Сальбексон - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

САЛЬБЕKСОН

(SALBEKSONE)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого або майже білого кольору.

склад: 1 доза препарату містить сальбутамолу 100 мкг і 50 мкг беклометазону дипропіонату;

допоміжні речовини: пропелент 11, пропелент 12, лецитин.

Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій, дозований.

Фармакотерапевтична група. Адренергічні засоби для інгаляційного застосування. Адренергічні засоби в комбінації з іншими проти астматичними препаратами.

Код АТС R03A K04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Сальбутамол є селективним агоністом бета-2 адренорецепторів. У терапевтичних дозах діє на бета-2 адренорецептори бронхіальної мускулатури з мінімальною або повною відсутністю дії на бета-1 адренорецептори серця.

Беклометазону дипропіонат – попередник активної речовини зі слабкою спорідненістю до глюкокортикоїдних рецепторів. Він гідролізу ється естеразами з утворенням активного метаболіту беклометазону-17-монопропіонату, який має високу місцеву протизапальну активність.

Початок дії препарату припадає на 4 – 5-ту хв після інгаляції, тривалість дії становить 4 - 6 год.

Фармакокінетика.

Після інгаляційного застосування від 10% до 20% введеної дози сальбутамолу досягає нижніх дихальних шляхів. Решта залишається у носоглотці, звідки всмоктується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів, абсорбується у тканини легенів та потрапляє в кровообіг, але не метаболізується в легенях.

Після потрапляння у системний кровообіг сальбутамол метаболізується у печінці та виділяється головним чином нирками у незміненому вигляді та у вигляді фенол сульфатного метаболіту.

Доза сальбутамолу, що з носоглотки потрапила до травної системи, всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проходить перший етап метаболізму в печінці до фенол сульфатної сполуки, потім виділяється нирками.

При інгаляційному застосуванні системна абсорбція незміненого беклометазону дипропіонату відбувається через легені з незначною пероральною абсорбцією дози, що потрапила у шлунково-кишковий тракт. До абсорбції відбувається інтенсивне перетворення беклометазону дипропіонату в його активний метаболіт беклометазону-17-монопропіонат. Системна абсорбція беклометазону-17-монопропіонату складається з абсорбції в легенях і в шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність при інгаляційному застосуванні становить приблизно 60% введеної дози для беклометазону-17-монопропіонату.

Беклометазону дипропіонат дуже швидко виводиться з системного кровообігу шляхом метаболізму за участю естераз. Головний продукт метаболізму – активний беклометазону-17-монопропіонат.

Об’єм розподілу беклометазону дипропіонату в фазі плато помірний (20 л), проте у беклометазону-17-монопропіонату він більше (424 л). Зв’язування з білками плазми помірно високе (87%).

Беклометазону дипропіонат та беклометазону-17-монопропіонат мають високий плазмовий кліренс (150 та 120 л/год.), періоди напів виведення становлять 0,5 год. та 2,7 год. Приблизно 60% дози препарату виводиться з випорожненнями, 12% - з сечею у вигляді вільних та кон’югованих полярних метаболітів. Нирковий кліренс беклометазону дипропіонату та його метаболітів незначний.

Показання для застосування. Профілактика та лікування нападів бронхіальної астми середнього та тяжкого перебігу; хронічні обструктивні захворювання легенів (обструктивний бронхіт, емфізема легенів) середнього та тяжкого ступенів.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовується лише інгаляційно. Препарат застосовують дорослим та дітям старше 6 років.

Рекомендовані дози з розрахунку 1 доза (інгаляція) – 100 мкг сальбутамолу і 50 мкг бекламетазону.

Зняття гострого бронхоспазму.

Дорослі: 1 або 2 інгаляції.

Діти: 1 інгаляція (доза може бути збільшена до 2 інгаляцій при необхідності).

Профілактика бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням або алергеном.

Дорослі: 2 інгаляції за 15 хв перед навантаженням або дією алергену.

Діти: 1 інгаляція за 15 хв перед навантаженням або дією алергену (доза може бути збільшена до 2 інгаляцій при необхідності).

Базисна   терапія бронхіальної астми.

Дорослі: по 2 інгаляції 4 рази на добу.

Діти: по 2 інгаляції 4 рази на добу.

Після стабілізації стану пацієнта дозу можна зменшити. Загальна добова доза може призначатися за два, три або чотири прийоми. Темп зниження дози не більше 1 інгаляції за 2 тижні.

Користування.

Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтичний ефект може зменшуватися при охолодженні балона. Балони (навіть порожні) не можна розбивати, протикати або спалювати.

Перевірка інгалятора.

Перед першим застосуванням інгалятора або після перерви в користуванні більше одного тижня зняти ковпачок мундштука, злегка натискаючи на нього з боків, добре струснути інгалятор та здійснити одне розпилення у повітря, щоб переконатися в адекватній роботі.

Користування інгалятором.

1. Зняти ковпачок мундштука, злегка натискаючи на нього з боків, і переконатися в чистоті внутрішньої і зовнішньої поверхонь мундштука.

2. Старанно струснути інгалятор.

3. Взяти інгалятор вертикально великим та всіма іншими пальцями, причому пучка великого пальця повинна лежати на основі інгалятора, нижче мундштука.

4. Зробити максимально глибокий видих, потім взяти мундштук у рот між зубами, охопивши його губами і не прикушуючи при цьому.

5. Починаючи вдих через рот, натиснути на верх інгалятора, щоб виконати розпилення препарату, при цьому продовжувати повільно і глибоко вдихати ( при цьому вивільняється 1 доза аерозолю).

6. Затримати дихання, вийняти інгалятор з рота і зняти палець з інгалятора. Продовжувати затримувати дихання стільки, скільки можливо.

7. Якщо необхідно виконати подальші розпилення, слід зачекати приблизно 30 сек, тримаючи інгалятор вертикально. Після цього виконати пункти 2-6.

Ковпачок мундштука надягається шляхом натискання в потрібному напрямку.

ВАЖЛИВО:

Виконувати пункти 4, 5 та 6, не поспішаючи. Перед самим розпилюванням почати вдихати якомога повільніше. Перші декілька разів слід потренуватися перед дзеркалом. Якщо навколо верху інгалятора або з боків рота з’явиться “хмарка”, необхідно почати знову з

пункту 2.

Чистка

Інгалятор слід чистити не рідше одного разу на тиждень.

1. Вийняти металевий балон з пластикового футляра інгалятора і зняти ковпачок мундштука.

2. Вимити пластиковий футляр та ковпачок мундштука теплою водою.

3. Дати висохнути в теплому місці. Уникати надмірного нагрівання.

4. Помістити металевий балон та ковпачок мундштука на місце.

До води можна додати слабкий миючий засіб. Після цього слід ретельно прополоскати футляр та ковпачок теплою водою, дати висохнути. НЕ КЛАСТИ МЕТАЛЕВИЙ БАЛОН У ВОДУ.

Побічна дія. Можливий розвиток кандидозу порожнини рота та глотки у деяких пацієнтів, частота якого зростає при прийманні доз, що перевищують 8 інгаляцій на добу. Цим пацієнтам після застосування інгалятора буде корисно прополоскати порожнину рота.

У деяких пацієнтів може з'явитися хриплість голосу, подразнення слизових оболонок   рота та глотки, тут може бути корисним полоскання горла водою одразу після інгаляції.

Як і при лікуванні іншими інгаляторами, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму зі швидким розвитком задишки. У такому разі терміново застосовуються швидкодіючі інгаляційні бронходилататори, інгаляція Сальбексону негайно припиняється, проводиться обстеження пацієнта та при необхідності призначається альтернативна терапія.

Можливі реакції гіпер чутливості, що включають ангіо невротичний набряк, бронхоспазм, гіпотензію, колапс, висипання, кропив’янку, свербіж, почервоніння та набряк очей, губів та глотки.

Може спостерігатися тремор скелетних м’язів (частіше страждають руки). Цей ефект залежить від дози і є характерним для всіх стимуляторів бета-адренорецепторів.

Можливий головний біль, порушення серцевого ритму (фібриляція, суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія). Застосування бета-2-агоністів може спричинити виражену гіпокаліємію.

Можлива системна дія, включаючи пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зменшення мінералізації кісток, катаракту та глаукому.

Як і при застосуванні інших бета-2-агоністів, у деяких дітей іноді можлива гіперактивність.

Протипоказання. Гіпер чутливість до будь-якого з компонентів препарату. Перший триместр вагітності.

Передозування. При застосуванні Сальбексону в дозах, що перевищують рекомендовані, може виникнути тимчасове пригнічення функції кори надниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, тому що функція кори надниркових залоз відновиться через декілька днів, що підтверджується рівнем кортизолу у плазмі. Однак при застосуванні доз, вищих за рекомендовані, та протягом тривалого часу деяке пригнічення функції надниркових залоз можливе. У таких випадках необхідно перевіряти резерв функції надниркових залоз. Внаслідок передозування також може виникнути гіпокаліємія, тому необхідно перевіряти рівень калію у сироватці крові.

Терапія симптоматична.

Особливості застосування. Необхідно правильно користуватися інгалятором, щоб забезпечити потрапляння препарату в бронхи.

Лікування Сальбексоном не повинно припинятися раптово.

З особливою обережністю препарат слід призначати хворим з активним та латентним туберкульозом легенів, тиреотоксикозом.

Особлива увага повинна бути приділена хворим з астмою тяжкого перебігу, тому що гіпокаліємія може потенціювати ся супутнім застосуванням дериватів ксантинів, стероїдів, діуретиків та гіпоксією. У цій ситуації рекомендується перевіряти рівень калію у сироватці крові.

Вагітність та лактація.

Безпечність застосування беклометазону під час другого та третього триместрів вагітності остаточно не встановлена. При вирішенні питання про призначення препарату під час вагітності потрібно зважити очікувану користь для матері з потенційним ризиком для плода.

Препарат виділяється з грудним молоком. Призначення препарату жінкам, які годують груддю, повинно бути виваженим, маючи на увазі, що терапевтична користь від призначення препарату повинна бути більшою за можливий ризик для плода.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Сальбексон не має впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сальбутамол не повинен призначатися разом   неселективними бета-адрено блокаторами.

Сальбутамол не протипоказаний для призначення хворим, які лікуються інгібіторами МАО.

Взаємодія беклометазону з іншими препаратами невідома.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі не вище 25^оС, у недоступному для дітей місці. Вміст балончика знаходиться під тиском; інгалятор не можна проколювати. Берегти від вогню та нагрівання.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Дозуючий інгалятор по 200 доз – металевий балончик з дозуючим клапаном   та насадкою з розпилювачем із захисним ковпачком у картонній упаковці.

Заявник    КУСУМ ХЕЛТХКЕР

Виробник. МІДАС КЕР ФАРМАСЬЮТІКАЛС ПВТ. ЛТД_

Адреса.   В-16, М.I. Д. С , ВАЛУЗ, АУРАНГАБАД  431 136 , ІНДІЯ.

Інструкція відсутня