залежно від тяжкості захворювання.

Побічна дія. Головний біль, нудота, блювання, сонливість, млявість, роздратування, порушення ходи, болісність у кicткax нижніх кінцівок, пропасниця, гіперемія обличчя з подальшим лущенням, висипи на шкірі, можливе загострення захворювань печінки, збільшення активності трансаміназ та лужної фосфатази.

Протипоказання. Гіпер чутливість, гострий і хронічний нефрит, серцева недостатність ІІ-ІІІ ступеня, жовчокам”яна хвороба, хронічний панкреатит, гіпервітаміноз А, передозування ретиноїдів, гіперліпідемія, ожиріння, хронічний алкоголізм,   вагітність, діти віком до 18 років.

Передозування.

Симптоми: головний біль, запаморочення, нудота, блювання, сонливість, безсоння, роздратування, порушення ходи, болісність у кістках нижніх кінцівок, порушення свідомості, судоми, порушення зору, діарея, висип на шкірі, пропасниця.

Лікування симптоматичне; як антидот призначають тироксин, а також аскорбінову кислоту.

Особливості застосування. Не слід приймати одночасно з іншими лікарськими засобами, до складу яких входить вітамін А.

Тривалий щоденний прийом препарату, особливо у великих дозах, внаслідок кумуляції в організмі може викликати розвиток гіпервітамінозу А.

Не рекомендується застосовувати препарат під час тривалої терапії тетрациклінами.

Ретинол слід приймати за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому холестираміну.

Для нормального всмоктування вітаміну А необхідною умовою є наявність жирів у їжі.

Зловживання алкоголем та тютюном порушує всмоктування препарату з травного тракту.  

З обережністю застосовують препарат   при захворюваннях, пов”язаних зі зниженим згортанням крові або таких, що супроводжуються ризиком розвитку   кровотеч, при захворюваннях, що супроводжуються втратою організмом кальцію, при тяжких ураженнях печінки, гострих та хронічних гепатитах. Для контролю функції печінки до початку та в процесі лікування проводять біохімічний аналіз крові.

З обережністю призначають при гострому i хронічному нефриті, декомпенсації серцевої недостатності.

Дану лікарську форму не рекомендується застосовувати у дітей (із-за високого вмісту ретинолу).

Вагітність і лактація

Тератогенний ефект підвищених доз Ретинолу зберігається і після припинення його прийому, тому планувати вагітність при припиненні прийому препарату рекомендується лише через 6-12 місяців.

Жінкам не слід приймати великі дози Ретинолу у період лактації через загрозу розвитку у грудних дітей гіпервітамінозу А.

Немає посилань на те, що Ретинол може впливати на водіїв та людей, що працюють з технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Ефект ретинолу посилює токоферол та його препарати. Всмоктування препарату посилюють естрогени та пероральні контрацептиви, які їх містять; нітрити та холестирамін порушують всмоктування Ретинолу.

Кортикостероїди, антибіотики тетрациклінового ряду, етанол при одночасному прийомі знижують терапевтичну дію препарату.

Одночасний прийом вітаміну А та антикоагулянтів посилює схильність до кровотеч.

Ретинол знижує протизапальну дію глюкокортикоїдів.

Умови та термін зберігання. 3бepiгaти у сухому, захищеному від світла місці, при температурі   від 8⁰С до 15⁰С. Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. По 10 капсул у контурній чарунковій упаковці; по 5 контурних чарункових упаковок у пачці з картону.  

Виробник. РУП " Бєлмедпрепарати".

Адреса. Республіка Білорусь, м. Мінськ, вул. Фабриціуса, 30.

Производитель:

• ОАО "Витамины", г. Умань, Черкасская область, Украина
• РУП "Белмедпрепараты", Республика Беларусь
• ЗАО "Технолог", г. Умань, Черкасская область, Украина

Действующее вещество Ретинола Ацетат

ретинола ацетат (витамина А).

Формы выпуска Ретинола Ацетат

• Капсулы по 33 000 МЕ № 50
• Раствор масляный 3.44% (100000 МЕ) по 10 мл

Кому показан Ретинола Ацетат

Ретинола ацетат назначают при А-авитаминозе и А-гиповитаминозе, заболеваниях глаз (пигментный ретинит, ксерофтальмия, гемералопия, поверхностный кератит, поражения роговицы, конъюнктивит, пиодермия и экзематозные поражения век). Препарат применяют также при комплексной терапии рахита, острых респираторных заболеваний, которые проходят на фоне экссудативного диатеза, острых и хронических бронхолегочных заболеваний, гипотрофии и коллагенозов, при патологических процессах кожи (обморожения, ожоги, раны, ихтиоз, фолликулярный дискератоз, старческий кератоз, туберкулез кожи, некоторые формы экземы, псориаз).

Кроме того, назначение препарата показано при воспалительных и язвенно-эрозивных поражениях кишечника, циррозе печени, хронических гастритах, для профилактики конкрементообразования в мочевыводящих путях и т.д.

Как использовать Ретинола Ацетат Способ применения и дозы.

Ретинола ацетат назначают внутрь через 10 - 15 минут после еды, а также наружно. 1 мл 3,44% раствора (100 000 МЕ), 1 капля содержит 3 000 МЕ.

При определении доз препарата исходят из того, что разовая доза Витамина А составляет для взрослых не более 50000 МЕ, для детей до года - 1 650 МЕ, от 1 года до 6 лет - 3 300 МЕ, старшим 7 лет - 5 000 МЕ. Высшая суточная доза для взрослых составляет 100 000 МЕ, для детей - 20 000 МЕ.

Терапевтические дозы Витамина А при авитаминозах легкой и средней степени тяжести составляют для взрослых - до 33 000 МЕ в сутки. При заболеваниях кожи суточная доза Витамина А для взрослых равна 50 000 - 100 000 МЕ, для детей - 5 000 - 10 000 - 20 000 МЕ. При пигментном ретините, ксерофтальмии, гемералопии суточная доза для взрослых составляет 50 000 - 100 000 МЕ (одновременно назначают рибофлавин в суточной дозе 20 мг). При поражениях поверхности кожи (язвы, ожоги, отморожения и т.д.) Пораженные участки после гигиенической очистки смазывают раствором Ретинола ацетата и прикрывают марлевой повязкой (5 - 6 раз в сутки с уменьшением количества приложений к одной по мере эпителизации). Одновременно препарат назначают внутрь.

В педиатрической практике при комплексной терапии рахита, при острых респираторных заболеваниях, проходят на фоне экссудативного диатеза, острых и хронических бронхо-легочных заболеваниях, гипотрофии и коллагенезах раствор масляный 3,4% ретинола ацетат назначают после еды 1 раз в день по 1 капли лишь детям старше 7 лет. Детям до 7 лет назначают препарат в лекарственной форме драже.

Особенности применения.

Применение Витамина А, особенно в больших дозах, должно проводиться под наблюдением врача.

Побочные эффекты Ретинола Ацетат

Длительный ежедневный прием Витамина А, особенно в больших дозах, может вызвать развитие гипервитаминоза А. У детей наблюдается повышение температуры, рвота, потливость, сонливость, петехии и сыпь на коже, олигурия. Возможно также развитие повышение давления спинномозговой жидкости у детей грудного возраста приводит к развитию гидроцефалии и выпячивания родничка. У взрослых отмечается головная боль, тошнота, рвота, сонливость, раздражительность, нарушение походки, болезненность в костях нижних конечностей. При возникновении указанных явлений прием препарата следует немедленно прекратить.

Кому противопоказан Ретинола Ацетат

С осторожностью назначают препарат при остром и хроническом нефрите, при декомпенсации сердечной деятельности и при беременности (в первые 3 месяца последней из-за возможного тератогенного эффекта Витамина А препарат применять не рекомендуется).

Взаимодействие Ретинола Ацетат

Витамин А несовместим с хлористоводородной, ацетилсалициловой кислотами.

Эстрогенные препараты при одновременном применении повышают развитие гипервитаминоза А.

Ретинол уменьшает противовоспалительное действие глюкокортикоидов.

Передозировка Ретинола Ацетат

Нет данных.