Тебрис - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТЕБРИС

(TABRIS)

Склад:

діюча речовина: 1 флакон 200 мл містить гатифлокса цину  400 мг (100 мл/200 мг) або 1 мл розчину містить 2 мг гатифлокса цину;

допоміжні речовини: глюкоза безводна, вода для ін’єкції.

Лікарська форма.

Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група.   Антибактеріальні засоби для системного застосування.   Фторхінолони   Код АТС   J01MA.  

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції,   спричинені   чутливими до гатифлокса цину мікро організмами:

    -   інфекції дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту;   не госпітальна пневмонія);

• інфекції ЛОР-органів (гострі отити та загострення хронічних отитів, гострі синусити та загострення   хронічних синуситів);

• урогенітальні інфекції;

• ускладнені урогенітальні інфекції;

• ускладнені інфекції сечовидільної системи та неускладнені інфукції сечовидільної системи (цистіт);

• пієлонефрит;

-     неускладнена гонорея;

-   після операційні ускладнення (ранові інфекції), сепсис, перитоніт;

Протипоказання.

Підвищена чутливість до гатифлокса цину, інших фторхінолонів, допоміжних речовин препарату. Вагітність і період   годування   груддю.   Дитячий вік.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

При вагітності протипоказаний. У період лікування слід припинити годування груддю.

Діти.

Заборонено застосування дітям до 18 років

Спосіб застосування та дози.

Тільки для внутрішньо венного введення. Ін’єкція повинна тривати не менше 60 хв. Вводити повільно. Максимальна добова доза 800 мг.

- Інфекції дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту;   не госпітальна пневмонія) – 400 мг один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 10 – 14   діб;

-   інфекції ЛОР-органів (гострі отити та загострення хронічних отитів, гострі синусити та загострення   хронічних синуситів) – 400 мг один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 5 – 7   діб;

-   урогенітальні інфекції - 400 мг один раз на добу   або по 200 мг два рази на добу,   протягом 10 – 14   діб;

- ускладнені урогенітальні інфекції - 400 мг один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 14   діб, за необхідності в поєднанні з анти анаеробними препаратами;

- ускладнені інфекції сечовидільної системи та неускладнені інфукції сечовидільної системи (цистіт) -  400 мг початкова доза та 200 мг один раз на добу, протягом 3 діб;

- пієлонефрит – 400 мг один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 10 – 14   діб;

- неускладнена гонорея – 400 мг один раз на добу однократно;

- інфекції шкіри та м’яких тканин – 400 мг один раз на добу   або по 200 мг два рази на добу, протягом 10 – 14   діб;

-   після операційні ускладнення (ранові інфекції), сепсис, перитоніт -  400 мг два рази на добу, протягом 1 - 5 діб (у разі неможливості внутрішньо венного введення), у подальшому - по 400 мг один раз або по 200 мг два рази на добу, протягом 10-14   діб;

Коригування   дози для пацієнтів з нирковою недостатністю.

Оскільки гатифлоксацин виводиться за допомогою нирок, доза гатифлокса цину повинна бути змінена для пацієнтів з кліренсом креатині ну < 30 мл \ хв, включаючи пацієнтів на   перитонеальному діалізі (CAPD). Рекомендована доза гатифлокса цину для таких пацієнтів  – 400 мг кожні 1 і 2 дні, на 3-й день - перерва, потім 400 мг кожні 48 годин, починаючи з 4-го дня. Для пацієнтів на гемодіалізі дозу призначають після проведення сеансу діалізу.     При застосуванні одноразової дози немає необхідності проводити корекцію режиму дозування.

Хронічна печінкова недостатність: немає необхідності проводити корекцію режиму дозування Тебрису для пацієнтів з порушеннями печінки.

Побічні реакції.

Найбільш поширені побічні ефекти гатифлокса цину – запаморочення, блювання, діарея, вагініт, абдомінальний біль,   головний біль.

Також можуть виникати:

Алергічні реакції: лихоманка, жар, анафілактоїдні реакції, васкуліт, екзема, ангіо невротичний набряк,   висипання біль у спині, біль у грудях.

З боку нервової системи: неспокійний сон, безсоння, парестезія, порушення смакових відчуттів, порушення зору, дзвін у вухах, нервозність, неспокій, кошмари чи параноя, тремор, судоми; депресія, порушення зору,   ото токсичність, сонливість,   тривога.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, периферійні набряки, розширення судин, подовження інтервалу QT на ЕКГ.

З боку шлунково-кишкового тракту: запор, диспепсія, глосит, кандидоз ротової порожнини, стоматит, виразка ротової порожнини, печія, порушення апетиту.

З боку опорно-рухової системи: артропатії, артралгії, міалгії, порушення суглобового хряща, тенденіти, тендовагініти, розриви сухожилок.

З боку гепато-біліарної системи: зміни печінкових ферментів, холестатична жовтяниця, гепатит.

З боку   ендокринної системи: коливання рівня цукру у крові (гіпоглікемія, гіперглікемія).

З боку   шкіри та її похідних: фотосенсебілізація, фото токсичність, пітливість.

З боку сечовидільної   системи: кристалурія, транзиторний нефрит, дизурія та гематурія – зустрічаються рідко.

З боку системи бихання: диспное, фарингіт

Передозування.

Симптомами передозування можуть бути   зміни з боку ЦНС:

- сплутаність свідомості,

- запаморочення,

- судомні нападки,

- психози.

У разі передозування гатифлокса цину необхідно зробити промивання шлунка. Пацієнт повинен знаходитись під контролем та отримувати симптоматичне та підтримуюче лікування. Потрібно застосовувати відповідну до стану гідратаційну терапію.   Гатифлоксацин   недостатньо ефективно виводиться   з організму шляхом гемодіалізу (приблизно 14 % протягом 4 годин) або за допомогою форсованого гемодіалізу (приблизно 11 % через 8 днів).

Особливості застосування.

Гатифлоксацин може спричинити збільшення QT - інтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Через недостатній клінічний досвід   гатифлоксацин не повинен призначатися пацієнтам з подовженими QT - інтервалами, пацієнтам з неадекватною гіперкальціємією   та пацієнтам, які отримують   клас І А (наприклад квінідин, процаїнамід) або клас ІІІ (наприклад аміодарон, соталол) проти аритмічних препаратів.

Фармакокінетичні дослідження не були проведені для гатифлокса цину та   препаратів, які подовжують QT-інтервали, таких як цисапрайд, еритроміцин, протипсихотики,   та трициклічних   антидепресантів.   Гатифлоксацин повинен застосовуватися   з обережністю при паралельному використанні з цими препаратами. Препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями   серця, такими як   брадикардія   та гостра ішемія міокарда.

Імовірність подовження інтервалу QT може зростати із збільшенням концентрації Тебрису, тому рекомендована доза не повинна бути перевищена. Подовження тривалості QT може призвести до збільшення ризику виникнення шлуночкових аритмій.

У випадках підвищеної чутливості до препарату   та при розвитку анафілактичного шоку   спостерігались   серйозні та летальні   випадки у пацієнтів, які пройшли лікування хінолоном.

Гатифлоксацин не повинен застосовуватися при перших проявах підвищеної чутливості - висипу на шкірі чи інших алергічних реакцій.

Призначення гатифлокса цину повинно бути обережним за наявності ниркової недостатності. Ретельне клінічне обстеження та відповідні лабораторні аналізи необхідно провести до та під час проведення лікування, за необхідності слід знизити дозу гатифлокса цину. Для пацієнтів з порушеною нирковою функцією (кліренс креатині ну < 40 мл/хв) для уникнення накопичення гатифлокса цину через   пониження кліренсу необхідно провести   корекцію дози (зменшуючи дозу   до 200 мг один раз на добу в період пониження кліренсу креатині ну).

Як і при застосуванні інших хінолінів, у більшості хворих на діабет було виявлено порушення вмісту глюкози у крові, включаючи симптоматичну   гіпер- та гіпоглікемію, особливо у тих, хто отримував паралельне лікування, застосовуючи перорально гіпоглікемічні препарати (наприклад глібенкламід, глібурид) чи інсулін. У цих пацієнтів рекомендується проводити   контроль рівня глюкози у крові. У разі, якщо виникають такі відхилення рівня глюкози у крові, які є небезпечними для здоров’я пацієнта, Тебрис потрібно відмінити.

Щоб уникнути фотосенсебілізації та фото токсичності Тебрису під час лікування цим препаратом не слід виходити на вулицю та попадати під ульртафіолетове проміння.

Людям літнього віку препарат застосовують з обережністю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Треба з обережністю застосовувати   під час керування транспортними засобами (можливо запаморочення).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Прийом гатифлокса цину за   годину після циметидину (один раз на день, перорально   у дозі 200 мг) не впливає   на фармакокінетику гатифлокса цину. Ці результати говорять про те, що на   всмоктування гатифлокса цину не   впливають   антагоністи Н 2-рецепторів, такі   як циметидин і фамотидин.

Одночасне застосування гатифлокса цину з антацидними лікарськими засобами зменшує його біодоступність.

Застосування гатифлокса цину не впливає   на систематичний кліренс внутрішньо венного мідозоламу. Добова внутрішньо венна доза мідазоламу (0,0145 мг/кг) не впливає на фармакокінетику гатифлокса цину. Ці результати можуть бути враховані при недостатній   ефективності гатифлокса цину при проведенні досліджень з ізоферментом CYP3A4 у людей.

Паралельне застосування   гатифлокса цину і теофіліну не впливало на фармакокінетику жодного з цих препаратів.

Паралельне застосування гатифлокса цину і варфарину не впливало на фармакокінетику жодного з   цих препаратів, протромбі новий час не змінювався.

Одночасне застосування Тебрису з цукрознижуючими пероральними препаратами може призвести до коливань рівня глюкози (може виникати гіпоглікемія або гіперглікемія) у крові, що потребує ретельного контролю за показниками рівня глюкози у крові протягом лікування Тебрисом. У разі, якщо виникають такі відхилення рівня глюкози у крові, які є небезпечними для здоров’я пацієнта, Тебрис потрібно відмінити.

Небезпека розвитку шлуночкових порушень ритму при застосування Тебрису зростає і стає реальною небезпекою у хворих старших вікових груп, особливо у жінок: при наявних захворюваннях серця, при супутньому застосування лікарських засобів, які збільшують тривалість інтервалу QT (цизаприд, эритоміцин, антипсихотичні препарати, трициклічні антидепресанти) чи гальмують серцевий ритм (проти аритмічні препарати класу І А (наприклад квінідин, процаїнамід) або класу ІІІ (наприклад аміодарон, соталол), викликають гіпокаліемію, а також при одночасному застосуванні препаратів, що мають конкуруючі шляхи метаболізму та змінюють концентрацію один одного.  

Паралельне застосування гатифлокса цину та дигоксину не дали значного ефекту стосовно зміни фармакокінетики гатифлокса цину. Пацієнти, які приймають дигоксин, повинні перевірятися на ознаки та симптоми токсичності. У пацієнтів, які   виявили ознаки чи симптоми   інтоксикації дигоксином, концентрація дигоксину у сироватці повинна бути перевірена та доза дигоксину відкоригована   відповідно.

Системне виведення гатифлокса цину значно підвищується при паралельному застосуванні гатифлокса цину та пробенециду.

Під час   до клінічних і клінічних досліджень виявлено, що   при паралельному застосуванні з   не стероїдними протизапальними препаратами фторхінолони можуть підвищувати ризик   виникнення розладів ЦНС і судом.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гатифлоксацин – це 8-метоксифлороквінолон, що має антибактеріальну активність проти широкого діапазону грам негативних і грам позитивних мікро організмів. Протибактеріальна дія гатифлокса цину забезпечується   завдяки пригніченню   ДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза є важливим ферментом, який бере участь у редуплікації ДНК-збудників. Топоізомераза IV є ферментом, який відіграє провідну роль у реплікації   хромосом ДНК при редуплікації   бактеріальної клітини. Виявилося, що С-8-метоксична половина має більшу активність і повільніший розвиток резистентності у порівнянні   з неметоксичною С-8-половиною.

До гатифлокса цину чутливі такі збудники: грам позитивні   мікро організми   Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes та відносно чутливі грам позитивні   мікро організми Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

чутливі збудники -   грам негативні мікро організми Haemophillus influenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae_: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, що продукують  β-лактамази), Escherichia coli,

Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами, що продукують β-лактамази);

та відносно чутливі -   грам негативні мікро організми Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

відносно чутливі анаероби  Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;

чутливі збудники атипової форми Сhlamydia pneumoniae, Сhlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma  hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma;

та відносно чутливі атипові форми -  Caxiella burnettii.

До гатифлокса цину чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу, H. Pylori.

Гатифлоксацин ефективний відносно бактерій резистентних до β-лактамних і макролідних   антибіотиків.

Фармакокінетика. Абсолютна біологічна доступність гатифлокса цину у пацієнтів – 96%. Пік концентрації в   плазмі гатифлокса цину настає через 1-2 години після перорального застосування.

Зв’язування з білками плазми крові для гатифлокса цину становить   приблизно 20 %.

Гатифлоксацин добре проникає у більшість тканин організму та швидко розподіляється по біологічних рідинах, високі концентрації утворюються в легеневій тканині, слизовій бронхів, придаткових порожнинах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, тканинах шкіри, тканинах і секреті простати,   слині, жовчі, сім’явивідній   рідині, піхві, матці, ендо- та міометрії,   маткових трубах, яєчниках.

Гатифлоксацин в організмі   біотрансформується   з < 1 % виділення дози у сечу.

Гатифлоксацин   виводиться   нирками.   Середнє видалення   гатифлокса цину – від 7 до 14 годин і не залежить від дози та режиму застосування.  

При експериментах з тваринами гатифлоксацин   вільно проходить крізь плаценту та потрапляє у грудне молоко.

Відмінності у фармакокінетиці   гатифлокса цину були виявлені у жінок. Жінки літнього віку мали 21 % збільшення С_макс і 32 % збільшення AUC і більш повільне виведення, ніж п жінки молодшого віку.

Ниркова недостатність: знижений кліренс гатифлокса цину та системний вплив більш виражений у людей з нирковою недостатністю.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин світло-жовтого кольору;

Термін придатності.

2 роки

Умови   зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Флакон 200 мл у картонній коробці разом з інструкцією.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Венус Ремедіс Лімітед для Мілі Хелскере Лімітед, Великобританія.

Хай Пойнт

Томас Стріт

Тонтон

Сомерсет ТА 2 6НВ

ТЕБРИС
табл. п/о 200 мг, №20

Гатифлоксацина сесквигидрат                 200 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, крахмал безводный, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, спирт изопропиловый, дихлорметан.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гатифлоксацин ((±)-1-циклопропил-6-флоро-1, 4-дигидро-8-метокси-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинекарбоксилин кислоты сескивигидрат) — противомикробное средство группы фторхинолонов. Гатифлоксацин эффективен в отношении микроорганизмов, резистентных к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам. Не существует перекрестной устойчивости между гатифлоксацином и антибиотиками указанных классов. Гатифлоксацин является 8-метоксифторхинолоном, обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов:
грамположительные микроорганизмы:
чувствительные — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
относительно чувствительные — Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
грамотрицательные микроорганизмы:
чувствительные возбудители — Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophilias parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β‑лактамазу), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β‑лактамазу);
относительно чувствительные — Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
относительно чувствительные анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens., Clostridium ramosum;
чувствительные атипичные возбудители: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. рneumophilia, Ureaplasma;
относительно чувствительные атипичные возбудители: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
К гатифлоксацину чувствительны микобактерии туберкулеза, а также Н. рylori.
Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к  β‑лактамным и макролидным антибиотикам.
Антибактериальное действие гатифлоксацина обусловлено угнетением ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в репликации бактериальной ДНК. Топоизомераза IV — фермент, играющий важную роль в делении хромосом при делении бактериальной клетки. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина — 96%. Максимальная концентрация гатифлоксацина в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы крови — приблизительно 20%. Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется в биологических жидкостях, высокие концентрации его создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных пазух носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, коже, ткани и секрете предстательной железы, слюне, желчи, сперме, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.
Гатифлоксацин биотрансформируется в организме и выделяется с мочой. Период полувыведения гатифлоксацина (7–14 ч) не зависит от дозы и режима применения.
Гатифлоксацин проникает через плаценту и поступает в грудное молоко. У женщин пожилого возраста отмечены повышение максимальной концентрации на 21%, увеличение AUC на 32% и более медленная элиминация по сравнению с таковой у пациенток более молодого возраста. Фармакокинетика гатифлоксацина у детей в возрасте до 18 лет не изучалась.
Клиренс гатифлоксацина у лиц с почечной недостаточностью снижен. Для пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин рекомендуется снизить дозу гатифлоксацина.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: ЛОР-органов (острый отит и хронический отит в фазе обострения, острый синусит и хронический синусит в фазе обострения); дыхательных путей (острый бронхит и хронический бронхит в фазе обострения, абсцесс легкого, хронические заболевания дыхательных путей в фазе обострения, муковисцидоз, пневмония); урогенитальные инфекции, вызванные Сhlamydia trachоmatis, Mycoplasma hominis, Ureaplasma; осложненные урогенитальные инфекции (инфицирование Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma, Сhlamydia trachоmatis, анаэробной флорой в различных комбинациях); прочие неосложненные и осложненные инфекции мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, уретрит, эндоцервицит и др.); в составе комплексной антихеликобактерной терапии для эрадикации Н. pylori; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; инфекции пищеварительного тракта; послеоперационные инфекционные осложнения, сепсис, перитонит; профилактика послеоперационных инфекционных осложнений в офтальмологии и лечение офтальмологических заболеваний (кератит, бактериальный конъюнктивит); инфекции у онкологических больных; лечение туберкулеза при неэффективности противотуберкулезных средств первого ряда.

ПРИМЕНЕНИЕ: Внутрь
При инфекциях ЛОР-органов — по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 5–7 дней.
При инфекциях дыхательных путей — по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При урогенитальных инфекциях, вызванных Сhlamydia trachоmatis, Mycoplasma hominis, — по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При осложненных урогенитальных инфекциях (инфицирование Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, Сhlamydia trachоmatis, анаэробной флорой) — по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. При необходимости применяют с препаратами, активными в отношении анаэробных микроорганизмов.
При инфекциях мочевых путей (острый цистит, острый уретрит и др.) — в начальной дозе 400 мг, затем 200 мг 1 раз в сутки, на протяжении 3 дней.
При осложненных инфекциях мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, уретрит и др.) — 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При неосложненном гонококковом уретрите у мужчин, гонококковом эндоцервиците у женщин назначают в дозе 400 мг 1 раз в сутки однократно.
Для эрадикации Н. pylori назначают по 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 7 дней в составе комплексной антихеликобактерной терапии.
При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При инфекциях костей и суставов назначают по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При инфекциях пищеварительного тракта назначают по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 7–10 дней.
При послеоперационных инфекциях, сепсисе, перитоните назначают по 400 мг 2 раза в сутки на протяжении 1–5 дней (в случае невозможности в/в введения), в дальнейшем — по 400 мг 1 раз или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений в офтальмологии назначают 2 таблетки по 400 мг (800 мг) за 12 ч до оперативного вмешательства; для лечения офтальмологических заболеваний (кератит, бактериальный конъюнктивит) — по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 5–10 дней.
При инфекциях у онкологических больных назначают по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При лечении туберкулеза в случае неэффективности противотуберкулезных средств первого ряда назначают по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки; продолжительность курса лечения определяется индивидуально.
Рекомендуется принимать препарат после еды, хотя одновременный прием с пищей не влияет на всасывание гатифлоксацина.
В/в инфузия
при остром и хроническом бронхите в фазе обострения, пневмонии, инфекциях кожи и подкожной жировой клетчатки, остром пиелонефрите и осложненных инфекциях мочевых путей — 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 7–10 дней.
При остром синусите — 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 7–14 дней; при неосложненных инфекциях мочевых путей — 400 мг однократно или 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней; при осложненных инфекциях мочевых путей — 400 мг/сут в течение 7–14 дней; при неосложненном гонококковом уретрите у мужчин и неосложненном гонококковом эндоцервиците и проктите у женщин — 400 мг однократно.
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью
Так как гатифлоксацин выводится почками, доза гатифлоксацина должна быть скорректирована для пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин, включая находящихся на диализе. Рекомендуемая доза гатифлоксацина для таких пациентов — по 400 мг каждые два дня, на 3‑й день — перерыв, начиная с 4-го дня — по 400 мг каждые 48 ч. Для пациентов, находящихся на хроническом гемодиализе, препарат вводят после сеанса диализа.
При однократном применении препарата необходимость коррекции дозы не возникает.
ХПН: нет необходимости коррекции режима дозирования.
Препарат вводят только путем в/в инфузии, он не предназначен для в/м, интраректального, внутрибрюшинного или п/к введения.
Продолжительность инфузии — 60 мин. Концентрированный р‑р перед применением разбавляют с помощью соответствующего инфузионного р‑ра. Концентрация полученного разбавленного р‑ра должна составлять 2 мг/мл. Совместимы с препаратами 5% р‑р декстрозы для инъекций, 0,9% р‑р натрия хлорида для инъекций, 5% р‑р декстрозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций, р‑р Рингера лактата и 5% декстрозы для инъекций, 5% лактат натрия гидрокарбоната для инъекций и вода для инъекций.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гатифлоксацину и другим компонентам препарата, другим хинолонам, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто возникают рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная боль, головокружение; реже — нарушение вкуса, аллергические реакции, озноб, лихорадка, боль в спине, боль в груди, тахикардия, запор, диспепсия, глоссит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы слизистой оболочки полости рта, периферические отеки, бессонница, парестезия, тремор, расширение сосудов, головокружение, диспноэ, фарингит, потливость, нарушение зрения, шум в ушах, дизурия и гематурия. Фотосенсибилизацию отмечали с той же частотой, что и при использовании плацебо. Хинолоны могут вызывать нарушения со стороны ЦНС, включая повышенную возбудимость, беспокойство, бессонницу, галлюцинации и др.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: гатифлоксацин может вызывать удлинение интервала Q–T на ЭКГ у некоторых пациентов. Ввиду недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не следует применять при удлинении интервала Q–T, у пациентов с гиперкальциемией и у тех, кто получает антиаритмические средства IА класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).
Не проведены фармакокинетические исследования для гатифлоксацина и препаратов, способных удлинять интервал Q–T (таких, как цизаприд, эритромицин), антипсихотических средств и трициклических антидепрессантов, поэтому гатифлоксацин следует применять с осторожностью при одновременном использовании с этими препаратами.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с брадикардией и острой ишемией миокарда.
При повышенной чувствительности к препарату и при развитии анафилактического шока отмечались летальные случаи у пациентов, которые лечились хинолоном.
При первых проявлениях гиперчувствительности (сыпь на коже или другие аллергические реакции) гатифлоксацин немедленно отменяют.
С осторожностью применяют при управлении автотранспортными средствами (возможно головокружение).
Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина пациентам с почечной недостаточностью. Клиническое обследование и соответствующие лабораторные исследования необходимо провести до начала лечения и на протяжении курса терапии, в случае необходимости снизить дозу гатифлоксацина. Для пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин для предотвращения накопления гатифлоксацина дозу снижают до 200 мг 1 раз в сутки.
Как и при назначении других хинолонов, у пациентов с сахарным диабетом может отмечаться симптоматическая гипер- или гипогликемия (чаще при одновременном лечении пероральными гипогликемизирующими препаратами, например, глибуридом, или инсулинотерапией). У этих больных рекомендуется чаще контролировать уровень глюкозы в сыворотке крови.
Нельзя использовать для инъекций мутный р‑р гатифлоксацина или р‑р с осадком, а также препарат из флакона с нарушенной герметичностью. Так как препарат не содержит бактериостатических компонентов, необходимо придерживаться правил асептики при приготовлении инфузионного р‑ра. Готовый р‑р гатифлоксацина используют сразу же после приготовления.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при введении с гатифлоксацином через один катетер последовательно других препаратов его необходимо промыть до и после введения гатифлоксацина с помощью р‑ра, который совместим с  гатифлоксацином и используемыми препаратами.
Прием гатифлоксацина через 1 ч после блокатора Н2-рецепторов циметидина (внутрь 1 раз в сутки в дозе 200 мг) не оказывал влияния на фармакокинетику гатифлоксацина.
Гатифлоксацин не влияет на системный клиренс мидазолама при в/в введении.
Мидазолам в суточной дозе 0,0145 мг/кг не влиял на фармакокинетику гатифлоксацина.
Эти результаты могут учитываться при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом CYP 3A4 у людей.
Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов.
Одновременное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов, протромбиновое время не изменялось.
При одновременном применении гатифлоксацина и дигоксина не выявлено значительных изменений фармакокинетики гатифлоксацина, однако у некоторых пациентов повышалась концентрация дигоксина в крови. Требуется контроль концентрации дигоксина в сыворотке крови и при необходимости — коррекция дозы дигоксина.
Системный клиренс гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.
При одновременном применении с НПВП хинолоны могут повышать риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, в том числе судорог.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы со стороны ЦНС — спутанность или потеря сознания, судороги, нервное перевозбуждение. В случае передозировки гатифлоксацина пациент должен находиться под врачебным контролем. Проводят промывание желудка, поддерживающее и симптоматическое лечение. При необходимости проводят регидратацию. Гатифлоксацин в незначительном количестве выводится из организма при проведении гемодиализа (приблизительно 14% на протяжении 4 ч) или перитонеального диализа (приблизительно 11% в течение 8 дней).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.