Роксилід - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РОКСИЛІД^®

(ROXILID)

Склад:

діюча речовина: roxithromycin;

1 таблетка містить рокситроміцину (в перерахуванні на  100 % безводну і вільну від розчинників речовину) 150 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, сепіфілм 752 білий.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F A06.

Клінічні характеристики.

Показання. Інфекції, спричинені чутливими до рокситроміцину мікро організмами:

- ЛОР-органів та дихальних шляхів (тонзиліт, фарингіт, синусит, середній отит, пневмонія, бронхіт);

- шкіри та м’яких тканин;

- урогенітальні інфекції, в т. ч. спричинені хламідіями;

- одонтогенні інфекції;

- профілактика менінгококового менінгіту в осіб, що перебували в контакті з хворим.

Протипоказання. Гіпер чутливість до рокситроміцину або будь-якого іншого компонента препарату. Тяжкі порушення функції печінки. Вагітність, період годування груддю. Діти з масою тіла нижче 40 кг.

Спосіб застосування та дози. Таблетки Роксилід^® слід приймати за 15 хв. до їди, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини.

Дорослим: по 300 мг/добу (по 150 мг кожні 12 год або по 300 мг одноразово перед їжею).

Дітям з масою тіла понад 40 кг: залежно від виду збудника та тяжкості інфекційного процесу, по 150 мг 2 рази на добу (тобто максимально 300 мг/добу).

Термін лікування – 5-10 днів залежно від показань та клінічної відповіді. При стрептококових інфекціях горла курс лікування становить не менше 10 діб. Для деяких пацієнтів при не гонококових урогенітальних інфекціях для повного лікування може бути потрібним курс лікування до 14 діб.

Для пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 0,25 мл/с) дозу слід знизити: одна таблетка по 150 мг кожні 24 год перед їдою.

Для пацієнтів літнього віку корекція дози не потрібна.

Побічні реакції.

З боку органів ШКТ: нудота, блювання, анорексія, запор/діарея, біль в епігастрії, метеоризм, транзиторне підвищення печінкових трансаміназ та лужної фосфатази, холестатичний гепатит або гепатоцелюлярний гострий гепатит, симптоми панкреатиту, псевдомембранозний ентероколіт.

З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, головний біль, слабкість, зміна смаку або/чи нюху, шум у вухах, парестезії.

Алергічні реакції: свербіж, висипання, гіперемія шкіри, кропив’янка, екзема, ангіо невротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок.

Інші: розвиток суперінфекції, кандидоз ротової порожнини та піхви, еозинофілі я, гіперкреатинінемія, пігментація нігтів.

Передозування.

Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, діарея, анорексія, запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, слабкість.

Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля внутрішньо. В тяжких випадках: заходи з відновлення водно-електролітного стану. Специфічий антидот відсутній. Гемодіаліз не ефективний.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат не слід застосовувати у період вагітності та годування груддю.

Діти. Препарат не застосовують у дітей з масою тіла до 40 кг.

Особливості застосування. Препарат необхідно призначати з обережністю пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю. При необхідності прийому препарату варто проводити регулярний контроль функції печінки та коригування доз.

Є перехресна резистентність з еритроміцином. Як і для інших антибіотиків, при тривалому застосуванні або при повторному прийомі препарату можливий розвиток стійких до рокситроміцину мікро організмів або грибкових інфекцій (мікози). При наявності у пацієнтів гіпокаліємії, порушення AV-провідності, аритмії або подовженого QT-інтервалу застосування рокситроміцину варто проводити з великою обережністю, здійснюючи регулярний ЕКГ-контроль.

У випадку тривалої діареї або при підозрі на наявність кишкового захворювання (псевдомембранозний коліт) необхідно відмінити прийом препарату. Не слід приймати препарати, що гальмують перистальтику кишечнику. При наявності тяжких реакцій підвищеної чутливості (наприклад анафілаксія) варто негайно відмінити прийом препарату та провести такі заходи швидкої допомоги, як прийом антигістамінних засобів, кортикостероїдів, симпатоміметиків, а за необхідності – штучну вентиляцію легенів.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування варто відмовитися від керування авто транспортом та роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій. Теофілін: при одночасному прийомі знижується елімінація теофіліну та підсилюється прояв його побічних дій. Рекомендується регулярний контроль величини сироваткового теофіліну, особливо якщо до початку прийому рокситроміцину він становив 15 мг/л або більше. Антагоністи вітаміну К (засобу, що гальмують згортання крові): можливе збільшення протромбі нового часу.

Дигоксин: при одночасному прийомі рокситроміцину (як і інших макролідів) можливе підвищення рівня концентрації дигоксину в крові та збільшення його побічних явищ. Це має місце й при прийманні інших серцевих глікозидів.

Мідазолам: при одночасному прийомі підвищується величина площі під фармакокінетичною кривою і часу напів виведення для мідазоламу, тому ефект мідазоламу може підсилюватися та подовжуватися.

Дизопірамід: при одночасному прийомі знижується величина зв'язування дизопіраміду з білками, тому підвищується рівень вільного препарату в крові.

Терфенадин: при одночасному прийомі терфенадину та деяких макролідів можливе підвищення рівня терфенадину в сироватці крові. Це може призвести до розвитку тяжкої аритмії (аж до Torsades de pointes). Незважаючи на відсутність подібних спостережень стосовно рокситроміцину, одночасний прийом не рекомендується.

Астемізол, цизаприд, пімозид: при одночасному прийомі підвищується сироватковий рівень цих субстанцій. Через небезпеку розвитку порушень серцевого ритму одночасний прийом не рекомендується.

Циклоспорин: при одночасному прийомі можливо незначне підвищення рівня циклоспорину в сироватці крові. В основному, коригування доз не потрібно.

Відсутня взаємодія з антацидами, Н₂-антагоністами рецепторів, карбамазепіном і варфарином.

Підсилює токсичність ерготаміну та ерготамін подібних судинозвужувальних засобів (зростає ризик розвитку ерготизму та некрозу тканин кінцівок).

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рокситроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів. Антибактеріальний спектр рокситроміцину включає грам позитивні та грам негативні аеробні та анаеробні мікро організми.

До рокситроміцину чутливі:

аеробні бактерії – стафілококи (виключаючи метицилінстійкі штами), стрептококи, Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Neisserria gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella) catarrhalis і Legionella pneumophila.

Чутливість штамів Haemophilus influenzae мінлива;

анаеробні бактерії – Bacteroides oralis, B.melaninogenicus, B.ureolyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. і Propionibacterium acnes.

Bacteroides fragilis, Clostridium difficile звичайно стійкі до рокситроміцину.

Рокситроміцин активний також відносно Chlamidia trachomatis, Ureaplasma ureolyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа rickettsii і R.conorii.

Рокситроміцин діє бактеріостатично, інгібуючи синтез білка бактеріальної стінки.

Фармакокінетика. Рокситроміцин легко всмоктується та визначається в плазмі за 15 хв; після перорального застосування дози 150 мг максимальні концентрації у плазмі досягаються в межах 2 год та становлять в середньому 6,6 мг/л. Приймання препарату з інтервалом у 12 год забезпечує ефективну проти чутливих мікро організмів концентрацію в крові протягом доби. Після багаторазового приймання з 12-годинним інтервалом рівноважні концентрації досягаються протягом 2-4 днів. Добре проникає у тканини (легенів, мигдаликів, передміхурової залози), рідини організму та у макрофаги. Антибіотик зазнає часткового метаболізму в печінці, основна частина виводиться з фекаліями (приблизно 50 %) у незміненому вигляді та частково – у вигляді метаболітів, до 12 % виводиться нирками, до 15 % – легенями. Період напів виведення після одноразового прийому препарату становить приблизно 10,5 год.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, круглої форми із двоопуклою поверхнею.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

Категорія відпустки. За рецептом.

Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 150 мг, № 10

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый.

№  UA/0280/01/01 от 02.02.2009 до 02.02.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Рокситромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов. Антибактериальный спектр рокситромицина включает грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы.
К рокситромицину чувствительны:
аэробные бактерии — стафилококки (исключая устойчивые к метициллину штаммы), стрептококки, Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Neisserria gonorrhoeae, N. meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella) catarrhalis и Legionella pneumophila. Чувствительность штаммов Haemophilus influenzae непостоянная;
анаэробные бактерии — Bacteroides oralis, B. melaninogenicus, B. ureolyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Propionibacterium acnes.
Bacteroides fragilis, Clostridium difficile обычно устойчивы к рокситромицину.
Рокситромицин активен также относительно Chlamidia trachomatis, Ureaplasma ureolyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа rickettsii и R. conorii.
Рокситромицин действует бактериостатически, ингибируя синтез белка бактериальной стенки.
Фармакокинетика. Рокситромицин легко всасывается и определяется в плазме крови через 15 мин; после перорального применения в дозе 150 мг С_max в плазме крови достигается в пределах 2 ч и составляет в среднем 6,6 мг/л. Прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает эффективную концентрацию в крови против чувствительных микроорганизмов на протяжении суток. После многократного приема с 12-часовым интервалом равновесные концентрации достигаются на протяжении 2–4 дней. Хорошо проникает в ткани (легких, миндалин, предстательной железы), жидкости организма и в макрофаги. Антибиотик частично метаболизируется в печени, основная часть выводится с калом (около 50%) в неизменном виде и частично — в виде метаболитов, до 12% выделяется почками, до 15% — легкими. Т_½ после разового приема препарата составляет около 10,5 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекции, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами:

• ЛОР-органов и дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит, пневмония, бронхит);
• кожи и мягких тканей;
• урогенитальные инфекции, в том числе вызванные хламидиями;
• одонтогенные инфекции;
• профилактика менингококкового менингита у лиц, которые контактировали с больными.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки Роксилид следует принимать за 15 мин до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым: по 300 мг/сут (по 150 мг каждые 12 ч или по 300 мг разово перед едой).
Детям с массой тела >40 кг: в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса, по 150 мг 2 раза в сутки.
Срок лечения — 5–10 дней в зависимости от показаний и клинического ответа. При стрептококковых инфекциях горла курс лечения составляет не менее 10 сут. Для некоторых пациентов при негонококковых урогенитальных инфекциях может понадобиться курс лечения до 14 сут.
Для пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью (клиренс креатинина <0,25 мл/с) дозу следует снизить: 1 таблетка по 150 мг каждые 24 ч перед едой.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к рокситромицину или к любому из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Период беременности и кормления грудью. Дети с массой тела <40 кг.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, запор/диарея, боль в эпигастрии, метеоризм, транзиторное повышение печеночных трансаминаз и ЩФ, холестатический гепатит или гепатоцеллюлярный острый гепатит, симптомы панкреатита, псевдомембранозный энтероколит;
со стороны ЦНС и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, изменение вкуса или/или изменения восприятия запаха, шум в ушах, парестезии;
аллергические реакции: зуд, высыпание, гиперемия кожи, крапивница, экзема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок;
другие: развитие суперинфекции, кандидоз ротовой полости и влагалища, эозинофилия, гиперкреатининемия, пигментация ногтей.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат необходимо назначать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При необходимости приема препарата следует проводить регулярный контроль функции печени и коррекцию доз.
Существует перекрестная резистентность с эритромицином. Как и для других антибиотиков, при продолжительном применении или при повторном приеме препарата возможно развитие устойчивых к рокситромицину микроорганизмов или грибковых инфекций (микозы). При наличии у пациентов гипокалиемии, нарушения AV-проводимости, аритмии или удлиненного Q–T-интервала применение рокситромицина следует проводить с большой осторожностью, осуществляя регулярный ЭКГ-контроль.
В случае продолжительной диареи или при подозрении на наличие кишечного заболевания (псевдомембранозный колит) необходимо отменить прием препарата. Не следует принимать препараты, которые тормозят перистальтику кишечника. При наличии тяжелых реакций повышенной чувствительности (например анафилаксия) следует немедленно отменить прием препарата и провести такие меры скорой помощи, как прием антигистаминных средств, кортикостероидов, симпатомиметиков, а при необходимости — ИВЛ.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат не применяют у детей с массой тела до 40 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.Во время лечения следует отказаться от управления транспортными средствами и от работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

теофиллин: при одновременном приеме снижается элиминация теофиллина и усиливается проявление его побочных эффектов. Рекомендуется регулярный контроль величины плазменного теофиллина, особенно если до начала приема рокситромицина он составлял 15 мг/л или больше.
Антагонисты витамина К (средства, которые тормозят свертывание крови): возможно увеличение протромбинового времени.
Дигоксин: при одновременном приеме рокситромицина (как и других макролидов) возможно повышение уровня концентрации дигоксина в крови и увеличение выраженности его побочных эффектов. Это отмечают и при приеме других сердечных гликозидов.
Мидазолам: при одновременном приеме повышается AUC и T_½ для мидазолама, поэтому эффект мидазолама может усиливаться и длиться дольше.
Дизопирамид: при одновременном применении снижается величина связывания дизопирамида с белками плазмы крови, поэтому повышается уровень свободного препарата в крови.
Терфенадин: при одновременном приеме терфенадина и некоторых макролидов возможно повышение уровня терфенадина в плазме крови. Это может привести к развитию тяжелой аритмии (вплоть до torsades de pointes). Несмотря на отсутствие подобных наблюдений относительно рокситромицина, одновременный прием не рекомендуется.
Астемизол, цизаприд, пимозид: при одновременном применении повышается плазменный уровень этих субстанций. Из-за опасности развития нарушений сердечного ритма одновременный прием не рекомендуется.
Циклоспорин: при одновременном применении возможно незначительное повышение уровня циклоспорина в плазме крови. В основном коррекция доз не требуется.
Отсутствует взаимодействие с антацидами, антагонистами Н₂-рецепторов, карбамазепином и варфарином.
Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминоподобных сосудосуживающих средств (повышается риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, анорексия, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, слабость.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В тяжелых случаях: мероприятия по восстановлению водно-электролитного баланса. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.