Стамло - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

СТАМЛО

(STAMLO)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: amlodipine, 3-етил-5-метил (4RS)-2-[(2-аміноетокси) метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбоксил ату бензенсульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, плоскі таблеки з фаскою, рискою на одному боці і монограмою “5” або “10” мг на іншому;

склад:  1 таблетка містить амлодипіну бесилату еквівалентно амлодипіну 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідро фосфат, целюлоза мікрокристалічна (Grade 102), натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС   С 08С А 01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антагоніст іонів кальцію групи дигідропіридину; блокує надходження іонів кальцію через “повільні” кальцієві канали мембрани у гладеньком’язові клітини судин і кардіоміоцити. Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблю вальним впливом на гладенькі м’язи судин. При стенокардії амлодипін зменшує ішемію, ймовірно, як за рахунок розширення периферичних артеріол і зменшення після навантаження на серце без зміни частоти серцевих скорочень, що призводить до зниження споживання енергії і потреби міокарда в кисні, так і шляхом, безпосереднього впливу на коронарні   артерії. Ця дилатація збільшує надходження кисню   в міокард у хворих з вазоспастичною стенокардією (стенокардія Принц метала) і попереджає розвиток коронароспазму, спричиненого палінням.

Амлодипін не чинить негативного впливу на метаболізм, у тому числі на ліпідний спектр плазми крові.

Фармакокінетика. Всмоктування: після приймання внутрішньо в терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується. Максимальна концентрація   в плазмі крові спостерігається через 6–12 год. після внутрішнього прийому. Період напів виведення становить приблизно 35-50 год., що дає можливість призначати амлодипін 1 раз на добу. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 7 – 8 днів постійного приймання амлодипіну.

Розподіл: майже 97,5% циркулюючого амлодипіну пов’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу – приблизно 21 л/кг. Одночасний прийом їжі не впливає на адсорбцію амлодипіну.  

Метаболізм: біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.

Виведення: 10% незмінного амлодипіну і 60% метаболітів виводяться з сечею.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: період напів виведення у хворих з порушеною функцією печінки зростає. У хворих з порушеною функцією нирок і застійною серцевою недостатністю корекція дози амлодипіну не потрібна. В осіб похилого віку відмічена тенденція до зниження кліренса амлодипіну, що призводить до зростання періоду напів виведення.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія,   ішемічна хвороба серця, стабільна стенокардія і варіантна стенокардія.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Режим дозування – 1 раз на добу. При артеріальній гіпертензії і стенокардії зазвичай   призначають у початковій дозі 5 мг;   при необхідності дозу збільшують до максимальної -  10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза 10 мг на добу.

Побічна дія. Головний біль, підвищена втомлюваність, сонливість, набряки нижніх кінцівок, зниження артеріального тиску, нудота, біль у животі, відчуття припливів крові, серцебиття та запаморочення, рідше – алопеція, запор, артралгія, астенія, біль у спині, імпотенція, підвищена частота сечовипускання, лейкопенія, тромбоцит опенія, шкірний свербіж, висипання, астенія, судоми, диспепсія, гіперплазія ясен, поліморфна еритема.

Протипоказання. Підвищена чутливість до дигідропіридинів, періоди вагітності та лактації, дитячий вік до 15 років.

Передозування. Симптоми: периферична вазодилатація та наступне помітне і, можливо, тривале   зниження артеріального тиску.

Лікування: при клінічно значущій артеріальній гіпотензії необхідно проводити активні дії, спрямовані на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця і легенів, положення хворого лежачи з при піднятими нижніми кінцівками і контроль об’єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин і нормального рівня артеріального тиску показано призначення вазопресорних засобів  (фенілефрин) під контролем об’єму циркулюючої крові і діурезу. Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів вводять внутрішньо венно кальцію глюконат. Оскільки амлодипін значною мірою зв’язується з білками плазми крові, діаліз   малоефективний.

Особливості застосування. З обережністю слід призначати пацієнтам з порушеною функцією печінки. Наявність ниркової та серцевої недостатності не потребує корекції дози. Пацієнам похилого віку потрібно призначати лікування у мінімально рекомендованій дозі з поступовим підвищенням, до досягнення клінічного ефекту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.   Амлодипін можна застосовувати одночасно з ті азидними діуретиками, блокаторами a- та b-адренорецепторів, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, не стероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками і пероральними гіпоглікемізуючими препаратами. Одночасне застосування амлодипіну і дигоксину не змінює рівень останнього в сироватці крові та нирковий кліренс; одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну. Одночасне застосування амлодипіну і варфарину істотно не змінює вплив останнього на протромбі новий час.

Пацієнтам слід уникати вживання грейпфрутового соку під час лікування амлодипіном.

Умови та термін зберігання.  Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 °С.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у стрипі, по 2 стрипа у пачці.

Виробник. " Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд", Індія.

Адреса.  №42,45-46, Бачупалі-500072, Андра Прадеш, Індія.

СТАМЛО
таб. 10мг №20*

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ:Производное дигидропиридина - БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.

ПОКАЗАНИЯ:Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, безболевая ишемия миокарда, декомпенсированная ХСН (в качестве вспомогательной терапии).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации.C осторожностью. С осторожностью - артериальная гипотензия, аортальный стеноз, ХСН, печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), пожилой возраст. При назначении амлодипина (подобно др. дигидропиридинам) больным с ГОКМП, СССУ и митральным стенозом необходимо соблюдать осторожность.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гиперестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко - гастрит, повышение аппетита, панкреатит. Со стороны ССС: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко - развитие или усугубление СН, экстрасистолия, повышение АД, мигрень. Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения. Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница). Прочие: редко - нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и "приливов" крови к лицу, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия.Передозировка. Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций ССС, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:Внутрь, начальная доза - 5 мг/сут за один прием с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут однократно; при артериальной гипертензии поддерживающая доза - 2.5-5 мг/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг/сут однократно; для профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут. Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного ЛС назначают в начальной дозе 2.5 мг; в качестве антиангиального ЛС - 5 мг. При ХСН начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует. Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ:Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики. Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами Li+ возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК. Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.