Суксилеп - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Суксилеп

(Suxilep®)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: ethosuximide;

основні фізико-хімічні властивості: непрозорі оранжево-білі тверді капсули;

склад: 1 капсула містить етосуксиміду 250 мг;

допоможні речовини: макрогол 400,

Оболочка - верхня частина (оранжева) желатин, фарбник Е 110, титанудіоксид,

вода очищена; нижня частина – біла) желатин, титану діоксид.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Проти судомний засіб. Код АТСN03AD01.

Фармакологічні властивості.

Етосуксимід є проти епілептичним засобом з групи суксинімідів. Механізм його дії значною мірою не з’ясований; серед іншого встановлено гальмуючу дію на розкладання гама-аміномасляної кислоти.

Фармакокінетика

Етосуксимід виявлений у спинномозковій рідині та слині у тій же концентрації, що й у плазмі.

Етосуксимід не з’єднується з білком плазми. Уявний об’єм розподілення становить 0,7 л/кг.

  Всмоктування, максимальний рівень препарату в плазмі:

При пероральному прийомі етосуксимід всмоктується практично повністю.

Після одноразового прийому 1 г етосуксиміду максимальний рівень препарату у плазмі від 18 до 24 мкг/мл у дорослих вимірювався через 1 - 4години.

У дітей (віком від 7 до 8,5 років; масою тіла від 12,9 до 24,4 кг) після одноразового прийому 500 мг етосуксиміду максимальний рівень у плазмі від 28,0 до 50,9 мкг/мл досягався через 3 - 7 годин.

Етосуксимід значною мірою оксидативно метаболізує в печінці. Від 10 до 20 % виділяється із сечею у незмінному вигляді. Утворюються кілька фармакологічнонеактивних метаболітів, які частково виділяються нирками як глюкуроніди. Головним чином утворюються обидва діастереомери 2-(1-гідроетил)-2-метилсуксинімід та 2-етил-2-метил-3-гідроксисуксинімід.

Після одноразового прийому 13,1 - 18,0 мг етосуксиніміду на кілограммаси тіла період піврозпаду у плазмі для дорослих становить від 38,3 до 66,6годин.

У дітей після одноразового прийому 500 мг етосуксиніміду період піврозпаду у плазмі становить від 25,7 до 35,9 години.

При тривалому лікуванні дозою 20 мг на кілограм маси тіла концентрація препарату у дітей сягає приблизно 50 мкг/мл. У дорослих ця концентрація досягається при прийомі 15 мг на кілограм маси тіла.

Через 8 - 10 днів після початку терапії треба враховувати досягання стану steady- state. При однакових дозах пероральних форм препарату спостерігаються значні індивідуальні варіації концентрації у плазмі.

При зростанні концентрації у плазмі існує лінійна залежність від дози; при добовій пероральній дозі 1 мг/ кг маси тіла очікується зростання концентрації препарату у плазмі на 2 - 3 мкг/мл, у дітей - на 1 - 2 мкг/мл. Тому молодші діти потребують трохи більших доз, ніж старші.

Терапевтична концентрація етосуксиміду у плазмі становить від 40 до 100мкг/мл. Концентрація понад 150 мкг/мл може спричиняти токсичну дію.

Показання для застосування.

- Пікнолептичні короткочасні затьмарення свідомості, а також комплексні та нетипові короткочасні затьмарення свідомості.

- Міоклонічна астатична мала епілепсія.

- Міоклонічні напади підлітків (імпульсивна мала епілепсія).

Спосіб застосування та дози.

При дозуванні Суксилепу керуються перебігом хвороби, індивідуальними реакціями та відповідною чутливістю. Лікування починають поступово, повільно збільшуючи дозу.

Лікування дітей та дорослих починають з добової дози 5 - 10 мгСуксилепу на кілограм маси тіла.

Через проміжки часу від 4 до 7 днів, залежно від досягнення концентрації steady-state, у разі необхідності - через проміжки часу від 8 до 10днів можна підвищувати добову норму на 5 мг Суксилепу на кілограм маси тіла.

Підтримуюча добова доза для дітей становить 20 мг Суксилепу на кілограммаси тіла, а для дорослих - 15 мг Суксилепу на кілограм маси тіла.

Загальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 40 мг препарату на кілограм маси тіла, а для дорослих - 30 мг на кілограм.

Добова доза розподіляється на 2 - 3 окремі дози, при нормальнійпереносимості, на основі великого періоду піврозпаду можна давати їх як одну окрему дозу.

Терапевтична концентрація у плазмі становить від 40 до 100 мкг/мл.

При підтримуючій дозі 15 мг Суксилепу на кілограм маси тіла отримуємо такі дози для дорослих та підлітків:

Максимальна добова норма становить для дорослих та дітей відповідно подвійну кількість відносно маси тіла.

При підтримуючій дозі 20 мг Суксилепу на кілограм маси тіла отримуємо для дітей віком до 12 років такі дози:

Для дітей віком до 6 років краще застосовувати рідкі форми препарату.

Примітка

Етосуксимід піддається діалізу. Через це пацієнти, яким призначенийгемодіаліз, потребують додаткової дози або іншої схеми прийому. Під час 4-годинного періоду діалізу виводиться від 39 до 52 % отриманої дози.

Капсули приймають з достатньою кількістю рідини (наприклад, зі склянкою води) під час або після їди.

Анти епілептична терапія принципово є тривалою. Рішення про призначення, термін лікування та відміну Суксилепу приймає лікар, який має досвід у лікуванні епілепсії. Взагалі можливість зменшення дози з подальшим припиненням лікування треба розглядати не раніше, ніж період відсутності нападів буде становити 2 - 3 роки. Припинення лікування відбувається шляхом поступового зменшення дози протягом 1 - 2 років. Діти можуть виходити за межі дози (постійної дози при збільшенні маси тіла), при цьому електроенцефалограма неповинна погіршуватися.

Побічна дія.

Побічні дії, що не залежать від дози

Можуть виникати алергічні шкірні симптоми, наприклад, висипання; можлива поява синдрому Стівенса - Джонсона. Рідко спостерігається червоний вовчак різного роду, а також лейкопенія, еозинофілі я, тромбоцит опенія абоагранулоцит оз. В деяких випадках можуть виникати а пластична анемія тапанцитопенія.

Примітки.

Ризик появи побічних дій, що залежать від дози, можна зменшити шляхом повільного початку терапії, поступового збільшення дози та прийому Суксилепупід час або після їди.

При дискінезіях треба припинити прийом Суксилепу. У разі необхідності додатково призначається дифенгідрамін внутрішньо венно.

Відповідні психічні побічні дії (параноїдально-галюцинаторні симптоми, стан страху, ажитація) зустрічаються особливо у пацієнтів з психіатричними захворюваннями в анамнезі. Для лікування цієї групи пацієнтів Суксилеп треба застосовувати з особливою обережністю.

Необхідно регулярно контролю вати картину крові (спочатку щомісячно, ачерез 12 місяців - кожні півроку), щоб виявити можливе ураження кісткового мозку.

Якщо кількість лейкоцитів менше 3 500 /мм³ або вміст гранулоцитів нижче

25 %, треба зменшити дозу або припинити лікування Суксилепом . Особливу увагу зверніть на клінічні симптоми ураження кісткового мозку (пропасниця, ангіна, геморагія). Ферменти печінки треба також контролю ватирегулярно.

При появі оборотних побічних дій, що не залежать від дози, необхідно відмінити Суксилеп; при поновленні прийому препарату треба враховувати можливість повторної появи побічних дій.

При тривалій терапії може погіршитися працездатність. Може знизитися шкільна успішність у дітей та підлітків.

Протипоказання.

Суксилеп не можна застосовувати при надмірній чутливості до суксиніміду або інших інгредієнтів цього лікарського засобу.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Специфічна ембріопатія у дітей, матері яких застосовували моно терапіюСуксилепом, не відома.

Ризик появи вроджених вад при терапії анти епілептичними засобами збільшується відносно норми. Комбінована терапія збільшує цей ризик, тому вперіод вагітності рекомендовано застосовувати моно терапію.

Особливо між 20-м і 40-м днем вагітності дозволяється приймати тільки мінімально можливу дозу, щоб контролю вати напади. Необхідно регулярно контролю вати концентрацію етосуксиміду у сироватці крові.

Протягом останнього місяця вагітності необхідно приймати препарат вітаміну К₁, щоб запобігти недостачі вітаміну К у новонароджених, яка може спричинити кровотечу.

Під час лікування Суксилепом не дозволяється годувати дитину груддю, оскільки концентрація препарату в материнському молоці може досягати 94 % концентрації у сироватці матері.

Лікар повинен попереджати пацієнток у дітородному віці про те, що вони повинні негайно повідомляти його про вагітність, якщо вона виникне під час лікування препаратом.

Передозування.

Побічні дії, що залежать від дози

Часто зустрічаються нудота, блювання, гикавка та біль у животі. Часом спостерігаються летаргія, прострація, сильний головний біль, фобії, розлад сну таапетиту, втрата ваги, діарея або запор, а також атаксія. У поодиноких випадках через кілька днів та тижнів можуть розвинутися параноїдально-галюцинаторніявища. У деяких випадках у перші 12 годин лікування спостерігається дискінезія, яка минає після припинення лікування або зникає при прийомі дифенгідраміну.

Особливості застосування.

Щоб запобігти тяжким нападам, які часто виникають при комплексних і нетипових короткочасних затьмареннях свідомості, можна комбінувати Суксилеп зантисудомним засобом відповідної дії (наприклад, примі доном і фенобарбіталом). Тільки при пікнолептичних епілепсіях з короткочасними затьмареннями свідомості, що виникають у шкільному віці, можна відмовитися від додаткової профілактики великої епілепсії.

Рекомендації для водіїв:

При належному використанні Суксилепу швидкість реакції може значно змінитись і негативно вплинути на спроможність активної участі у дорожньому русі та керування автомобілем. Така дія підсилюється у сполученні з алкоголем.

З цих причин від керування автомобілем, механізмами та від інших видів небезпечної діяльності треба відмовитись зовсім або принаймні на початковому періоді лікування. Рішення у кожному окремому випадку приймає лікар, що лікує, беручи до уваги індивідуальну реакцію та відповідне дозування.

Застереження

Жодних застережень немає.

Найважливіші випадки несумісності

До цього часу не відомі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Як правило Суксилеп не змінює концентрацію у плазмі інших анти епілептичних засобів (наприклад, примідону, фенобарбіталу, фенітоїну), оскільки Суксилеп не є індуктором ферментів. Однак в деяких випадках може спостерігатися підвищення концентрації фенітоїну уплазмі.

При прийомі карбамацепіну підвищується плазма-кліренс Суксилепу.

При лікуванні вальпроатом концентрація Суксилепу у сироватці може підвищитися.

Не виключається, що препарати, які пригнічуюче діють на центральну нервову систему та Суксилеп підсилюють седативну дію один одного.

Вживання алкоголю треба уникати.

Умови та термін придатності.

Термін придатності - 5 років.

Цей лікарський засіб забороняється вживати після закінчення термінуприданості, зазначеного на упаковці.

Зберігати при температурі не вище 25°С ! Зберігати у недоступному длядітей місці.

Торговое наименование:

Суксилеп

Международное наименование:

Этосуксимид (Ethosuximide)

Групповая принадлежность:

Противосудорожное средство

Описание действующего вещества (МНН):

Этосуксимид

Лекарственная форма:

капсулы

Фармакологическое действие:

Противоэпилептическое средство, действие обусловлено угнетением моторных центров коры головного мозга и повышением судорожного порога. Не оказывает влияния в терапевтических дозах на концентрацию ГАМК в ЦНС. Снижает частоту малых припадков, эпилептиформных судорог, подавляет пароксизмальную ЭЭГ активность, связанную с характерным для абсансов нарушением сознания. Эффективен при миоклонических приступах. Терапевтический эффект полностью достигается через 4-8 нед.

Показания:

Типичные и атипичные абсансы в рамках идиопатических и криптогенных форм эпилепсии. Абсансы при эпилепсии у детей без генерализованных эпилептических припадков (ГСП) - монотерапия. Комбинированная терапия (в качестве дополнительного препарата): абсансы у детей с ГСП, абсансы при юношеской эпилепсии, юношеская миоклоническая эпилепсия с абсансами, эпилепсия с миоклоническими абсансами, эпилепсия с миоклонически-астатическими приступами, синдром Леннокса-Гасто.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, икота, спазмы в желудке, боль в эпигастральной области, боль в животе, диарея, гипертрофия десен и увеличение языка. Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, эйфория, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, летаргия, чрезмерная утомляемость, атаксия, фотофобия, нарушения сна, "кошмарные" сновидения, состояние тревожности, агрессивность, депрессия, параноидально-галлюцинаторные состояния, паркинсонизм, развитие больших эпилептических припадков. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия. Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, микрогематурия. Аллергические реакции: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, зудящие эритематозные высыпания, лекарственная красная волчанка. Прочие: снижение массы тела, снижение либидо, гирсутизм, миопия, вагинальное кровотечение.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, угнетение ЦНС, кома, угнетение дыхательного центра. Лечение: вызвать рвоту (исключая пациентов, находящихся в коматозном и заторможенном состоянии, с судорогами или при угрозе развития этих состояний) или промывание желудка, активированный уголь, слабительные средства. При необходимости провести реанимационные мероприятия, направленные на восстановление и поддержание жизненно важных функций. Может быть использован диализ. Форсированный диурез и обменное переливание крови неэффективны.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая водой. Доза подбирается индивидуально, увеличение ее проводят постепенно. Начальная суточная доза для детей 3-6 лет - 250 мг в 1 прием, 6 лет и старше - 500 мг. Дозу увеличивают на 250 мг каждые 4-7 дней до достижения противоэпилептического эффекта (предупреждение припадков) или до общей суточной дозы - 1.5 г. Оптимальная суточная доза для детей - 20 мг/кг, для взрослых - 15 мг/кг. Максимальная суточная доза у детей - 40 мг/кг, у взрослых - 30 мг/кг.

Особые указания:

В период лечения желательно периодически определять концентрацию этосуксимида в плазме (терапевтический уровень в плазме - 300-700 мкмоль/л) с целью коррекции режима дозирования, особенно при комбинированном лечении с др. противоэпилептическими ЛС. В процессе лечения необходимо осуществлять контроль функции почек (креатинин, мочевина, общий анализ мочи), печени (активность "печеночных" ферментов), гематологических показателей (сначала ежемесячно, а с 2 года терапии - 1 раз в 6 мес). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин снижают концентрацию этосуксимида в плазме; повышают - вальпроевая кислота и ее производные. Изониазид повышает риск развития токсических эффектов. При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.