Спарфло - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СПАРФЛО

(SPARFLO)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва:  sparfloxacin; 5-аміно-1-циклопропіл-7-(цис-3,5-диметил-1-піперазиніл)-6,8-дифтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолін карбонова кислота;

основні фізико - хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або світло-жовтого кольору, овальної форми, з маркуванням “200“ на одному боці та з рискою на другому;

склад: 1 таблетка містить 200 мг спарфлокса цину;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, діоксид кремнію колоїдний безводний, тальк очищений, магнію стеарат, гіпромелоза (15 cps), пропіленгліколь, титану діоксид, хіноліновий жовтий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів для системного застосування. Код АТС J01M А 09.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Спарфлоксацин є антимікробним препаратом з класу хінолонів, механізм дії яких пов’язаний с пригніченням ДНК-гірази – ферменту, який відповідає за реплікацію бактеріальної ДНК. Спарфлоксацин виявляє бактерицидну активність щодо більшості грам негативних та грам позитивних мікро організмів, хламідій, мікоплазми, у тому числі відносно резистентних до беталактамних антибіотиків. Незважаючи на існуючу перехресну стійкість до спарфлокса цину та інших фторхінолонів, деякі мікро організми, які резистентні до них, чутливі до спарфлокса цину. Спарфлоксацин активний щодо Mycobacterium tuberculosis, включаючи множинно-резистентні штами.

Фармакокінетика. Спарфлоксацин відносно повільно всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, максимальний рівень у крові досягається через 3–6 годин. Максимальна концентрація в крові становить 1,2–1,6 мг/л. Абсолютна біодоступність препарату становить 92%. Максимальний бактерицидний титр сироватки крові після прийому 400 мг спарфлокса цину становить 1,3±0,2 мг/мл. Спарфлоксацин зв× язується з білками сироватки, переважно альбуміном на 45%. Препарат має дуже великий об× єм розподілення – 3,9±0,8 л/кг. Спарфлоксацин дуже добре проникає в різні органи та тканини (слина, сльоза, піт, носовий секрет, слизова бронхів та синусів, плевральна рідина, запальний ексудат та ін.), перевищує в багатьох випадках концентрації в сироватці крові. Спарфлоксацин проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Спарфлоксацин повільно виводиться з організму в основному поза нирковим шляхом. Період напів виведення спарфлокса цину становить 16–30 годин.

Хворим з помірними та тяжкими порушеннями функцій нирок потрібне коректування дози. Хворим похилого віку та хворим з порушеннями функцій печінки коректування дози не потрібно. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату та його фармакокінетику.

Показання для застосування.

Лікування неускладнених та ускладнених інфекцій, викликаних чутливими до препарату збудниками:

1. Інфекції органів дихання: пневмонії, загострення хронічних обструктивних захворювань легенів,   отити, синусити;

2. Шлунково-кишкові інфекції: сальмонельоз, шигельоз;

3. Хвороби, які передаються статевим шляхом: гонорея, хламідіоз;

4. Інфекції сечостатевої системи: уретрити, цистити, піеліти;

5. Інфекції шкіри та   м× яких тканин: інфіковані рани, абсцеси,   піодермії, фурункульози, інфекційні дерматити;

6. Хірургічні інфекції.

Спосіб застосування та дози. Рекомендуються такі дози: перший прийом – 2 таблетки (400 мг), (разовий прийом) зранку незалежно від прийому їжі,
у наступні дні – по 1 таблетці 200 мг один раз на добу.

Тривалість лікування залежить від тяжкості хвороби, клінічного перебігу захворювання та результатів бактеріологічного дослідження, у середньому становить 10 днів.

Таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи 1 склянкою води. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

Побічна дія. При лікуванні можуть з’явитися такі оборотні побічні явища:
З боку ШКТ: нудота, блювання, діарея, біль у шлунку, метеоризм.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT.

З боку шкіри та слизових оболонок: реакції фото чутливості, свербіж.

З боку опорно-рухового апарату: артралгії, міалгії,

З боку кроветворної системи: лейкоцитоз.

Вплив на лабораторні показники: відзначається незначне збільшення рівня сироваткових трансаміназ.

Протипоказання. Підвищена чутливість в анамнезі до препаратів   класу хінолонів та інших компонентів препарату; наявність в анамнезі реакцій фото чутливості; недостатність глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази; вагітність; період лактації; дитячий вік до 18 років; одночасний прийом анти аритмічних препаратів Iа й III класів та антигістамінних препаратів (терфенадин, астемізол).

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, головний біль, запаморочення. Лікування: симптоматична терапія. Специфічний антидот не відомий.

Особливості застосування.
Під час лікування спарфлоксацином протягом 3 днів після закінчення лікування хворим слід уникати ультрафіолетового опромінення. Рідко застосування фторхінолонів супроводжувалось розривами сухожиль плеча, рук та Ахіллового сухожилля. У такому випадку лікування слід припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Спарфло та антацидних препаратів, що містять гідроксид алюмінію або магнію, а також сульфату заліза та сукралфату, знижує всмоктування Спарфло. У зв× язку з цим Спарфло слід приймати за 1–2 год до або не менше ніж через 4 год після прийому вказаних препаратів. На відміну від інших фторхінолонів Спарфло практично не впливає на фармакокінетику теофіліну. Спарфло підвищує концентрації дигоксину в сироватці крові, при одночасному прийомі цих препаратів потрібен ретельний контроль. Не рекомендується одночасно застосовувати Спарфло з препаратами які можуть подовжувати інтервал QT (терфенадин, астемізол, еритроміцин, анти аритмічні препарати класу Iа и III). Цизаприд прискорює всмоктування спарфлокса цину, але не впливає на його біодоступність. Циметидин не впливає на розподіл спарфлокса цину.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15–25° С.

Термін придатності – 3 роки.

Умови   відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 6 таблеток   у блістері, по 1 блістеру в пачці.

Виробник. " Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд".

Адреса. No. 42, 45 та 46, Бачупалі – 500 072, Андра Прадеш, Індія.

Фармакологические свойства
cпарфлоксацин (5-амино-1 циклопропил-7-(цис-3,5-диметил-1-пиперазинил)-6,8-дифтор-1,4 дигидро-4-оксо-3 -хинолинкарбоновая кислота) — антимикробный пре¬паратом класса фторхинолонов, механизм действия которых связан с угнетением ДНК-гиразы — фермента, ответственного за репликацию бактериальной ДНК. Спарфлоксацин обладает бактерицидной активностью в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, хламидий, микоплазмы, в том числе относительно резистентных к ?-лактамным антибиотикам. Несмотря на существующую резистентность к другим фторхинолонам, некоторые микроорганизмы, резистентные к ним, чувствительны к спарфлоксацину. Спарфлоксацин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая множественно-резистентные штаммы.

Фармакокинетика
Спарфлоксацин относительно медленно всасывается из пищеварительного тракта после приема внутрь, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3–6 ч и составляет 1,2–1,6 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет 92%. Максимальный бактерицидный титр сыворотки крови после приема 400 мг спарфлоксацина составляет 1,3±0,2 мг/мл. Спарфлоксацин связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, на 45%. Спарфлоксацин имеет очень большой объем распределения — 3,9±0,8 л/кг. Хорошо проникает в различные органы, ткани и биологические жидкости (слюна, слезная жидкость, пот, носовой секрет, слизистая оболочка бронхов и синусов, плевральная жидкость, экссудат и др.), во многих случаях превышая концентрации в сыворотке крови. Спарфлоксацин проникает через ГЭБ. Медленно выводится из организма, в основном внепочечным путем. Период полувыведения составляет 16–30 ч. Больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью требуется коррекция дозы. Больным пожилого возраста и пациентам с нарушением функций печени коррекции дозы не требуется. Прием пищи не влияет на всасывание препарата и его фармакокинетику.

Показания к применению
неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: - респираторные инфекции: пневмония, обострение ХОБЛ, отит, синусит; - желудочно-кишечные инфекции: сальмонеллез, шигеллез; - заболевания, передающиеся половым путем: гонорея, хламидиоз; - инфекции мочеполовой системы: уретрит, цистит, пиелит; - инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные раны, абсцессы, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит; - хирургические инфекции

Способ применения и дозы
рекомендуемое дозирование: первый день — 2 таб¬летки (400 мг) однократно утром независимо от приема пищи, в последующие дни — по 1 таблетке 200 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинической динамики и результатов бактериологического исследования, в среднем она составляет 10 дней. Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая стаканом воды. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Побочные эффекты
тошнота, рвота, диарея, гастралгия, метеоризм; головная боль, головокружение, бессонница; удлинение интервала Q–T; фотосенсибилизация, кожный зуд; артралгия, миалгия; лейкоцитоз, незначительное повышение активности сывороточных трансаминаз.

Противопоказания
повышенная чувствительность к препаратам класса хинолонов и других компонентов препарата в анамнезе, наличие в анамнезе реакций фоточувствительности, дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет, одновременный прием антиаритмических препаратов Iа и III классов и антигистаминных препаратов (терфенадин, астемизол).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
одновременное применение Спарфло и антацидных препаратов, которые содержат гидроксид алюминия или магния, а также сульфата железа и сукралфата, снижает всасывание Спарфло. В связи с этим Спарфло следует принимать за 1–2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов. В отличие от других фторхинолонов Спарфло практически не влияет на фармакокинетику теофиллина. Спарфло повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови, при одновременном приеме этих препаратов нужен тщательный контроль. Не рекомендуется применять Спарфло одновременно с препаратами, способными вызывать удлинение интервала Q–T (терфенадин, астемизол, эритромицин, антиаритмиче¬ские препараты Iа и III классов). Цизаприд ускоряет всасывание спар¬флоксацина, но не влияет на его биодоступность. Циметидин не влияет на распределение спарфлоксацина.

Передозировка
симптомы — тошнота, рвота, головная боль, головокружение. Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Особенности применения
вовремя лечения спарфлоксацином и на про¬тяжении 3 дней после окончания лечения больным следует избегать ультрафиолетового облучения. Редко применение фторхинолонов сопровождалось разрывами сухожилий плеча, рук и ахиллового сухожилия. В таком случае лечения следует прекратить.

Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.