Рукокс - інструкція для медичного застосування

    І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

РУКОКС–4

(RUCOX–4)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: овальна, двоопукла таблетка, коричневого кольору, з плівковим покриттям, та рискою з однго боку;

склад:  1 таблетка   містить рифампіцину 150 мг, піразинаміду 400 мг, етамбутолу гідро хлориду 275 мг, ізоніазиду 75 мг;

допоміжні речовини: целлюлоза мікрокристалічна, сорбітол 70%, полівінілпіролідон К-30, натрію крохмаль гліколят (крохмаль розчинний), карбоксиметилцеллюлоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний, барвник – opadry-коричневий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A M06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рукокс–4 комбінований протитуберкульозний препарат, дія якого обумовлена складовими компонентами.

Рифампіцин – напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, має бактеріостатичну, а у високих дозах і бактерицидну дію, проявляє активність щодо М.tuberculosis (як внутрішньоклітинних, так і зовнішньо клітинних) і є протитуберкульозним препаратом першого ряду. Рифампіцин пригнічує ДНК-залежну РНК-полімер азу, яка відповідає за синтез геному бактерій.

Етамбутол – хіміотерапевтичний препарат, який має бактеріостатичну дію щодо мікобактерій туберкульозу, резистентних до інших протитуберкульозних засобів. Механізм туберкулостатичної дії пов’язаний з гальмуванням синтезу нуклеїнових кислот у бактеріальній клітині. Первинна стійкість до препарату спостерігається в 1% випадків. Етамбутол є активним практично до всіх штамів М.tuberculosis, серед них і до М.bovis та M.kansasii.

Ізоніазид – протитуберкульозний препарат, похідний ізонікотинової кислоти. Ізоніазид виявляє високу активність відносно мікобактерій туберкульозу, особливо тих, які активно розмножуються. На інші розповсюджені збудники інфекційних хвороб препарат не діє. Позитивний результат лікування спостерігається при комбінації ізоніазиду з іншими протитуберкульозними препаратами. Механізм дії – пригнічення синтезу міколівої кислоти, яка є компонентом клітинної стінки бактерії. Для М.tuberculosis мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) ізоніазиду становить 0,05 - 0,025 мг. Резистентність до ізоніазиду виникає швидко, коли він застосовується в якості моно терапії.

Піразинамід – діє на мікобактерії, які є стійкими до туберкулостатичних препаратів 1-го та 2-го ряду. Він виявляє бактерицидну дію в кислому середовищі. Для виявлення своєї активності він проходить ферментне перетворення в активну форму, піразинову кислоту. Добре проникає в осередок туберкульозного ураження, його активність не знижується у кислому середовищі казеозних мас, тому призначають при казеозних лімфаденітах, туберкул омах та казеозно-пневмонічних процесах. При лікуванні одним піразинамідом швидко розвивається резистентність, тому його комбінують з іншими туберкулостатичними препаратами. МІК піразинаміду in vitro становить 20 мг/л. Піразинамід не діє на атипові мікобактерії.

Фармакокінетика. Не досліджувалась.

Показання для застосування. Туберкульоз (початкова фаза легеневого і поза легеневого процесу), у тому числі у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами.

Спосіб застосування та дози. Приймають Рукокс-4 щодня за 1 - 2 години до їди, з розрахунку 4 таблетки на 50 кг/маси тіла, згідно до рекомендацій ВООЗ, 1 раз на добу, запиваючи повною склянкою води, протягом 2 - 3 місяців.

Побічна дія.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, роздратованість, ейфорія, безсоння, парестезії, оніміння кінцівок, периферична невропатія, неврит зорового нерва, атаксія, дезорієнтація, поліневрит, психози, зміна настрою, депресії, галюцинації, сплутаність свідомості; у хворих на епілепсію можуть збільшуватися напади.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, стенокардія, підвищення артеріального тиску.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, псевдомембранозний ентероколіт, гіпербілірубінемія, гастралгія, токсичний гепатит, загострення пептичної виразки, металевий присмак у роті, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку органів кровотворення і системи гемостазу: тромбоцит опенія, сидеробластна анемія, порфірія, гіперкоагуляція, спленомегалія.

З боку сечовидільної системи: нефронекроз, інтерстиціальний нефрит, дизурія.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, гіпертермія, артралгія, кропив’янка, еозинофілі я, ангіо невротичний набряк, бронхоспазм, пропасниця.

Інші: лейкопенія, дисменорея, міастенія, гіперурекімія, загострення подагри, акне, фото сенсибілізація; дуже рідко – гінекомастія, менорагія, схильність до кровотеч і кровивиливів.

Протипоказання. Тяжкі захворювання печінки та нирок, епілепсія та схильність до судом, підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату; запалення зорового нерву, катаракта, запальні захворювання очей, діабетична ретинопатія, подагра; вагітність і лактація; дитячий вік до 13 років.

Передозування.

Симптоми: зниження гостроти зору, порушення функції печінки, нудота, блювання, сонливість, втрата свідомості.

Лікування: промивання шлунка, приймання активованого вугілля. При розвитку тяжкого ураження печінки – застосування форсованого діурезу або екстракорпорального діалізу.

Особливості застосування. Призначення Рукоксу-4 має бути обґрунтовано з урахуванням функціонального стану органів, з боку яких спостерігаються побічні явища. При застосуванні Рукоксу-4 кожні 2 - 3 тижні необхідно контролю вати стан нирок, печінки (рівень АСТ), визначати рівень протромбіну, сечової кислоти, глюкози, робити загальний аналіз крові, консультуватись з окулістом та невропатологом.

Застереження. Треба пам’ятати, що метаболіти рифампіцину забарвлюють сечу, слину та інші біологічні рідини у помаранчевий колір.

Зловживання алкоголю підвищує токсичний вплив на печінку та послаблює дію препарату.

Під час лікування препаратом у період лактації слід припинити годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат потребує підвищення дози антикоагулянтів непрямої дії (при одночасному застосуванні), знижує ефективність пероральоних контрацептивів, верапамілу, системних бета-адреноблокаторів, пероральних цукрознижувальних препаратів, дигоксину, кортикостероїдів.

Рукокс-4 підсилює такі ефекти фенітоїну, як сонливість і атаксія. При застосуванні разом з преднізолоном, останній знижує концентрацію ізоніазиду в плазмі крові, особливо у повільних ацеляторів. При застосуванні Рукоксу-4 разом з гідроксидом алюмінію значно знижується абсорбція етамбутолу, тому потрібно вибрати альтернативний антацид. Препарати, які мають нейротоксичний вплив, посилюють нейро токсичність етамбутолу. Піразинамід підвищує концентрацію сечової кислоти у плазмі крові і знижує ефективність проти подагричних засобів (алопуринолу, сульфінпіразону) при одночасному застосуванні.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, темному, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30º С. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. №100 (по 10 таблеток у блістері, 10 блістерів у картонній коробці).

№1000 (in bulk).

Виробник. Русан Фарма Лтд.

Адреса.  58-Д. Гавт. Інд. Істейт, Чаркоп, Кандівалі (Вест), Мумбаї 400067, Індія.

Інструкція відсутня