Серліфт - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СЕРЛІФТ

(SERLIFT)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sertraline; (IS-цис)-4-(3,4-дихлорфеніл)-1,2,3,4-тетрагідро-N-метил-1-нафталенаміну гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 50 мг: білі таблетки, вкриті оболонкою, подовженої форми з маркуванням «50» на одному боці і розподілю вальною рискою – на іншому;

таблетки 100 мг: білі таблетки, вкриті оболонкою, подовженої форми з маркуванням «100» на одному боці і розподілю вальною рискою – на іншому;

склад:  1   таблетка   містить   сертраліну   гідро хлориду,   еквівалентно   сертраліну 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідро фосфат, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропіл целюлоза, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат;

оболонка: опадрай білий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармаколотерапевтична група. Антидепресанти і селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну. Код АТС N06A B06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Сертралін – потужний селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Він майже не впливає на зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну. Сертралін не має спорідненості з холінергічними, дофаміновими,  гістаминовими, бензодіазепіновими і адренергічними рецепторами. Сертралін не має седативної, стимулюючої і антихолінергічної дії, не підсилює катехоламінергічну активність. Застосування сертраліну не призводить до збільшення маси тіла. Сертралін не спричинює фізичної і психічної залежності.

Фармакокінетика. Сертралін повільно адсорбується з шлунково-кишкового тракту. Приймання їжі  істотно не впливає на біодоступність препарату. Сертралін піддається активному метаболізму  першого проходження у печінці. Основний метаболіт – N-десметилсертралін – значно  поступається щодо активності сертраліну і практично не має антидепресивного ефекту. Середні пікові концентрації у плазмі досягаються через 4,5 - 8,4 год після прийому препарату. Рівноважні концентрації досягаються через тиждень терапії (1 раз на добу).  Зв’язування  з білками плазми становить 98%. Середній період напів виведення сертраліну становить 22 - 36 год, N-десметилсертраліну –  62 -104 год. Сертралін і N-десметилсертралін активно біотрансформуються, а метаболіти, що утворюються, виводяться з калом і сечею в рівних кількостях. Фармакокінетика препарату у літніх і молодих пацієнтів не має істотних відмінностей. При одночасному вживанні їжі і прийомі сертраліну час досягнення максимальної концентрації (T_max) зменшувався,   а максимальна концентрація (C_max) була на 25% вище.

Показання для застосування. Лікування депресивного розладу, панічного розладу, пост травматичного стресового розладу, передменструального дисфоричного розладу, а також соціальної тривожності (соціальної фобії) у дорослих. Серліфт показаний також для лікування обсесивно-компульсивних розладів у дітей та дорослих.

Спосіб застосування та дози. Для дорослих пацієнтів для лікування депресії і обсесивно-компульсивних розладів звичайна доза препарату становить 50 мг 1 раз на день, що приймається в будь-який час, незалежно від режиму харчування. Хворим з панічними розладами, пост травматичним стресом, соціальною тривожністю рекомендується починати лікування з дози 25 мг. Через тиждень дозу можна збільшити до 50 мг. Якщо терапевтичний ефект недостатній, дозу сертраліну   можна   збільшувати   на  50 мг   щотижня до досягнення максимальної добової дози  200 мг. При цьому зберігається добра переносимість препарату. Задовільний терапевтичний результат досягається звичайно через 7 днів від початку лікування. Однак для досягнення повного терапевтичного ефекту потрібен регулярний прийом препарату. Хворим з обсесивно-компульсивними розладами для досягнення доброго результату може знадобитися 8 - 12 тижнів. При   передменструальному   дисфоричному   розладі   лікування Серліфтом слід починати з дози 50 мг на день, що приймається щодня протягом усього менструального циклу, або обмежуючись лютеїновою фазою менструального циклу. Пацієнткам, які не реагують на дозу 50 мг, можна збільшувати дозу до 150 мг на день (по 50 мг щотижня), якщо препарат приймається щодня протягом усього менструального циклу, або 100 мг на день, якщо прийом препарату обмежується лютеїновою фазою менструального циклу. Мінімальна доза, що забезпечує лікувальну дію, зберігається надалі як підтримуюча. У дітей (6 - 12 років) при обсесивно-компульсивному розладі лікування сертраліном слід починати з дози 25 мг 1 раз на день і дози 50 мг 1 раз на день – у підлітків (13 - 17 років). Максимальна добова доза становить 200 мг, збільшувати її потрібно з інтервалами, що перевищують тиждень.

Побічна дія. Симптоми загалом виникають рідко і швидко зникають після відміни препарату.

Серцево-судинна система: зміни артеріального тиску,   тахікардія.

Центральна нервова система: амнезія, головний біль, сонливість, рухові порушення, парестезія, гіпоестезія, депресивні симптоми, галюцинації, агресивна реакція, ажитація, тривожність, психоз, деперсоналізація, нервозність, панічна реакція, а також ознаки і симптоми, що асоціюються із серотонін овим синдромом, які включають пропасницю, ригідність, сплутаність свідомості, ажитацію, діафорез.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, діарея, блювання, пронос, анорексія, диспепсія, біль у животі.

Шкірні і алергічні реакції: висипання (включаючи поодинокі повідомлення про багато формну еритему і фото чутливість), ангіо невротичний набряк, екхімоз, свербіж і анафілактоїдні реакції.

Скелетно-м'язова система: артралгія, міалгія.

Інші: порушення зору, гіпонатріємія, затримка сечовиведення.

Загальні: загальне нездужання, безсоння, сонливість, підвищене потовідділення, сухість у роті, статева дисфункція (головним чином затримка еякуляції у чоловіків).

Протипоказання. Серліфт протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до сертраліну, пацієнтам, які приймають інгібітори моноамін оксидази (МАО) або пімозид, дітям до 6 років.

Передозування.

Симптоми: сонливість, блювання, тахікардія, нудота, запаморочення, ажитація, тремор, брадикардія, кома, судоми, делірій, галюцинації, гіпертензія, гіпотензія, маніакальна реакція, панкреатит, пролонгація інтервалу QT, серотонін овий синдром, ступор.

Лікування: специфічного антидоту немає; для зменшення абсорбції необхідно зробити промивання шлунка. Необхідно забезпечити  нормальну прохідність дихальних шляхів, оксигенацію і вентиляцію легенів. Необхідно контролю вати функції життєво важливих органів, проводити симптоматичну і підтримуючу терапію.

Особливості застосування. Випадки тяжких, іноді летальних реакцій спостерігались у пацієнтів, які приймали сертралін в комбінації з інгібітором моноаміноксідази (МАО). Серліфт не слід призначати протягом 14 днів після переривання лікування інгібітором МАО. Інгібітори МАО також застосовуються тільки через 14 днів після закінчення прийому сертраліну. Різкої відміни лікування сертраліном слід уникати. Рекомендується по можливості поступово знижувати дозу, а не припиняти застосування препарату різко. Якщо після зниження дози або після припинення прийому розвиваються тяжкі симптоми, можна поновити прийом на попередньому рівні. Потім лікар може продовжити зниження дози, але більш поступово. Завдяки тому, що препарат інтенсивно метаболизується  печінкою, необхідно дотримувати обережності при призначенні Серліфту  пацієнтам з порушеннями функції печінки (зниження добової дози або збільшення інтервалу між прийомами препарату). Ниркова елімінація препарату із сечею незначна. Таким чином, для хворих з нирковою недостатністю немає необхідності спеціально добирати дозу. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами із судомним синдромом при призначенні Серліфту. Слід уникати його застосування для лікування хворих на нестабільну епілепсію. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами зі схильністю до суїцидальних спроб на ранніх стадіях лікування до прояву повного клінічного ефекту препарату. У деяких пацієнтів, які приймали сертралін, відмічалося мінімальне зменшення маси тіла. Описані випадки кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту у пацієнтів, які приймали психотропні препарати, які впливають на зворотне захоплення серотоніну. Пацієнтів слід попереджати щодо можливого ризику кровотечі, пов'язаного з одночасним застосуванням Серліфту і не стероїдного проти запального препарату. Сертралін асоціюється із середнім зниженням рівня сечової кислоти в сироватці близько 7%. Клінічна значущіть цієї слабкої урикозуричної дії не відома.

Вагітність і лактація.

Результати контрольованого лікування сертраліном вагітних відсутні, тому призначати препарат можна тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Невідомо, чи екскретується сертралін і його метаболіти в грудне молоко, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які годують груддю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з небезпечними механізмами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі сертраліну і варфарину можливо деяке збільшення протромбі нового часу. Необхідно контролю вати ці показники на початку лікування сертраліном і після його відміни. Одночасний прийом сертраліну з діазепамом або тол бутамідом може призвести до зміни сироваткових рівнів цих препаратів. Ризик застосування сертраліну в комбінації з іншими препаратами, активними по відношеню до центральної нервової системи, не оцінювався. Відповідно необхідно дотримувати обережності при одночасному застосуванні Серліфту і таких препаратів. При одночасному застосуванні сертраліну з циметидином збільшується максимальна концентрація і період напів виведення сертраліну. Рекомендується контролю вати рівень літію в плазмі після початку лікування сертраліном з відповідним регулюванням дози літію. При одночасному застосуванні сертраліну і метадону необхідно контролю вати рівень метадону у плазмі крові. Сертралін і більшість трициклічних антидепресантів пригнічують активність ізоензиму цитохрому Р 450 2D6 і, таким чином, можуть підвищувати концентрацію в плазмі препаратів, які метаболізуються цим ізоензимом. При спільному застосуванні сертраліну і суматриптану можуть виникнути слабкість, гіперрефлексія, порушення координації. Якщо одночасне лікування суматриптаном і сертраліном є клінічно виправданим, рекомендується спостереження за пацієнтом.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 14 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній упаковці.

Виробник. Ранбаксі Лабораторіз Лімітед.

Адреса. Industrial Area – 3, Dewas – 455001, India.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 50 мг блистер, № 28

Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, опадрай белый.

№  UA/4446/01/01 от 18.05.2011 до 18.05.2016

табл. п/о 100 мг блистер, № 28

Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, опадрай белый.

№  UA/4446/01/02 от 18.05.2011 до 18.05.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Сертралин — мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Почти не влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Сертралин не имеет сродства к холинергическим, дофаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым и адренергическим рецепторам. Сертралин не оказывает седативного, стимулирующего и антихолинергического действия, не усиливает катехоламинергической стимуляции. Сертралин не вызывает физической и психической зависимости.
Фармакокинетика: сертралин медленно абсорбируется в ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность препарата. Сертралин подвергается активному метаболизму при первом прохождении через печень. Основной метаболит — N-десметилсертралин — значительно уступает по активности сертралину и практически не проявляет антидепрессивного эффекта. Средние пиковые концентрации в плазме крови достигаются через 4,5–8,4 ч после приема препарата. Равновесная концентрация достигается через 1 нед терапии (при приеме 1 раз в сутки). Степень связывания с белками плазмы крови составляет 98%. T_½ сертралина составляет около 26 ч (22–36 ч), N-десметилсертралина — 62–104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются, а образуемые метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Фармакокинетика препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не имеет существенных отличий.

ПОКАЗАНИЯ:

депрессия, в том числе ее форма, которая сопровождается ощущением тревоги, при наличии или отсутствии мании в анамнезе.
Обсессивно-компульсивное расстройство у взрослых и детей.
Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
Посттравматическое стрессовое расстройство.
Социофобия (социальное тревожное расстройство).
При удовлетворительной реакции на лечение продолжение терапии сертралином является эффективным средством предотвращения рецидива начального эпизода депрессии и его появления в будущем; рецидива начального эпизода обсессивно-компульсивного расстройства; панического расстройства, начального эпизода посттравматического стрессового расстройства, социофобии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

сертралин принимают 1 раз в сутки (утром, если есть возможность, или вечером), независимо от употребления пищи.
Начало лечения. Депрессия и обсессивно-компульсивное расстройство . Лечение сертралином нужно начинать с дозы 50 мг в сутки.
Панические расстройства, посттравматическое стрессовое расстройство и социофобия. Лечение нужно начинать с применения соответствующей дозы сертралина гидрохлорида 25 мг в сутки. Через 1 нед дозу повышают до 50 мг 1 раз в сутки. Такой дозовый режим снижает частоту развития побочных эффектов на начальном этапе лечения панических расстройств.
Титрование дозы. Депрессия, обсессивно-компульсивное расстройство, панические расстройства, посттравматическое стрессовое расстройство и социофобия. Если эффекта от применения дозы 50 мг недостаточно, дозу можно повысить. Корректировать дозу начинают не раньше чем через 1 нед лечения, титрованная доза составляет 50 мг в неделю.
Доза не должна превышать 200 мг в сутки. Коррекцию дозы нужно проводить не чаще чем 1 раз в нед, принимая во внимание T_½ сертралина, который составляет 24 ч.
Первые проявления клинического эффекта отмечают на протяжении 7 дней лечения. Однако для полного его развития нужен более продолжительный период, особенно при обсессивно-компульсивном расстройстве.
Поддерживающая доза. Дозирование при продолжительной терапии нужно удерживать на низком эффективном уровне со следующей коррекцией в зависимости от реакции на лечение.
Применение у детей. Безопасность и эффективность применения сертралина были продемонстрированы у детей с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте от 13 до 18 лет. Опыт относительно применения сертралина гидрохлорида у детей в возрасте до 6 лет, а также при других патологиях отсутствует. У детей с обсессивно-компульсивным расстройством (в возрасте 13–18 лет) нужно применять 50 мг сертралина в сутки. В случае отсутствия эффекта при приеме препарата в дозе 50 мг в сутки при необходимости возможно ее дальнейшее повышение до 200 мг в сутки. В ходе клинических исследований у детей в возрасте 13–18 лет с депрессией или обсессивно-компульсивным расстройством фармакокинетическая характеристика сертралина была такая же, как у взрослых. Однако при повышении дозы свыше 50 мг в сутки в педиатрии нужно учитывать небольшую массу тела детей по сравнению со взрослыми.
Титрование дозы для детей. T_½ сертралина — около 1 суток. Не следует проводить коррекцию дозы чаще чем 1 раз в неделю.
Применение у пациентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста (>65 лет) можно применять такие же дозы, что и у больных младшего возраста (до 65 лет). Спектр и частота побочных эффектов в этой популяции были аналогичны таковым у пациентов младшего возраста.
Применение при печеночной недостаточности. Нужно быть осторожными при применении сертралина у больных с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо снизить дозу или принимать препарат реже.
Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно биотрансформируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится лишь незначительное количество препарата. Принимая во внимание низкие показатели выведения сертралина почками, дозу препарата можно не корректировать при нарушениях функции почек.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к сертралину, одновременный прием с ингибиторами МАО; одновременное применение сертралина и пимозида. Период на протяжении 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Сертралин нужно отменить за 7 дней до начала лечения ингибиторами МАО.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЖКТ: диарея/недержание кала, сухость во рту, диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, панкреатит, рвота, эзофагит, дисфагия, повышенное слюноотделение, стоматит, язвы языка, губ, глоссит, отрыжка, мелена, кровавые испражнения, гастроэнтерит;
метаболические нарушения: анорексия, повышение аппетита, гипонатриемия, гипогликемия;
со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, тремор, кома, судороги, головная боль, гипестезия, мигрень, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в том числе гиперкинезию, гипертонию, спазмы челюсти или нарушения походки), невольные мышечные контрактуры, парестезии, обморок, деперсонализация, бруксизм, апатия, анормальное мышление, паранойя, суицидальные идеи и поведение, хождение во сне, нарушение вкусовых ощущений, внимания, координации, амнезия, нарушение речи, мигрень, кома, хореоатетоз, гиперестезия, нарушение чувствительности, акатизия. Также зафиксировано развитие проявлений серотонинергического синдрома в некоторых случаях, связанных с приемом серотонинергических средств, а именно: ажитация, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея, горячка, АГ, ригидность и тахикардия;
со стороны психики: бессонница, агрессивные реакции, ажитация, тревожность, депрессивные симптомы, эйфория, галлюцинации, психомоторное возбуждение, снижение либидо у мужчин и женщин, ночные кошмары, психозы;
со стороны репродуктивной системы: сексуальные дисфункции (прежде всего задержка эякуляции у мужчин); галакторея, гинекомастия, нерегулярный менструальный цикл и приапизм, меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, нарушение сексуальной функции у женщин;
со стороны кожи и подкожной ткани: повышенное потоотделение, алопеция, ангионевротичний отек, отек лица, периорбитальний отек, кожные реакции фоточувствительности, зуд, кожная сыпь (в том числе единичные случаи эксфолиативных повреждений кожи — синдром Стивенса — Джонсона и эпидермальный некролиз), крапивница, пурпура, сухость кожи, нарушение структуры волос, изменение запаха кожи;
со стороны системы крови: лейкопения и тромбоцитопения, лимфаденопатия;
со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитации и тахикардия; патологические кровотечения (например носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия), притоки крови (внезапное покраснение кожи), АГ, инфаркт миокарда, брадикардия;
со стороны органа слуха: звон в ушах, боль в ушах, средний отит;
со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизма;
со стороны органа зрения: мидриаз, нарушение зрения, глаукома, скотома, диплопия, фотофобия;
организм в целом: астения, боль в груди, периферический отек, усталость, горячка, недомогание, геморрой, медикаментозная зависимость, синдром ненадлежащего продуцирования антидиуретического гормона, периферическая ишемия, жажда, новообразования, травма, аномальная семенная жидкость;
со стороны гепатобилиарной системы: тяжелые нарушения функции печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность), бессимптомное повышение уровня трансаминаз в плазме;
со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактические реакции;
лабораторные показатели: ошибочные результаты клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови, увеличение или уменьшение массы тела;
со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы, остеоартрит, слабость мышц, боль в спине;
со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, никтурия, полиурия, полакиурия, нарушение мочеиспускания;
со стороны дыхательной системы: инфекции лор-органов и верхних дыхательных путей, бронхоспазм, зевота, одышка, ларингоспазм, дисфония, икота, фарингит, ринит, дивертикулит.
Спектр побочных эффектов, которые чаще всего отмечали во время исследований у пациентов с обсессивно-кумулятивным расстройством, паническими расстройствами, посттравматическим стрессовым расстройством и социофобией, был аналогичен тем, которые выявляли в клинических исследованиях у больных с депрессией.
Проявления синдрома отмены при прекращении лечения сертралином — ажитация, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота, парестезии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

ингибиторы МАО. Зафиксированы случаи развития серьезных побочных эффектов, иногда смертельных, у больных, которые применяли сертралин совместно с ингибиторами МАО, в частности с селективным ингибитором МАО — селегилином и с обратимым ингибитором МАО — моклобемидом. В некоторых случаях развивался серотонинергический синдром с проявлениями таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная дисфункция с возможностью внезапных нарушений жизненных функций. Психические расстройства при этом проявляются бредом, раздражительностью и выраженной ажитацией, которая прогрессирует до состоянию делирия и комы. Поэтому сертралин нельзя применять совместно с ингибиторами МАО или на протяжении 14 дней после прекращения курса лечения ингибиторами МАО. Также лечение ингибиторами МАО не следует начинать раньше чем через 14 дней после окончания лечения сертралином.
Другие серотонинергические средства. Совместное применение сертралина и других средств, которые стимулируют серотонинергическую нейромедиацию, в частности триптофана, фенфлурамина или 5-НТ-агонистов, должно проводиться с осторожностью, а если есть возможность, его следует исключить (принимая во внимание риск фармакодинамического взаимодействия).
Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Существует ограниченный контролируемый опыт расчетов оптимального времени переключения из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Нужно быть осторожным при переходе, в частности с таких продолжительно действующих препаратов, как флуоксетин. Продолжительность периода вымывания для перехода с одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина на другой не установлена.
Усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений. Согласно долицензионным данным, усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений отмечалось примерно у 0,4% больных, которые принимали сертралин, и в незначительном количестве — у больных с большими аффективными расстройствами, которые принимали другие лицензированные антидепрессанты и антиобсесивные средства.
Судорожные приступы. Судороги являются потенциальным осложнением терапии антидепрессантами и антиобсессивными средствами. Судороги отмечались примерно у 0,08% больных, которые принимали сертралин в рамках терапии депрессии. При лечении сертралином панических расстройств случаев судороги не зафиксировано. Во всех этих случаях причинная взаимосвязь с терапией сертралином маловероятна. Поскольку применение сертралина не исследовалось у больных с судорожной патологией, его не следует назначать пациентам с нестабильной эпилепсией; у больных с контролируемой эпилепсией применять сертралин следует с осторожностью и под контролем. Необходимо отменить применение препарата при развитии судорог.
Суицид. Пациенты с депрессией склонны к попыткам суицида, которые могут сдерживатся до появления существенной ремиссии. Потому на ранних этапах лечения больные должны находиться под пристальным наблюдением врача.
Учитывая установленный факт частого одновременного развития обсессивно-компульсивных расстройств и депрессии, панических расстройств и депрессии, посттравматических стрессовых расстройств и депрессии, аналогичные предостережения следует учитывать при лечении больных обсессивно-компульсивным расстройством, паническими расстройствами и посттравматическими стрессовыми расстройствами.
Применение при печеночной недостаточности. Сертралин интенсивно биотрансформуется в печени. Мультидозированное фармакокинетическое исследование у больных с умеренным стабильным циррозом продемонстрировало удлинение T_½ и приблизительно втрое большие величины AUC и C_max в плазме крови по сравнению со здоровыми пациентами. Достоверных расхождений в параметрах связывания с белками плазмы у этих двух групп не установлено. Нужно быть осторожным при применении сертралина у пациентов с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо снизить дозу или принимать препарат реже.
Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно биотрансформуется в организме. С мочой в неизменном виде выводится лишь незначительное количество препарата. В исследованиях у больных со степенью нарушения функции почек от легкой до средней (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) или от средней до тяжелой (клиренс креатинина — 10–29 мл/мин) мультидозовые фармакокинетические параметры (AUC — 0–24 и C_max) существенным образом не отличались от контрольных. Периоды полураспада были сходными и никаких отличий в связывании с белками плазмы во всех исследуемых группах не выявлено. Данные исследований свидетельствуют, что, принимая во внимание низкие показатели выведения сертралина почками, дозу препарата можно не корректировать в зависимости от степени нарушения функции почек.
Применение в период беременности и кормления грудью
Из-за отсутствия клинических данных препарат назначают в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Из-за отсутствия данных относительно применения препарата в период кормления грудью на период лечения грудное вскармливание следует прекратить.
Женщинам репродуктивного возраста при приеме сертралина необходимо применять соответствующие средства контрацепции.
Дети
Данные относительно применения сертралина у детей в возрасте до 6 лет отсутствуют, поэтому не следует назначать Серлифт пациентам этой возрастной группы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
При применении препарата нужно воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

ингибиторы МАО. Противопоказано совместное применение сертралина вместе с ингибиторами МАО. (см. раздел ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Другие серотонинергические средства. (см. раздел ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. см. раздел ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Пимозид. Повышенная концентрация пимозида была продемонстрирована в исследовании совместного применения разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и сертралина. Данный показатель не сопровождался изменениями на ЭКГ.
Учитывая то, что механизм этого взаимодействия неизвестен, и узкие рамки терапевтического индекса пимозида, совместное применение сертралина и пимозида противопоказано.
Депрессанты ЦНС и этанол. Совместное применение сертралина (200 мг в сутки) не потенцировало влияния этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную деятельность у здоровых лиц, однако одновременный прием сертралина и употребление алкоголя не рекомендуется.
Литий. Совместный прием сертралина и лития достоверно не изменяет фармакокинетики лития, однако повышает тремор по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При совместном применении сертралина и препаратов лития, которые могут влиять на серотонинергическую нейромедиацию, нужно обеспечить соответствующий контроль.
Фенитоин. Продолжительный прием сертралина 200 мг в сутки не вызывает клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это, нужно рекомендовать проведение мониторинга концентраций фенитоина в плазме крови на протяжении начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, совместное применение фенитоина может вызвать снижение концентрации сертралина в плазме крови.
Суматриптан. Есть данные одиночных наблюдений на постлицензионном этапе относительно развития слабости, гиперрефлексии, дискоординации, бреда, тревожности и ажитации у больных при совместном применении сертралина и суматриптана. Если совместное лечение сертралином и суматриптаном необходимо, нужно обеспечить соответствующий контроль.
Средства, которые связываются с белками плазмы. Поскольку сертралин связывается с белками плазмы, нужно учитывать возможность взаимодействия с другими средствами, которые также связываются с белками плазмы. Однако в трех формальных исследованиях взаимодействия с диазепамом, толбутамидом и варфарином влияния сертралина на связывание этих средств с белками плазмы не отмечено.
Варфарин. Совместное применение сертралина 200 мг в сутки и варфарина приводило к незначительному, но статистически достоверному повышению протромбинового времени. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Поэтому нужно постоянно контролировать показатели протромбинового времени в начале или в конце лечения сертралином.
Взаимодействие с другими средствами. Были проведены формальные исследования взаимодействия сертралина с другими препаратами. Совместное применение сертралина 200 мг в сутки и диазепама или толбутамида приводило к незначительным, но статистически достоверным изменениям некоторых фармакокинетичних параметров. Совместное применение с циметидином является причиной существенного снижения клиренса сертралина. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Сертралин не влияет на β-блокирующие свойства атенолола. Какого-либо взаимодействия при совместном применении сертралина 200 мг в сутки и глибенкламида или дигоксина не выявлено.
Электрошоковая терапия. Клинических исследований, направленных на изучение возможного риска или пользы совместного применения электрошоковой терапии и сертралина, не проводилось.
Средства, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 (СYР) 2D6. Препараты антидепрессантов имеют разный потенциал относительно угнетения активности изофермента цитохрома Р450 2D6. Клиническое значение этого феномена зависит от степени угнетения и терапевтического коэффициента препаратов, которые применяются совместно. Субстраты цитохрома Р450 2D6 с узкими рамками терапевтического индекса включают трехцикличные антидепрессанты и класс 1С антиаритмических средств, в частности пропафенона и флекаинида. В формальных исследованиях взаимодействия продолжительный прием сертралина в дозе 50 мг в сутки приводил к минимальному повышению ( в среднем на 23–37%) равновесных концентраций дезипрамина (маркера активности изофермента цитохром Р450 2D6) в плазме крови.
Средства, которые метаболизируются при участии других ферментов цитохрома Р450 (СYР 3А3/4, СYР 2С9, СYР 2С19, СYР 1А2):
цитохром Р450 3А3/4. Исследование взаимодействия in vivo свидетельствует, что продолжительный прием сертралина 200 мг в сутки не подавляет цитохром Р450 СYР 3А3/4-зависимое 6-β-гидроксилирование эндогенного кортизола или метаболизм карбамазепина, или терфенадина. Кроме того, продолжительный прием сертралина в дозе 50 мг в сутки не подавляет цитохром Р450 3А3/4-зависимый метаболизм алпразолама. Результаты этих исследований свидетельствуют, что сертралин не является клинически значимым ингибитором цитохрома Р450 3А3/4;
цитохром Р450 2С9. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина в дозе 200 мг в сутки на концентрацию толбутамида, фенитоина и варфарина в плазме крови свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором цитохрома Р450 2С9;
цитохром Р450 2С19. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина в дозе 200 мг в сутки на концентрацию диазепама в плазме крови свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором цитохрома Р450 2С19;
цитохром Р450 1А2. Исследования in vitro свидетельствуют, что сертралин имеет очень незначительный потенциал относительно угнетения цитохрома Р450 1А2.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

сертралин имеет широкий спектр безопасности при передозировке. Зафиксированы случаи передозировки препарата при его приеме в дозах до 13,5 г; смерть при передозировке, преимущественно в комбинации с другими средствами и/или алкоголем. Таким образом, каждый случай передозировки нуждается в интенсивной терапии. Симптомы передозировки включают серотонинзависимые побочные эффекты, в частности сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе тошнота и рвота), тахикардию, тремор, ажитацию, головокружение. В единичных случаях — кому.
Лечение: поддержка проходимости дыхательных путей, адекватного уровня вентиляции и оксигенации. Прием активированного угля, который можно применять как слабительное средство, может быть более эффективным, чем промывание желудка. Вызывать рвоту не рекомендовано. Нужно обеспечить мониторирование жизненных функций и сердечной деятельности и симптоматическую, а также поддерживающую терапию. Учитывая значительный объем распределения сертралина, такие меры, как стимуляция диуреза, диализ, гемоперфузия или заместительная гемотрансфузия неэффективны. Специфического антидота не существует.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре до 25 °С в оригинальной упаковке.