Тайгерон - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТАЙГЕРОН

(TIGERON)

Склад:

діюча речовина: levofloxacin;

1 мл розчину містить левофлoксацину гемі гідрат еквівалентно 5 мг левофлокса цину;

допоміжні речовини: глюкоза безводна, натрію едетат, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для внутрішньо венних інфузій.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01M A12.

Клінічні характеристики.

Показання.

Запалення легень, ускладнені інфекції сечових шляхів (у тому числі пієлонефрити), інфекції шкіри та м’яких тканин, септицемія/бактеріємія, інтраабдомінальні інфекції, простатит.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до левофлокса цину або інших хінолонів. Епілепсія, хворі зі скаргами на побічні   реакції з боку сухожилок після попереднього застосування хінолонів. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 18   років.

Спосіб застосування та дози.

Тайгерон   для внутрішньо венного введення слід застосовувати негайно (протягом 3-х годин) після перфорації   гумової пробки, для профілактики будь-якого бактеріального забрудненння. Захист від світла при інфузії не потрібний.

При кімнатному освітленні розчин для внутрішньо венного введення можна зберігати максимально протягом 3-х діб без захисту від світла.

З урахуванням біологічної еквівалентності пероральної та парентеральної форм можливе   однакове дозування.

Дозування залежить від виду і тяжкості інфекції.

Для   лікування   дорослих   з   нормальною   функцією   нирок, у   яких   кліренс   креатині ну   становить   понад  50 мл/хв, зазвичай, рекомендують наступні дози препарату:

* Слід розглядати доцільність збільшення дози у випадках тяжкої інфекції (ця зноска стосується лише розчинів для інфузій).

** Відповідно до стану пацієнта через декілька днів можливим є перехід від початкового внутрішньо венного введення до перорального прийому з тим самим дозуванням.

*** У комбінації з антибіотиками з   дією на анаеробні збудники.

Оскільки левофлоксацин виводиться переважно через нирки, у хворих з послабленою   функцією нирок доза має бути зменшена.

Дозування   для   дорослих пацієнтів   з   порушеною   функцією   нирок, у   яких   кліренс   креатині ну   становить   менше  50 мл/хв:

¹Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози   не потрібні.

Дозування   для   пацієнтів   з   порушеною   функцією   печінки. Корекція   дози не потрібна, оскільки   левофлоксацин в незначній мірі метаболізується в печінці.

Дозування   для   пацієнтів   похилого   віку. Якщо   ниркова   функція   не   порушена,   немає   потреби   в   корекції   дози.

Розчин для внутрішньо венного введення   Тайгерон   вводиться повільно, внутрішньо венно,   шляхом   крапельної   інфузії. Тривалість введення одного флакона Тайгерон (100 мл розчину для внутрішньо венного введення   з 500   мг левофлокса цину) повинна становити не менше 60 хв.

Відповідно до стану пацієнта, через декілька днів можливим є перехід від внутрішньо венного введення до перорального прийому з тим же дозуванням.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби і становить не більше 14 днів. Як і при застосуванні інших антибактеріальних засобів, рекомендується продовжувати лікування   препаратом Тайгерон (розчин для внутрішньо венного введення або таблетки)   принаймні протягом 48 - 72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого   мікробіологічними   тестами знищення   збудників.

Побічні реакції.

З боку шкіри та загальні реакції підвищеної чутливості: у деяких випадках – свербіж і почервоніння шкіри; рідко – загальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні та анафілактоїдні) з такими ознаками, як кропив'янка, спазм бронхів і, можливо, тяжка ядуха; дуже рідко – набряк шкіри та слизових оболонок (наприклад, шкіри обличчя і слизової оболонки глотки); дуже рідко – раптове зниження кров’яного тиску та шок; подовження QT-інтервалу, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового проміння; у поодиноких випадках – тяжкі висипи на шкірі і слизових оболонках з утворенням пухирів, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багато формна еритема.

Загальним реакціям підвищеної чутливості можуть інколи передувати легкші реакції з боку шкіри. Такі реакції можуть з’явитися вже після першої дози та протягом кількох хвилин або годин після прийому.

З боку травного тракту: часто – нудота, пронос; у деяких випадках – відсутність апетиту, блювання, біль у животі, розлади травлення; рідко – криваві проноси, які інколи можуть бути ознаками запалення кишечнику, в тому числі псевдомембранозного коліту; дуже рідко – зниження вмісту цукру в крові (гіпоглікемія), що має, можливо, особливе значення для хворих на цукровий діабет. Ознаками гіпоглікемії можуть бути підвищений апетит, нервозність, потіння, тремтіння кінцівок.

Стосовно інших хінолонів відомо, що вони, можливо, здатні спричиняти напади порфірії у хворих з наявністю порфірії. Це може стосуватися також і Тайгерону.

З боку нервової системи: у поодиноких випадках – головний біль, запаморочення/заклякнення, сонливість, розлади сну; рідко – неприємні відчуття, наприклад, парестезія в кистях, тремтіння, неспокій, стани страху, судомні напади та сплутаність свідомості; дуже рідко – розлади зору та слуху, порушення смаку та нюху, знижене відчуття дотику, а також психотичні реакції, такі як галюцинації та депресивні зміни настрою; розлади процесів руху, також під час ходьби.

З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія, зниження артеріального тиску; дуже рідко – колапс, подібний до шоку.

З боку кістково-м’язової системи: рідко – ураження сухожилок, в тому числі їх запалення, біль у суглобах або м’язах; дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад, розрив ахіллового сухожилля). Ця побічна дія може виявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахіллове сухожилля обох ніг. Можлива м’язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію; у поодиноких випадках – ураження мускулатури (рабдоміоліз).

З боку печінки: часто – підвищені показники печінкових ензимів (АЛТ, АСТ); у деяких випадках – підвищення показників білірубіну та креатині ну сироватки крові; дуже рідко – печінкові реакції, такі як запалення печінки.

З боку нирок: погіршення функції нирок, аж до гострої ниркової недостатності, наприклад, внаслідок алергічних реакцій (інтерстиціальний нефрит).

З боку системи крові: у деяких випадках – підвищення кількості певних клітин крові (еозинофілі я), зменшення кількості лейкоцитів (лейкопенія); рідко – зниження кількості певних лейкоцитів (нейтропенія), зменшення кількості тромбоцитів (тромбоцит опенія), яка може викликати підвищену схильність до крововиливів або кровотеч; дуже рідко – досить значне зменшення кількості певних лейкоцитів (агранулоцит оз), що може призвести до тяжких симптомів хвороби (тривала або рецидивуюча гарячка, фарингіт, виражене хворобливе самопочуття); у поодиноких випадках – зниження кількості еритроцитів внаслідок їх руйнування (гемолітична анемія). Зменшене число всіх видів клітин крові (панцитопенія).

Інші: часто – біль і почервоніння в місці інфузії; запалення вен (флебіт); у деяких випадках – загальна слабкість (астенія); дуже рідко – гарячка, алергічні реакції з боку легенів (алергічний пневмоніт) або невеликих кровоносних судин (васкуліт). Застосування будь-яких антибактеріальних засобів може призвести до порушень, пов'язаних з їх впливом на нормальну мікрофлору людського організму. З цієї причини може розвинутись вторинна інфекція, яка вимагатиме додаткового лікування.

Передозування.

Симптоми: сплутаність та порушення свідомості, запаморочення, судомні напади. При застосуванні доз, вище терапевтичних, спостерігалось подовження QT-інтервалу.

Лікування: терапія симптоматична.

У випадках передозування   проводиться ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ТАПД, не є ефективним для виведення левофлокса цину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності або годування груддю застосування препарату протипоказане.

Діти.

Препарат не застосовують дітям та підліткам віком до 18 років.

Особливості застосування.

З обережністю застосовують левофлоксацин пацієнтам літнього віку (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок). Після нормалізації температури рекомендується продовжувати лікування не менше 48 - 78 годин. Тривалість внутрішньо венного вливання 500 мг (100 мл ін фузійного розчину) повинна становити не менше 60 хв. Під час лікування необхідно уникати сонячного й штучного УФ-опромінення, щоб уникнути ушкодження шкірних покривів (фото сенсибілізація). З появою ознак тендиніту левофлоксацин негайно відміняють. Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка травма) можливий розвиток судом, при недостатності глюкoзo-6-фосфатдeгідpoгeнази – ризик розвитку гемолізу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами

Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з машинами та механізмами, слід врахувати можливі небажані дії щодо нервової системи (запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору та слуху, розлади процесів руху також під час ходьби).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Хоча в клінічних дослідженнях не встановлено взаємодії між левофлоксацином і теофіліном, проте можливе суттєве зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, не стероїдними протизапальними препаратами і іншими агентами, які зменшують судомний поріг. Концентрація левофлокса цину в присутності фенбуфену була приблизно на 13 % вище, ніж при прийомі лише левофлокса цину. Пробеніцид і циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлокса цину. Нирковий кліренс левофлокса цину знижується в присутності пробеніциду на 34 %, а циметидину – на 24 %. Завдяки цьому обидва препарати здатні блокувати канальцеву екскрецію левофлокса цину. Період на півжиття циклоспорину збільшується на 33 % при одночасному прийомі з левофлоксацином.

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К, наприклад – варфарином, підвищуються коагуляцій ні тести (ПЧ/ міжнародне нормалізаційне співвідношення) і/або кровотечі, які можуть бути вираженими. Зважаючи на це, пацієнтам, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції.

Не рекомендується застосування левофлокса цину одночасно з алкоголем.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Левофлоксацин (фтор-2, метил-10-(1-піперазиніл)-оксо-7Н-піридол[1,2,3,-де-]-1,6-карбоксил ова кислота) – синтетичний антибактеріальний засіб групи фторхінолонів. Має широкий спектр антибактеріальної дії. Швидкий бактерицидний ефект забезпечується внаслідок пригнічення левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, що відноситься до топоізомераз II типу. В результаті порушується об’ємна структура ДНК бактерій і  блокується їх поділ. Спектр активності левофлокса цину включає грам позитивні та  грамонегативні бактерії, у  тому числі неферментуючі бактерії, які часто викликають нозокоміальну інфекцію, а  також атипові мікро організми, такі як С. pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Крім того, до  левофлокса цину чутливі такі збудники, як мікобактерії, Н. pylori та  анаероби.

До препарату чутливі такі мікро організми: грам позитивні аероби – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилінчутливі, Staphylococcus haemolyticus метицилінчутливі, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci  З, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, у тому числі резистентні до  пеніциліну, Streptococcus pyogenes; грам негативні аероби – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, у  тому числі резистентні до  ампіциліну, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, у  тому числі продукуючі b-лактамази, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаероби – Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; інші — Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

До препарату не постійно чутливі: грам позитивні аероби: Staphylococcus haemolyticus метицилінрезистентні; грам негативні аероби: Burkholderia cepacia; анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

До препарату резистентні: грам позитивні аероби: Staphylococcus aureus метицилінрезистентні.

Як і інші фторхінолони, левофлоксацин не активний відносно спірохет.

Фармакокінетика. Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлокса цину після внутрішньо венного та перорального введення.

Після внутрішньо венного введення препарат накопи чується в слизовій бронхів та бронхіальному секреті тканини легенів (концентрація в легенях перевищує таку в плазмі), сечі. У спинномозкову рідину левофлоксацин потрапляє погано.

Розподіл. Приблизно 30 - 40 % левофлокса цину зв’язується з протеїном сироватки. Кумуляційний ефект левофлокса цину при застосуванні терапевтичних доз практично відсутній.

Метаболізм. Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється з сечею.

Виведення. Після внутрішньо венного введеннялевофлоксацин виводиться з плазми відносно повільно (період напів виведення становить 6 - 8 годин), в основному через нирки (понад 85 % введеної дози).

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтого кольору, без побічних включень.

Несумісність.

Тайгерон сумісний з такими ін фузійними розчинами – 0,9 % розчином натрію хлориду, 5 % розчином декстрози, розчином Рингера, комбінованими розчинами для парентерального харчування (амін окислоти, вуглеводи, електроліти). Тайгерон для внутрішньо венного введення не можна змішувати з гепарином або розчинами, які мають лужну реакцію (наприклад розчин натрію гідро карбонату).

Термін придатності.

2 роки

Умови зберігання.

Зберігати в   захищеному від світла місці при температурі до 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 100 мл у флаконі; кожний флакон у поліетиленовому пакеті та в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.    

Виробник.

Для «КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД», Індія вироблено фірмою «МАРК БИОСАЙНС ЛТД», Індія.

Місцезнаходження.

Плот №876, NH №8, Віледж: Харіяла, Талука: Матар, Дістрикт: Хеда – 387 411, Гуджарат, Індія.

ТАЙГЕРОН
(TIGERON)

Состав:
действующее вещество: levofloxacin;
1 таблетка содержит левофлoксацина гемигидрата в пересчете на левофлоксацин 500 мг или 750 мг;
вспомогательные вещества: повидон К29/32, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, покрытие Opadry 03B84681 розовый.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A12.

Клинические характеристики.
Показания.
Острые синуситы, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящего тракта (в том числе пиелонефриты), хронический бактериальный простатит, инфекции кожи и мягких тканей, септицемия/бактериемия, интраабдоминальные инфекции.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам. Эпилепсия, больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы.
Таблетки Тайгерон принимают 1–2 раза в сут. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение по крайней мере на протяжении 48–72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки Тайгерон следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблетку можно разделить с помощью риски для деления. Принимать их можно как вместе с пищей, так и в другое время.

Рекомендованные дозы для взрослых пациентов с нормальной функцией почек с клиренсом креатинина больше 50 мл/мин
Показания    
Суточная доза    
Количество приемов в сут.    
Продолжительность лечения

Острые синуситы    
500 мг    
1 раз    
10–10 дней

Обострение хронического бронхита    
250–500 мг    
1 раз    
7–10 дней

Внегоспитальные пневмонии    
500–1000 мг    
1-2 раза    
7–14 дней

Неосложненные инфекции мочевыводящего тракта    
250 мг    
1 раз    
3 дня

Простатит    
500 мг    
1 раз    
28 дней

Осложненные инфекции мочевыводящего тракта включительно с пиелонефритом    
250 мг    
1 раз    
7–10 дней

Инфекции кожи и мягких тканей    
500–1000 мг    
1–2 раза    
7–14 дней

Септицемия/бактериемия    
500–1000 мг    
1–2 раза    
10–10 дней

Интраабдоминальные инфекции*    
500 мг    
1 раз    
7–14 дней


*В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина меньше 50 мл/мин:

Клиренс креатинина    
Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)

50–50 мл/мин    
первая доза: 250 мг
следующие:
125 мг/24 часа    
первая доза: 500 мг
следующие:
250 мг/24 часа    
первая доза: 500 мг
следующие:
250 мг/12 часа

19–19 мл/мин    
первая доза: 250 мг
следующие:
125 мг/48 часов    
первая доза: 500 мг
следующие:
125 мг/24 часа    
первая доза: 500 мг
следующие:
125 мг/12 часа

< 10 мл/мин, (а также при гемодиализе и ХАПД1)    
первая доза: 250 мг
следующие:
125 мг/48 часов    
первая доза: 500 мг
следующие:
125 мг/24 часа    
первая доза: 500 мг
следующие:
125 мг/24 часа


1После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не нужна, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Побочные реакции.
Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности: в некоторых случаях – зуд и покраснение кожи; редко – общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими признаками, как крапивница, спазм бронхов и, возможно, тяжелое удушье; очень редко – отек кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки); внезапное снижение кровяного давления и шок; удлинение QT-интервала, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому лучам; в единичных случаях – тяжелые высыпания на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайєлла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Такие реакции могут появиться уже после первой дозы и на протяжении нескольких минут или часов после приема.
Пищаврительный тракт: часто – тошнота, понос; в некоторых случаях – отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения; редко – кровавая диарея, которая иногда может быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита; очень редко – снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что, возможно, имеет особое значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потение, дрожание конечностей.
Относительно других хинолонов известно, что они, возможно, способны вызывать приступы порфирии у больных с наличием порфирии. Это может касаться также и Тайгерона.
Со стороны нервной системы: в единичных случаях – головная боль, головокружение/оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко – неприятные ощущения, например, парестезия в кистях, дрожание, беспокойство, состояния страха, судорожные приступы и спутанность сознания; очень редко – нарушение зрения и слуха, нарушение вкуса и нюха, пониженное осязание, а также психотические реакции, такие как галюцинации и депрессивные изменения настроения, психотические реакции с опасным для себя поведением, включая суицидальные идеи и действия. Нарушения процессов движения, также во время ходьбы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, снижение кровяного давления; очень редко – коллапс, подобный шоку.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – поражение сухожилий, в том числе их воспаление, боль в суставах или мышцах; очень редко – разрыв сухожилий (например, разрыв ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией; в единичных случаях – поражение мускулатуры (рабдомиолиз).
Со стороны печени: часто – повышенные показатели печеночных энзимов (АЛТ, АСТ); в некоторых случаях – повышенные показатели билирубина и креатинина сыворотки крови; очень редко – печеночные реакции, такие как воспаление печени.
Со стороны почек: ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).
Со стороны системы крови: в некоторых случаях – повышение количества определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения); редко – снижение количества определенных лейкоцитов (нейтропения), уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), которая может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям; очень редко – довольно значительное уменьшение количества определенных лейкоцитов (агранулоцитоз), что может привести к тяжелым симптомам болезни (продолжительная или рецидивирующая горячка, фарингит, недомогание); в единичных случаях – снижение количества эритроцитов вследствие их разрушения (гемолитическая анемия), уменьшенное количество всех видов клеток крови (панцитопения).
Другие: в отдельных случаях – общая слабость (астения); очень редко – жар, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит).
Применение каких-либо антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанных с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая будет требовать дополнительного лечения.

Передозировка.
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы, тошнота, эрозия слизистых, удлинение QT-интервала.
Лечение: терапия симптоматическая. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. В случаях очевидной передозировки назначается промывание желудка. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует каких-либо специфических антидотов.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Из-за отсутствия исследований на человеке и возможное повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, Тайгерон нельзя назначать в период беременности и кормления грудью. Если во время лечения Тайгероном устанавливается беременность, об этом следует сообщить врачу.

Дети.
Препарат не применяют детям и подросткам возрастом до 18 лет, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.
 
Особенности применения.
У больных пожилого возраста необходимо учитывать частое ослабление функции почек
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). С появлением признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Необходимо иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы ? риск развития гемолиза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, необходимо учесть возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения, также во время ходьбы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Адсорбция левофлоксацина существенно снижается при одновременном применении с антацидами,, которые содержат магний и алюминий, а также с препаратами, которые содержат железо. Рекомендованный период времени между приемом Тайгерона и указанными препаратами должен составлять не меньше 2-х часов. Биодоступность таблеток Тайгерон значительно уменьшается при одновременном приеме с сукралфатом. Промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не меньше двух часов. Хоть в клинических исследованиях и не установлено взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, но возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13% выше, чем при приеме лишь левофлоксацина. Пробеницид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34%, а циметидина ? на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальциевую экскрецию левофлоксацина. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
При одновременном применении с антагонистами витамина К, например, варфарином, повышаются коагуляционные тесты (ПВ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.
Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Быстрый эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния «релаксации» в «сверхсвернутое» состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии.
К препарату чувствительны следующие микроорганизмы:
- грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni – i/S/R, Streptococcus pyogenes;
- грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis B+/B-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
- анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;
- другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.
К препарату непостоянно чувствительны:
- грамположительные аэробы: Staphylococcus haemolyticus methi-R;
- грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia;
- анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
К препарату резистентны:
- грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R. Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активный относительно спирохет.
Фармакокинетика.
Всасывание.
При применении внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается с пиком концентрации в плазме, который наблюдается через 1 час после приема. Абсолютная биодоступность – почти 100%. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг. Прием пищи несколько влияет на его всасывание.
Распределение.
Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки. Кумулятивный эффект левофлоксацина при дозировании 500 мг 1 раз в сут. не имеет клинического значения и может быть пренебрежен. Существует незначительная, но предвиденная его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сут. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.
Распределение в тканях и жидкостях организма.
Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе выше 500 мг per os составляла 8,3 и 10,8 мг/мл, соответственно.
Распределение в ткани легких. Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе свыше 500 мг per os составляла приблизительно 11,3 мг/мл и достигалась на протяжении 4–6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме.
Распределение в жидкости пузырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1–2 раза в сут. составляла 4 и 6,7 мг/мл, соответственно.
Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Концентрация в моче.
Средняя концентрация левофлоксацина на протяжении 8–12 часов после одноразовой дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг per os составляла 44 мг/мл, 91 мг/мл и 200 мг/мл, соответственно.
Метаболизм.
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют меньше 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
Выведение.
После применения внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6–8 часов). Выведение осуществляется, в основном, через почки (свыше 85% введенной дозы). Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.

Фармацевтические характеристики:
основные физико-химические свойства: таблетки капсулоподобной формы, покрытые оболочкой розового цвета с тиснением «500» или «750» с одной стороны.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте, при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 или 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.    

Производитель. КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД.