Сустанон - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СУСТАНОН-250

(SUSTANON-250)

Склад:

діюча речовина: тестостерон (суміш ефірів);

1 ампула (1 мл розчину) містить тестостерону пропіонату 30 мг, тестостерону фенілпропіонату 60   мг, тестостерону ізокапронату 60 мг, тестостерону деканоату 100 мг. Загальний вміст тестостерону в 1 мл становить 176 мг;

допоміжні речовини: олія арахісова, спирт бензиловий.

Лікарська форма.

Розчин для   внутрішньом’язового введення (олійний).

Фармакотерапевтична група.

Андрогени. Код АТС G03G A03.

Клінічні характеристики.

Показання.

Тестостерон замісна терапія у чоловіків при патологічних станах, пов'язаних із первинним і вторинним гіпогонадизмом, як вродженим, так і набутим.

Протипоказання.

•     Встановлений або підозрюваний рак передміхурової залози або грудної залози.

•     Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

•     Дитячий вік до 3 років (у зв'язку із вмістом у складі препарату бензилового спирту).

Спосіб застосування та   дози.

Препарат Сустанон-250 слід вводити глибоко внутрішньом'язово.

Режим дозування та тривалість лікування, як правило, залежать від індивідуальної реакції пацієнта на лікування.

Зазвичай доза становить 1 мл 1 раз на 3 тижні.

Побічні реакції.

Зазвичай   лікування високими дозами андрогенів при тривалому лікуванні та/або частому введенні пов'язано з такими небажаними реакціями:

Після відміни Сустанон-250   побічні ефекти зберігаються ще певний час. Ін'єкції можуть спричиняти місцеву реакцію в місці введення (біль, свербіж, гіперемія).

Передозування.

Ймовірність розвитку гострої токсичності препарату Сустанон-250 при внутрішньом'язовому введенні дуже низька. Пріапізм у чоловіків є симптомом хронічного передозування. У разі розвитку пріапізму лікування препаратом слід тимчасово припинити, а після зникнення вказаного симптому відновити в нижчих дозах.

Діти.

Дітям віком до 3 років протипоказано застосування Сустанон-250 через вміст бензилового спирту у складі препарату.

Дітям препарат застосовують під наглядом лікаря. Доза препарату для дітей віком від 3 років може бути нижчою, ніж для дорослих, при менш частому застосуванні та залежить від індивідуальної реакції на лікування.

З метою   уникнення передчасного закриття епіфізів і передчасного статевого дозрівання з обережністю призначається хлопчикам у пре пубертатному періоді.

Особливості застосування.

•     Повинно здійснюватися лікарське спостереження за пацієнтами, які отримують Сустанон-250, до початку лікування і щоквартально протягом 12 місяців, а згодом один раз на рік. Необхідно проводити такі дослідження:

- Пальцеве ректальне обстеження (ПРО) для виключення доброякісної гіперплазії передміхурової залози   і визначення специфічного антигену передміхурової залози (ПСА) для виключення субклінічних форм раку передміхурової залози.

-   Вимірювання рівня гематокриту і гемоглобіну для виключення поліцитемії.

•     У пацієнтів   з патологією серця в анамнезі, нирок або печінки, лікування андрогенами може спричинити ускладнення, що характеризуються набряками з гострою серцевою недостатністю (або без неї).

•     У разі виникнення небажаних реакцій, пов'язаних із застосуванням андрогенів, лікування препаратом Сустанон-250 слід тимчасово припинити і після зникнення симптомів відновити в нижчій дозі.

•     Застосування андрогенів не за призначенням, а для посилення витривалості у спортсменів представляє серйозний ризик для здоров'я.

•     Застосування андрогенів, зокрема Сустанон-250, у пацієнтів літнього віку підвищує вірогідність   розвитку гіпертрофії або раку передміхурової залози.

•     Оскільки до складу препарату входить олія арахісова, не слід призначати Сустанон-250 пацієнтам, які мають алергію на арахіс. Через можливу перехресну алергію до арахісу і алергію до сої, хворим із підвищеною чутливістю до сої також не слід застосовувати Сустанон-250.

З обережністю застосовують

•     Хлопчикам у пре пубертатному періоді, щоб уникнути передчасного закриття епіфізів і передчасного статевого дозрівання.

•     При хронічній серцевій недостатності, нирковій та/або печінковій недостатності, щоб уникнути розвитку набряків.

•     При цукровому діабеті.

•     При гіпертрофії передміхурової залози з симптомами затримки сечі.

•     Апное уві сні, а також такі чинники ризику, як ожиріння і хронічні захворювання легенів.

•     Дітям тільки після оцінки співвідношення користь/ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Лікарські засоби, що спричиняють індукцію або інгібування ферментів, можуть відповідно знижувати або підвищувати концентрацію тестостерону. Тому може знадобитися корекція дози та/або інтервалів між ін'єкціями.

Андрогени можуть підвищувати толерантність до глюкози і знижувати потребу в інсуліні або у інших гіпоглікемічних препаратах в осіб, які страждають на цукровий діабет.

Високі дози андрогенів можуть підсилювати дію антикоагулянтів кумаринового ряду, що дозволяє скоротити дози цих препаратів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тестостерон є основним ендогенним гормоном, незамінним для нормального росту та розвитку чоловічих статевих органів і чоловічих вторинних статевих ознак. Протягом життя у дорослих чоловіків тестостерон незамінний для функціонування яєчок і супутніх структур, а також для підтримки лібідо, доброго самопочуття, еректильної потенції і для функції передміхурової залози та сім’яних пухирців.

Лікування гіпогонадальних чоловіків   препаратом Сустанон-250 призводить до клінічно значущого підвищення концентрацій тестостерону, дигідротестостерону, ест радіолу і андростендіону в плазмі, а також до зниження рівня ГЗСГ (глобуліну, що зв'язує статеві гормони); рівні лютеїнізуючого гормона (ЛГ) і фолікулостимулювального гормона (ФСГ) відновлюються до нормального значення. Лікування препаратом Сустанон-250 призводить до послаблення симптомів дефіциту тестостерону. Крім того, збільшується мінеральна щільність кісток та м'язова маса, у пацієнтів з надлишковою вагою відбувається зниження маси тіла. В процесі лікування нормалізуються сексуальні функції, включаючи еректильну функцію і лібідо. При застосуванні препарату знижуються   концентрації в сироватці крові ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності), ЛПНЩ (ліпопротеїнів низької щільності) та три гліцеридів, підвищуються концентрації гемоглобіну і гематокриту, при цьому не відбувається клінічно значущої зміни рівня печінкових ферментів і ПСА (простатичного специфічного антигену). Препарат може спричинити збільшення розмірів передміхурової залози, при цьому функціональних змін не відмічається. У чоловіків зі зниженою статевою функцією, які страждають на   цукровий діабет, застосування андрогенів покращує чутливість до інсуліну та/або знижує концентрацію глюкози в плазмі крові.

У хлопчиків із затримкою росту і статевого дозрівання застосування андрогенів прискорює зростання, стимулює розвиток вторинних статевих ознак.

Лікування жінок-транссексуалів андрогенами, як і препаратом Сустанон-250, сприяє маскулінізації. Через можливу мускулінізацію плоду препарат не застосовують під час вігітності або годування груддю.

Фармакокінетика.

Препарат Сустанон-250 містить ряд ефірів тестостерону з різною тривалістю дії. Ці ефіри, потрапивши в циркулюючу кров, відразу ж гідролізуются в природний гормон тестостерон.

Одноразова доза препарату Сустанон-250 призводить до підвищення рівня загального тестостерону в плазмі, максимальна концентрація (С_max) якого досягає приблизно 70 нмоль/л   і спостерігається приблизно через 24 - 48 годин (t_max) після введення. У чоловіків рівень тестостерону повертається до нижньої межі норми приблизно через 21 день.

Розподіл.

У тестах in vitro показаний високий ступінь неспецифічного зв'язування з білками плазми тестостерону (більше  97 %) та з ГЗСГ.

Метаболізм.

Тестостерон метаболізуєтся до дигідротестостерону й естріолу   природним чином.

Виведення.

Виводиться, головним чином, з сечею у вигляді кон'югатів етіохоланолону й андростерону.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, світло-жовтий розчин.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі 8 - 30 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 1 мл розчину в ампулі;   по 1 ампулі у картонній пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Н. В. Органон.

(N.V.Organon).

Місцезнаходження.

Клоостерштраат 6, 5349 АВ Осс, Нідерланди.

(Kloosterstraat 6, 5349 AB Оss, the Netherlands).

Сустанон-250 (Sustanon-250)

Сбор и форма выпуска
Р-р масляный ради в/м уколов: 1 миллил. заключает тестостерона пропионата 30 миллигр., тестостерона фенилпропионата 60 миллиграммов, тестостерона изокапроната 60 миллиграмм, тестостерона деканоата 100 миллиграммов;
1 миллилитров в ампуле; 1 ампула в упаковке.

Препаративное процедура
Андрогенный медикамент, заключающий эфиры тестостерона. Тестостерон нужен ради нормального роста и образования мужских половых органов и вторичных половых признаков. У старших мужчин нужен ради поддержания либидо, общего положения, половой потенции, функции предстательной железы и семенных пузырьков. При использовании Сустанона-250 обозначается нарастание насыщенности тестостерона, дигидротестостерона, андростендиона в плазме крови, а еще сбавление ряда глобулина, содиняющего половые стероиды. У мужчин с первичным гипергонадотропным гипогонадизмом обозначается нормализация ряда гонадотропинов.
Тестостерона пропионат характеризуется проворным стартом и короткой длительностью влияния. Тестостерона фенилпропионат и изокапроат характеризуются медленным стартом и высокий длительностью процессы. Тестостерона деканоат характеризуется самым медленным стартом и самой великий длительностью процедуры.

Фармакодинамика
Андрогенные эффекты развиваются бойко и продолжаются в течение 3 нед (т.к. р-р вмещает четыре эфира тестостерона, различающиеся по мгновенности поступления и продолжительности влияния).

Фармакокинетика
Всасывание и метаболизм
Эфиры тестостерона гидролизуются пред тестостерона пред попаданием в системный кровоток. Потом однократного постановки обозначается нарастание насыщенности тестостерона в плазме крови перед 70 нмоль/л чрез 24-48 ч с постепенным сбавлением предварительно исходных значений чрез 21 день.
Метаболизируется в печени с развитием этиохоланолона и андростерона.
Выведение
Выводится с мочой, исключительно в типе метаболитов.

Показания
Гормонозаместительная лечение: посткастрационный симптом, евнухоидизм, гипопитуитаризм, эндокринная импотенция, климактерические отступления у мужчин (в т.ч. сбавление либидо, умственной и физической деятельности), остеопороз, обусловленный дефицитом андрогенов.

Запрещения
Карцинома простаты или молочной железы (в т.ч. подозреваемая).

Второстепенные влияния
Со бока эндокринной и половой систем: приапизм и иные синдромы избыточной половой стимуляции; в препубертатном сроке у мальчиков - преждевременное половое созревание, увеличенная частота эрекции, повышение в размерах полового члена, преждевременное закрытие эпифизов; олигоспермия и сокращение объема эякулята; задержка натрия и жидкости.

Способ использования и части
В/м, глубоко в мышцу. Порядок дозирования подбирается в соответствии с индивидуальной воздействием;
как правило, по 1 миллилитров 1 раз в 3 семидневки.

Иные указания
В событии возникновения андрогенозависимых придаточных воздействий целительство изделием выходит переставать. Впоследствии исчезновения сих влияний целительство возобновляют пониженной порцией изделия.
Регулярный учет доктора нужен клиентам со следующими болезнями: хроническая сердечная нехватка, венозная гипертензия, отступления функции почек, эпилепсия, мигрень.

Передозировка
При острой передозировке токсичность изделия дюже низкая.
При хронической передозировке вероятно образование приапизма. В этом эпизоде терапию выходит закончить, а за исчезновения синдромов - стартовать в меньших порцях.

Обстоятельства сберегания:
Список Б. В предохраненном от света местечке при температуре 8-25°C

Возраст применимости: 5 лет.

Обстоятельства отпуска из аптек
Медикамент отпускается по рецепту.