Сертралюкс - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СЕРТРАЛЮКС

(SERTRALUX)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sertraline; (1 S-цис )-4-(3,4-дихлорофеніл)-1,2, 3,4- тетрагідро- N- метил-1-нафталенаміну гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі капсулоподібні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, опуклі з одного боку та з рискою –   з другого;

склад: 1 таблетка містить сертраліну гідро хлориду у кількості, що відповідає 50 мг або 100 мг сертраліну;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип A), гідроксипропіл целюлоза низько заміщена, магнію стеарат;

оболонка: опадрі білий YS-1R-7003 (складається з титану діоксиду, гіпромелози 3 cP, гіпромелози  5 cP,   макроголу 400, полісорбату 80);   опадрі безбарвний  YS-1R-7006  (складається з гіпромелози

5 cP,   макроголу 400, макроголу 6000).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну. Код АТС N06A B06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Сертралюкс – похідне тетрагідронафтилону і являє собою антидепресант, який селективно інгібує зворотне захоплення серотоніну (5-гідрокситриптаміну) у нервових закінченнях. Це призводить до посилення серотонін ової дії без супутнього седативного і кардіо токсичного   ефектів. Можливий розвиток клінічно незначущої помірної брадикардії. Сертралін незначною мірою інгібує захоплення норадреналіну і допаміну у нервових закінченнях.

Не впливає на психометричні та когнітивні функції, навіть на фоні прийому алкоголю. Сертралін не потенціює дію алкоголю, не має спорідненості з М-холінорецепторами, серотонін овими, допаміновими, гістаміновими, адренорецепторами і ГАМК-рецепторами. Ефективний при нав’язливих станах, не спричиняє залежності.

Фармакокінетика. Фармакокінетика сертраліну має лінійний характер у дозовому діапазоні від 50 до 200 мг. Рівноважна концентрація досягається через 1 - 2 тижні застосування і максимальна   концентрація у плазмі крові (C_max) –   через 4 - 8 год після перорального прийому. Зв’язування з білками плазми – приблизно 98%, об’єм розподілу – 20 л/кг.

Середній період напів виведення становить 22 - 36 год, таким чином спостерігається приблизно двократна кумуляція сертраліну до досягнення рівноважного стану через 1 тиждень лікування. Інтенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку. Основний метаболіт сертраліну – N-десметилсертралін – майже у 20 разів поступається за активністю сертраліну in vitro та фактично неактивний in vivo. Сертралін та N-десметилсертралін активно біотрансформуються в організмі, метаболіти, що утворюються, виводяться з калом та сечею у рівних кількостях.   У незміненому вигляді   сертралін   виводиться   з   сечею   у   незначній кількості (< 0,2%). Вживання їжі суттєво не впливає на біодоступність препарату. Фармакокінетика сертраліну у людей похилого віку та підлітків значно не відрізняється від фармакологічного профілю препарату у дорослих.

Показання для застосування. Лікування депресивних станів (у тому числі таких, що супроводжуються почуттям тривоги), за наявності або відсутності манії в анамнезі; лікування обсесивно-компульсивного синдрому у дорослих і дітей старше 6 років; лікування панічного синдрому з або без агорафобії; пост травматичні стресові розлади; соціальні фобії; при відповіді на терапію тривале застосування може запобігти рецидивам.

Спосіб застосування та дози.

Депресія: початкова та звичайна підтримуюча доза становлять 50 мг 1 раз на добу.

Оцінка ефективності, як правило, відбувається через 2 - 4 тижні терапії. Якщо ефективність недостатня, можливе збільшення дози до 100 мг 1 раз на добу, у такому разі ефект оцінюють через 2 тижні. Деяким пацієнтам можуть бути потрібні вищі дози. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 200 мг.  

Обсесивно-компульсивний синдром: початкова доза – 50 мг на добу. Оцінити ефективність терапії можна через 4 тижні, однак іноді для цього потрібний триваліший період лікування. Якщо ефективність   лікування   недостатня,   то   можливе   збільшення дози препарату 1 раз у 2 тижні на 50 мг. Максимальна добова доза – 200 мг.

Панічний   синдром,   пост травматичні стресові розлади та соціальна   фобія:  початкова   доза – 25 мг 1 раз на добу. Через тиждень дозу збільшують до 50 мг на добу. При недостатній ефективності терапії дозу поступово збільшують на 50 мг до максимальної –  200 мг на добу. Збільшення дози має відбуватися не частіше 1 разу на тиждень, що пов’язано з тривалістю періоду напів виведення сертраліну.  

Спеціальні групи пацієнтів.

Діти та підлітки

Обсесивно-компульсивний синдром: у дітей 6 - 12 років стартова доза має становити 25 мг 1 раз на день. Через 1 тиждень дозу збільшують до 50 мг 1 раз на день. У дітей старше 13 років лікування починають з дози 50 мг. Максимальна добова доза для дітей молодше 18 років становить 150 мг. У дітей з низькою масою тіла (особливо 6 - 12 років) доза препарату повинна бути нижчою через небезпеку високих   концентрацій препарату у плазмі крові.

Пацієнтам похилого віку або пацієнтам з порушеною функцією нирок корекція дози не потрібна.

Пацієнтам з печінковою недостатністю необхідне зменшення дози сертраліну або збільшення інтервалів між прийомами.

Сертралюкс, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, слід приймати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води), 1 раз на день зранку або ввечері, незалежно від прийому їжі.

Побічна дія.

Реакції підвищеної чутливості: висипання; рідко – пурпура, алопеція, свербіж; дуже рідко –екхімози, кропив’янка, підвищена фото чутливість, ангіоедема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, анафілактичні реакції, набряк обличчя.

Нервова система: можливі запаморочення, посилене потовиділення, порушення сну, головний біль, збудженість, відчуття втоми, астенія, тремор, рухові розлади (екстра пірамідні симптоми, такі як гіперкінезія, підвищення м’язового тонусу, туго рухливість щелепи, мимовільні рухи ротом і порушення ходи), парестезія, гіпоестезія; рідко – тривожність, маніакальний або гіпоманіакальний стан, посилення депресії, галюцинації; дуже рідко -   агресивність, порушення свідомості, психоз, зниження лібідо, нічні жахи, порушення сексуальної функції, судоми.

Серцево–судинна система: загрудинний біль, прискорене серцебиття; рідко – підвищення артеріального тиску, непритомність, тахікардія, пері орбітальний набряк, периферичні набряки.

Система кровотворення: дуже рідко – розлади з боку утворення тромбоцитів, подовження часу кровотечі (наприклад, носові кровотечі), лейкопенія, тромбоцит опенія.

Ендокринна система: дуже рідко – галакторея, гіперпролактинемія, гіпотиреоз, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.

Метаболічні порушення: рідко – посилення апетиту; дуже рідко – гіпонатріємія, збільшення рівня холестерину.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, сухість у роті, діарея, диспепсія, біль у животі, блювання, запори; рідко -   шлунково-кишкові кровотечі, панкреатит.

Жовчовивідні шляхи: рідко – оборотне збільшення рівня трансаміназ; дуже рідко – гепатит, жовтяниця, гепатоз.

З боку органів зору: порушення зору; рідко – мідріаз.

Сечовидільна система: нетримання сечі; рідко – гематурія, затримка сечі.

Інші реакції: врата або збільшення ваги, анорексія, порушення менструального циклу, вагінальна кровотеча, пріапізм, гінекомастія, артралгія, дзвін у вухах, бронхоспазм, м’язові спазми.

Є окремі повідомлення про розвиток збудження, тривожності, запаморочення, головного болю, нудоти і парестезій після відміни сертраліну. Більшість симптомів синдрому відміни є слабко вираженими, які згодом минають.

Протипоказання. Підвищена чутливість до сертраліну або до будь-якої з допоміжних речовин; цироз печінки; одночасне застосування інгібіторів МАО або пімозиду; судомні стани (нестабільна епілепсія); вагітність і лактація; діти до 6 років.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, тремор, запаморочення, сонливість, можливо – кома як ознака пригнічення центральної нервової системи, тривожність, збудження, галюцинації, м’язові спазми, мідріаз, порушення акомодації, тахіпное і гіпервентиляція; можливе пригнічення дихальної функції; тахікардія, подовжений інтервал QT, поодинокі випадки аритмії, різке падіння або зростання артеріального тиску.  

Лікування: специфічного антидота сертраліну немає. У разі необхідності показано застосування активованого вугілля з сорбітолом, промивання шлунка. Необхідний моніторинг дихання, забезпечення   нормальної прохідності дихальних шляхів (оксигенація і вентиляція легенів); моніторинг кровообігу й свідомості, інші симптоматичні заходи. При передозуванні показано застосування діазепаму з метою зменшення збудливості і м’язових спазмів.      

Враховуючи високий об’єм розподілу сертраліну, такі заходи, як форсований діурез, діаліз, гемоперфузія і трансфузія, ймовірно, неефективні.

Особливості застосування. Хворим на депресію притаманна схильність до самогубства, яка зберігається до настання значного покращання їхнього стану внаслідок лікування. У зв’язку з цим на початку лікування хворі повинні перебувати під пильним наглядом.

При лікуванні пацієнтів з депресією на фоні шизофренії може відзначатися посилення психотичних симптомів. У пацієнтів з маніакально-депресивним психозом можливе зміщення маніакальної фази.

Досвід застосування у пацієнтів із судомами невеликий, тому при нестабільній епілепсії призначення сертраліну не показано. У пацієнтів із стабільною епілепсією застосування сертраліну повинно пильно контролю ватися. У разі розвитку судом препарат необхідно відмінити.

Сертралюкс містить лактозу (1 таблетка 50 мг містить 46,01 мг лактози і 1 таблетка 100 мг містить 92,02 мг лактози), що необхідно враховувати хворим зі спадковими порушеннями толерантності до галактози, лактазною недостатністю, а також синдромом мальабсорбції глюкози і галактози.

Сертралюкс містить натрій, що необхідно брати до уваги при призначенні препарату пацієнтам, які перебувають на дієті з обмеженим вмістом натрію.

Застосування під час вагітності та лактації.

Сертралін під час вагітності може застосовуватися лише в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Годування груддю під час лікування препаратом краще припинити.

У період лікування слід утримуватися від приймання алкоголю та уникати діяльності, що потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати зі складними механізмами.

Як правило, сертралін не впливає на психомоторну активність. Проте при лікуванні психотропними препаратами у деяких пацієнтів можливе уповільнення часу реакції. У зв’язку з цим необхідно дотримуватись обережності під час керування авто транспортом та праці зі складними механізмами до з’ясування індивідуальної реакції на сертралін.  

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Необхідно уникати одночасного приймання блокаторів зворотного захоплення серотоніну з інгібіторами МАО через небезпеку розвитку серотонін ового синдрому. Після закінчення терапії необоротними інгібіторами МАО повинно пройти не менше 14 днів після останнього прийому до призначення сертраліну. При попередньому лікуванні оборотними інгібіторами МАО з коротшим періодом напів виведення (наприклад, моклобемід) сертралін може застосовуватися через 24 год після останнього прийому. При заміні терапії сертраліном інгібіторами МАО також необхідний 14-денний інтервал між призначенням препаратів. Є повідомлення про розвиток серйозних побічних реакцій, іноді з фатальним наслідком, при одночасному прийомі селективного інгібітора МАО селегіліну й оборотного інгібітора МАО моклобеміду. Деякі випадки нагадували серотонін овий синдром. Симптомами взаємодії сертраліну та інгібіторів МАО є гіпертермія, ригідність, міоклонус, лабільність вегетативної нервової системи, що проявляється у вигляді різких змін життєвих показників, порушень психічного статусу у вигляді сплутаності свідомості, роздратованості і надмірного занепокоєння, після яких можуть виникнути делірій і кома.

При одночасному застосуванні сертраліну з іншими серотонінергічними препаратами (триптофан, фенфлурамін) необхідно дотримуватися обережності та намагатися уникати подібної комбінації через можливість фармакокінетичної взаємодії.

Заміну інших антидепресантів або антиобсесивних препаратів на сертралін слід здійснювати вкрай обережно, виходячи з періоду напів виведення першого препарату, особливо при заміні препаратів з   тривалим періодом напів виведення (наприклад, флуоксетин).

Не рекомендується одночасне призначення сертраліну і таких препаратів, як декстрометорфан, петидин і трамадол, через небезпеку розвитку серотонін ового синдрому.

Одночасне застосування сертраліну в дозі 200 мг на добу не потенціює ефекти алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну на когнітивну або психомоторну функцію у здорових людей; проте, слід уникати одночасного вживання сертраліну з алкоголем.

Циметидин спричиняє значне зниження кліренсу сертраліну при їх сумісному застосуванні; клінічне значення цього ефекту невідомо. Сертралін не впливає на ß-блокуючу активність атенололу. Ознак взаємодії сертраліну в дозі 200 мг на добу з глібенкламідом та дигоксином не виявлено.

При одночасному застосуванні сертраліну в дозі 200 мг на добу з варфарином спостерігалось незначне, але статистично достовірне збільшення протромбі нового часу на початку терапії сертраліном і після його відміни.

При одночасному застосуванні сертраліну з препаратами літію можливе посилення тремору; при сумісному призначенні сертраліну і лікарських препаратів, які, як літій, можуть впливати на серотонінергічну систему, необхідний ретельний моніторинг хворих.

При одночасному застосуванні сертраліну з суматриптаном описуються поодинокі випадки розвитку слабкості, гіперрефлексії, порушення координації рухів, сплутаності свідомості, тривожності і занепокоєння; у разі потреби сумісного призначення сертраліну і суматриптану показане пильне спостереження за хворими.

Необхідно враховувати можливу фармакодинамічну взаємодію сертраліну з препаратами, які збільшують ризик кровотеч, такими як антикоагулянти, похідні саліцилової кислоти, не стероїдні протизапальні/протиревматичні засоби.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище  25 °С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За   рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 (3 × 10) блістери в упаковці.

Виробник. Новартіс Лтд, Бангладеш, для Сандоз Фармасьютікалз д. д., Словенія.

Адреса. Фарма Плант, Шераг Алі Маркет, Сквіб Роад, Тонгі, Газіпур, Бангладеш.

Інструкція відсутня