Сеган - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СЕГАН

(SEGAN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: selegiline; гідро хлорид (R)-N,α-диметил-N-2-пропінілбензолетанаміну;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, білого кольору, двоопуклі таблетки;

склад: 1 таблетка містить 5 мг селегіліну гідро хлориду;

допоміжні речовини: людипрес (суміш лактози та полівінілпіролі дону), магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакологічна група. Протипаркінсонічні засоби.   Інгібітори моноамін оксидази типу В. Код   АТС N04В D01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Селегілін є засобом, що специфічно та необоротно гальмує функцію МАО-В, одного з двох ферментів, які метаболізують допамін у допамінергічних нейронах нігростріатального шляху. Гальмує також вторинне захоплення катехоламінових амінів.

Фармакокінетика. Селегіліну гідро хлорид добре і швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація селегіліну в крові (Смакс) становить 2,205±0,964нг/мл і виявляється пізніше Тмакс 1,636±0,505 години.

У 94 % препарат зв’язується з білками крові. Селегілін метаболізується системою цитохрому Р₄₅₀.

Метаболізм здійснюється у печінці, кишечнику та нирках. Основні метаболіти:

N-десметилселегілін, який гальмує МАО-В, L-амфетамін і  L-метамфетамін.

Концентрація метаболітів у сироватці крові у 4 - 20 разів вища за концентрацію селегіліну. Селегілін та його метаболіти вільно розповсюджуються у тканинах та рідинах організму та проникають через гематоенцефалічний бар’єр.

Амфетамін та метамфетамін не досягають у сироватці крові терапевтичної концентрації.

20 – 63 % прийнятої дози селегіліну виводиться з сечею у формі L-метамфетаміну,

9 – 26 % у формі L-амфетаміну та 1 % N-десметилселегіліну.

15 % застосованої дози виводиться з калом протягом 72 годин з моменту прийому препарату.

Період напів виведення (Т 1/2) препарату Сеган становить 26,847±10,992 години.

Показання для застосування. Хвороба Паркінсона, симптоматичний паркінсонізм; слабко або помірно виражена деменція альцгеймерівського типу (як допоміжний засіб).

Спосіб застосування та дози. По 10 мг на добу або самостійно, або як допоміжний засіб   при прийомі леводопи. Може бути застосований одноразово   по 10 мг вранці або по 5 мг під час сніданку та обіду. При   лікуванні у комбінації з леводопою можна зменшити дозу леводопи в середньому на  30 %.

Побічна дія. Найчастіше виявляються симптоми з боку травного тракту: нудота, блювання, біль у животі, відчуття сухості у порожнині рота, пронос.

Симптоми з боку центральної нервової системи: головний біль та запаморочення, дезорієнтація, галюцинації, стан тривоги, безсоння. Іноді препарат може спричинити порушення з боку серцево-судинної системи (відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія, порушення серцевого ритму). Можуть також проявитися: порушення сечовипускання, зниження маси тіла, спорадично - розлади зору.

Протипоказання. Підвищена чутливість до селегіліну та інших компонентів препарату. Екстра пірамідні синдроми (хорея Гентінгтона, спадкове, первинне тремтіння).

Психози, деякі невротичні порушення. Дерматози невідомої етіології (препарат може стимулювати розвиток мелано бластоми).

Захворювання серцево-судинної системи (артеріальна гіпертензія, тяжка форма стенокардії).

Ендокринні порушення.

Передозування. Про випадки передозування селегіліну дані відсутні. У разі передозування слід терміново звернутися до лікаря. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Селегілін слід з обережністю застосовувати при закрито кутовій глаукомі, захворюваннях легенів, а також при виразковій хворобі шлунка та дванадцяти палої кишки. Його можна приймати, щоб запобігти потребі в леводопі   або як допоміжний засіб при застосуванні леводопи  (з або без інгібітора   декарбоксил ази) у складі схеми лікування паркінсонізму.

У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, дози препарату необхідно відповідно знизити.

Не слід перевищувати рекомендованої дози 10 мг на добу через можливість появи побічної дії.

Прийом їжі, багатої на тирамін (наприклад, плісняві сири, вино, пиво або ікра), у процесі лікування селегіліном може спричинити неконтрольоване підвищення артеріального   тиску (розкладання тираміну).

Діти.

Безпека та ефективність застосування селегіліну   дітям на сьогодні до кінця   не вивчена.

Вагітність та годування груддю.

Вагітність.

У дослідженнях на тваринах селегілін не проявляв тератогенних властивостей.

Контрольовані дослідження щодо застосування селегіліну у вагітних не проводилися.

Селегілін може застосовуватися у період вагітності тільки , якщо очікувана користь для матері перевищує   потенційний ризик шкідливого впливу на плід.

Годування груддю.

Відсутні відомості відносно проникнення селегіліну в молоко матері. Тому   за необхідності застосування препарату у період годування груддю слід припинити.

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними   механізмами.

Під час лікування препаратом не слід керувати транспортними засобами або виконувати роботи, які вимагають швидкості психомоторних реакцій через ризик виникнення небажаних симптомів з боку центральної нервової системи (запаморочення, галюцинації, дезорієнтація, порушення зору).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Селегілін підсилює дію леводопи, амантадину, антихолінергічних засобів, алкоголю.

Трициклічні антидепресант ні засоби (ТАЗ), наприклад, похідні бензодіазепіну: дезипрамін, іміпрамін – підсилюють небажані дії селегіліну (підвищення температури тіла, артеріальна гіпертензія, тахікардія, дезорієнтація і конвульсії). Тому лікування селегіліном слід розпочинати мінімум через 2 тижні після закінчення застосування ТАЗ.

Препарат не слід застосовувати одночасно з флуоксетином та як мінімум протягом 5 тижнів після закінчення лікування цим препаратом, оскільки флуоксетин та його метаболіти мають тривалий період напіврозпаду.

Лікування флуоксетином можна розпочати через 14 днів з моменту закінчення лікування селегіліном.

Селегілін не слід застосовувати разом із петидином (меперидин гідро хлорид, демерол, петадол) та з іншими болезаспокійливими засобами групи опіоїдів (кодеїни, бупренорфін, фентаніл) через можливість появи небезпечних для життя   порушень: рухове збудження, висока температура, артеріальна гіпертензія і судоми. Препарат не слід поєднувати із буспіроном через можливе   раптове підвищення артеріального тиску.

Буспірон можна застосовувати після закінчення лікування селегіліном.

Селегілін підсилює дію катехоламінів (допамін, епінефрин, норепінефрин).

Селегілін не впливає на активність МАО у кишечнику і не гальмує розпад тираміну, що є в їжі.

Додавання до терапії селегіліну може збільшити тривалість застосування   леводопи.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при   температурі нижче 25 º С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати пізніше терміну, вказаного на упаковці.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 20 таблеток у блістері і по 3 блістери у картонній коробці.

Виробник. Фармацевтичний завод „Польфарма” С. А., Польща /Pharmaceutical Works “Polpharma” S.A., Poland.

Адреса.

Вул. Пельплиньска, 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польща / 19 Pelplinska street, 83-200 Starogard Gdanski, Poland.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг, № 20, № 60

Прочие ингредиенты: смесь лактозы и поливидона, магния стеарат.

Содержит селегилин в форме гидрохлорида.

№ UA/7592/01/01 от 15.01.2008 до 15.01.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

селегилин ((R) — N, α-диметил-N-2-пропинилбензолэтанамин) — противопаркинсоническое средство. Специфически и необратимо угнетает МАО-В, фермент, метаболизирующий допамин в допаминергических нейронах нигростриарного пути. Тормозит также обратный захват катехоламинов.
Селегилин не влияет на активность МАО в кишечнике и не тормозит распад тирамина, поступающего с пищей. Раннее назначение селегилина позволяет отсрочить необходимость включения в терапию леводопы.
Быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация селегилина в плазме крови составляет 2,205±0,964 нг/мл^-1 и достигается через 1,636±0,505 ч. Селегилин и его метаболиты хорошо распространяются в тканях и биологических жидкостях организма, проникают через ГЭБ. Около 94% селегилина связывается с белками плазмы крови. Селегилин метаболизируется с участием системы цитохрома Р450.
Основные метаболиты — N-десметилселегилин, L-амфетамин и L-метамфетамин.
Только N-десметилселегилин имеет способность угнетать МАО-В.
Концентрация метаболитов в сыворотке крови в 4–20 раз выше таковой селегилина.
Амфетамин и метамфетамин не достигают терапевтической концентрации в сыворотке крови.
20–63% принятой внутрь дозы селегилина выводится с мочой в виде L-метамфетамина, 9–26% — в виде L-амфетамина и 1% — в виде N-десметилселегилина.
15% принятой дозы выводится с калом в течение 72 ч с момента приема препарата.
Т_½ препарата составляет 26,847±10,992 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм; легкая или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (как вспомогательное средство).

ПРИМЕНЕНИЕ:

по 10 мг/сут в качестве монотерапии или как вспомогательное средство при применении леводопы. Можно принимать 1 раз утром или по 5 мг во время завтрака и обеда. При комбинированном лечении с леводопой ее дозу можно снизить в среднем на 30%.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к селегилину или другим компонентам препарата, экстрапирамидные синдромы (хорея Гентингтона, эссенциальный семейный тремор), психозы, некоторые неврозы, дерматозы неизвестной этиологии (препарат может стимулировать развитие меланобластомы), заболевания сердечно-сосудистой системы (АГ, тяжелая форма стенокардии), эндокринные нарушения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

чаще всего возникают со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, ощущение сухости в полости рта, диарея;
со стороны ЦНС: головная боль и головокружение, дезориентация, галлюцинации, состояние тревоги, бессонница;
со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, аритмия.
Могут также развиваться нарушение мочеиспускания, уменьшение массы тела, спорадически — нарушение зрения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в процессе лечения препаратом следует избегать управления транспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами из-за возможности проявления побочных эффектов со стороны ЦНС (головокружение, галлюцинации, дезориентация, нарушения зрения).
Селегилин следует с осторожностью применять при закрытоугольной глаукоме, заболеваниях легких, а также при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью дозу препарата необходимо снизить.
Не следует превышать рекомендованную дозу (10 мг/сут) в связи с вероятностью развития побочных эффектов.
Прием пищи, богатой тирамином (например, плесневые сыры, вино, пиво или икра) в процессе лечения селегилином может вызывать неконтролируемое повышение АД (разложение тирамина).
Безопасность и эффективность применения препарата у детей полностью не установлена.
Селегилин можно применять в период беременности только в том случае, если ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат не рекомендуется назначать в период кормления грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

селегилин усиливает действие леводопы путем повышения концентрации допамина в ЦНС.
Препарат усиливает действие амантадина, антихолинергических средств, алкоголя.
Трициклические антидепрессанты, например производные бензодиазепина, повышают риск развития побочных эффектов селегилина (повышение температуры тела, АГ, тахикардия, дезориентация и судороги), поэтому лечение селегилином начинают не ранее чем через 2 нед после отмены антидепрессантов.
Препарат не следует применять одновременно с флуоксетином, а также раньше чем через 5 нед после его отмены, поскольку флуоксетин и его метаболиты имеют продолжительный Т_½. Лечение флуоксетином можно начать через 14 дней после окончания лечения селегилином.
Селегилин не следует применять сочетанно с петидином и другими опиоидными анальгетиками (кодеин, бупренорфин, фентанил) ввиду возможности развития опасных для жизни реакций: двигательного возбуждения, выраженной гипертермии, АГ и судорог.
Препарат не следует применять одновременно с буспироном из-за возможности развития АГ.
Селегилин усиливает действие катехоламинов (допамин, эпинефрин, норэпинефрин).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

нет данных в отношении случаев передозировки селигилина. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.