Сумітран - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

СУМІТРАН

(SUMITRAN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sumatriptan; 3 – [2 – (Диметил аміно) етил] –N – метил – 1Н -індол -5-метансульфонаміду (сукцинат);

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки з логотипом «RDY» з одного боку та «292» (для 50 мг) або «293» (для 100 мг) з іншого.

склад: 1 таблетка містить суматриптану сукцинату еквівалентно суматриптану 50 мг або
100 мг;

допоміжні речовини: лактоза, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, маніт (Е 421), титану діоксид (Е 171), тальк, триацетин.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при мігрені. Селективні антагоністи  5НТ 1 рецепторів серотоніну. Код АТС NO2C C01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Засіб для купірування нападів мігрені. Суматриптан є селективним агоністом 5НТ 1 рецепторів серотоніну. Не впливає на серотонін ові рецептори інших підтипів. Чинить звуження судин каротидного артеріального ложа, які постачають кров до екстра краніальних та інтракраніальних тканин (розширення судин мозкових оболонок та/або їх набряк є основним механізмом розвитку мігрені у людини), при цьому суттєво не впливаючи на мозковий кровообіг. Пригнічує активність рецепторів закінчень аферентних волокон трійчастого нерву в твердій мозковій оболонці (в результаті зменшується вивільнення сенсорних нейропептидів). Усуває асоційовані з мігренозним нападом нудоту та світлобоязнь. У 50 – 70 % випадків швидко усуває напад при прийомі в дозі 50 – 100 мг. Протягом 24 годин можливе розвинення рецидиву, яке потребує повторного прийому.

Початок дії – протягом 30 хвилин після прийому всередину в дозі 100 мг.

Фармакокінетика. Після прийому всередину швидко адсорбується, через 45 хвилин його концентрація в плазмі досягає 70 % від максимального рівня. Біодоступність – 15 % (за рахунок при системного метаболізму та неповного всмоктування). Період досягнення максимальної концентрації (ТСmax) після прийому всередину 100 мг Сумітрану – 2 – 2,5 години та складає
51 нг/мл.

Зв× язок з білками плазми – 14-21 %, загальний об’єм розподілення – 170 л (2,4 л/кг). Метаболізується шляхом окиснення МАО (переважно ізоферменту А) з утворюванням метаболітів, основними з яких є індол оцтовий аналог суматриптану, який не має фармакологічної активності відносно 5-НТ 1 – й 5НТ 2- серотонін ових рецепторів та його глюкуронід.

Період напів виведення (Т 1/2) становить близько 2 – 2,5 годин. Плазмовий кліренс –
1160 мл/хвил, нирковий кліренс – 260 мл/хвил; поза нирковий кліренс – 40 % після прийому всередину. Виводиться нирками, переважно у вигляді метаболітів (97 % після прийому всередину) – вільної кислоти або глюкуронідного кон’югата.

Показання для застосування. Для купірування нападів мігрені з аурою та/або без неї.

Спосіб застосування та дози. Призначають лікування якомога раніше після виникнення нападів мігрені (хоча препарат однаково ефективний в будь – якій стадії). Для усунення гострих нападів мігрені дорослим – 50 мг, якщо необхідно – 100 мг (таблетку потрібно ковтати цілком та запивати водою). Якщо симптоми мігрені при прийомі початкової дози зникли та/або зменшились на певний час, а потім відновились, можливий прийом другої дози препарату не раніше ніж через 2 години. Максимальна добова доза становить 300 мг.

Якщо симптоми мігрені не зникають та не зменшуються після застосування першої дози, тоді повторно для купірування нападу препарат не призначають.

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску (АТ), брадикардія, відчуття серцебиття, тахікардія; в окремих випадках – тяжкі порушення серцевого ритму, швидкоминучи зміни ЕКГ за ішемічним типом, інфаркт міокарда, в поодиноких випадках – синдром Рейно.

З боку травної системи: нудота та блювання; в поодиноких випадках – незначне збільшення активності „печінкових” трансаміназ, відчуття дискомфорту в животі, дисфагія, ішемічний коліт.

З боку нервової системи: запаморочення, слабкість, (зазвичай слабо або помірно виражені та є швидкоминучі); рідко – сонливість, відчуття втоми; в поодиноких випадках – епілептичні напади (зазвичай, за наявності в анамнезі епілепсії).

З боку органу зору: іноді – диплопія, миготіння мушок перед очами, ністагм, скотома, зниження гостроти зору, дуже рідко – часткова втрата зору (може бути пов’язана із самим нападом мігрені).

Алергічні реакції: шкірний висип (також кропив× янка та еритематозні висипання), свербіж шкіри, анафілактичні реакції.

Інші: міалгія, „припливи” крові до обличчя.

Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату; геміплегічна, базилярна або офтальмоплегічна форми мігрені; ішемічна хвороба серця (ІХС) (або підозра на неї), стенокардія (також стенокардія Принц метала), інфаркт міокарда (також наявність в анамнезі), артеріальна гіпертензія (безконтрольна), оклюзійні захворювання периферичних артерій, інсульт або скороминуче порушення мозкового кровообігу (також за наявності в анамнезі); печінкова та/або ниркова недостатність.

Передозування. При прийомі всередину більше 400 мг не спостерігалося яких-небудь інших побічних реакцій окрім тих, що були перераховані вище.

Лікування: спостереження за хворим протягом 10 годин, симптоматична терапія.

Особливості застосування. Не застосовується для профілактики мігрені (введення під час мігренозної аури до появи інших симптомів може не запобігти розвитку головного болю). Хворим групи ризику з боку серцево-судинної системи терапію не призначають без попереднього обстеження (жінки в після клімактеричний період, чоловіки віком після 40 років, особи з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця).

При призначенні в період лактації не рекомендується годувати дитину груддю протягом
24 годин після прийому Сумітрану.

У пацієнтів з гіперчутливістю до сульфаніламідів при введенні Сумітрану спостерігається збільшений ризик розвитку алергійних реакцій (від шкірних проявів до анафілактичного шоку).

За відсутності ефекту на введення першої дози препарату слід уточнити діагноз. Досвід застосування Сумітрану у пацієнтів віком після 65 років обмежений (значної різниці в фармакокінетиці в порівнянні з більш молодими пацієнтами не спостерігається).

Перед призначенням Сумітрану пацієнтам з уперше виявленою мігренню або, якщо вона проявляється атипово, слід виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання.

Необхідно пам’ятати, що у хворих на мігрень, існує ризик розвитку інсульту або скороминучих порушень мозкового кровообігу.

Використання препарату пацієнтами, які працюють з механізмами: в період лікування необхідно бути обережним при керуванні авто транспортом та/або при роботі з іншими потенційно небезпечними механізмами, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з епілепсією (також при будь-яких інших станах зі зниженим епілептичним порогом); при артеріальній гіпертензії (контрольованій); при вагітності, в період годування груддю; у дитячому або підлітковому віці (до 18 років), у людей літнього віку (після 65 років); у періоді до 14 діб після відміни лікарських засобів, до складу яких входить ерготамін та його похідні, а також інгібітори МАО.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному введенні Сумітрану з ерготаміном та лікарськими засобами, до складу яких входить ерготамін, можливий довготривалий спазм судин (інтервал між їх прийомом повинен бути не менше 24 годин). Можлива взаємодія між Сумітраном та інгібіторами МАО (зниження інтенсивності метаболізму суматриптану та збільшення його концентрації).

При одночасному застосуванні Cумітрану та лікарських засобів із групи вибіркових інгібіторів зворотного захоплення серотоніну можливий розвиток почуття слабкості, гіперрефлексії та порушення координації рухів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 º С.

Термін придатності 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 6 таблеток у блістері, по одному блістеру в картонній пачці.

Виробник. " Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд", Індія.

Адреса. Survey No. 41 Bachupally Village Qutbullapur Mandal, Ranga Reddy District, Andhra Pradesh, India.

Інструкція відсутня