Тейко - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТЕЙКО

(TEICO)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: teiсoplanin; 1,4-дигідро 2,6-диметил 4-[3-нітрофенол]3,5-піридин-дикарбоксил-метил 2-[метил (феніл метил) аміно]етер;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору; після розчинення у воді для ін’єкцій розчин прозорий, блідо-жовтого кольору, вільний від видимих включень;

склад: 1 флакон містить тейкопланіну 200 мг або 400 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид;

розчинник: вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Глікопептидні антибіотики. Код АТС J01X A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тейкопланін виявляє бактерицидний ефект. Тейкопланін є антибіотиком, який виділений з культури Actinoplanes teichomyceticus. Утворює комплекс з ацил-D-аланін-D-аланіном мукопептиду клітинної стінки, блокує її формування, діє на цитоплазматичну мембрану, пригнічує формування сферопластів.

Активний щодо Staphylococcus aureus, Coagulase-negative Staphylococci (включаючи резистентні до метициліну), стрептококів,   ентерококів (включаючи Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Micrococci, Eicenella corrodens, коринебактерій групи JK, грам позитивних анаеробних бактерій (включаючи Clostridium difficile) та пептококів. Резистентність розвивається повільно, відсутня перехресна стійкість з іншими групами антибіотиків.

До стійких до тейкопланіну мікро організмів належать: грам позитивні аероби, такі як актиноміцети, еризипелотрикс, гетеро ферментативні лактобацили, Leuconostoc, Nocardia asteroides, Pediococcus; грам негативні аероби, такі як коки; бацили та інші мікро організми: хламідії, мікобактерії, мікоплазми, рикетсії, трепонеми.

Фармакокінетика. Добре всмоктується після внутрішньом’язового введення у дозі 3 - 6 мг/кг маси тіла, біодоступність препарату становить 90 %. Зв’язується з білками плазми крові 90 - 95 % введеної дози тейкопланіну.

Дуже повільно проникає в тканини (включаючи шкіру, жирову тканину, нирки, кістки, трахеї, легені та надниркові залози), не проникає в спинномозкову рідину. Швидко надходить в ексудат пухирів та в суглобову рідину; проникаючи у нейтрофіли, підвищує їх антибактеріальну активність. Не проникає в еритроцити.

Метаболіти тейкопланіну не виявлені, більше 97 % введеної дози виводиться в незміненому вигляді. Період напів виведення тейкопланіну – 150 годин, виводиться переважно нирками (до 80 %).

Показання для застосування. Тяжкі інфекції, спричинені чутливими грам позитивними бактеріями: інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції шкіри та м’яких тканин, інфекції кісток та суглобів, септицемія, ендокардит, перитоніт, пов’язаний із безперервним амбулаторним перитонеальним діалізом.

Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньо венно (болюсно (3 - 5 хв) чи краплинно (протягом 30 хв) та внутрішньом’язово. Початкова доза для дорослих - 6 мг/кг маси тіла (приблизно 400 мг) внутрішньо венно 1 раз на добу в перший день, потім 6 мг/кг (приблизно 400 мг) внутрішньо венно або   внутрішньом’язово або 3 мг/кг (200 мг) внутрішньо венно або внутрішньом’язово 1 раз на добу. При дуже тяжких інфекціях, що загрожують життю (сепсис, ендокардит, інфекції кісток і суглобів, тяжкі пневмонії, складні інфекції), призначають тейкопланін у початковій дозі 6 мг/кг (приблизно 400 мг) двічі на добу протягом 1 - 4 днів з подальшим переходом на підтримуючу добову дозу 6 мг/кг внутрішньо венно або внутрішньом’язово.

Для профілактики інфекційних ускладнень при ортопедичних чи щелепно-лицьових операціях під час наркозу одноразово дорослим вводять 400 мг внутрішньо венно.

Початкова доза для дітей віком від 2 місяців до 16 років – 10 мг/кг маси тіла (у вигляді 30-хвилинної інфузії внутрішньо венно) кожні 12 годин (перші три ін’єкції), потім продовжують дозами 6 мг/кг         внутрішньо венно або внутрішньом’язово 1 раз на добу. Більш високі дози призначають для лікування більш тяжких інфекцій або хворим з нейтропенією  (10 мг/кг кожні 12 годин (перші три ін’єкції) з подальшим застосуванням 10 мг/кг на добу)).

Початкова разова доза немовлятам віком до 2 місяців (за винятком новонароджених) становить        16 мг/кг маси тіла внутрішньо венно у перший день, потім продовжують дозами 8 мг/кг на добу інфузією протягом 30 хв.

У більшості пацієнтів клінічний ефект досягається при лікуванні протягом 48 - 72 годин. Загальна тривалість лікування залежить від типу, тяжкості інфекції та індивідуальних особливостей організму пацієнта. У разі ендокардиту або остеомієліту Тейко застосовують не менше 3 тижнів.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок дозу коригують з 4-го дня для підтримання концентрації в плазмі на рівні 10 мг/л.

При кліренсі креатині ну 40-60 мл/хв підтримуючу дозу знижують вдвічі або вводять 1 раз на дві доби. Пацієнтам із кліренсом менше 40 мл/хв або пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, вводять              1/3 дози щодобово або разову початкову дозу 1 раз на 3 дні.

Внутрішньоперитонеальне введення: дорослим пацієнтам з нирковою недостатністю та вторинним перитонітом при амбулаторному перитонеальному діалізі призначають додатково 20 мг тейкопланіну на 1 л діалізної рідини з попереднім внутрішньо венним введенням 400 мг препарату (за наявності пропасниці).

Приготування розчину.

Необхідно відкрити пластикову ампулу з розчинником (вода для ін’єкцій), повернувши верхню її частину та набрати розчинник (3 мл) у шприц. Після чого зняти забарвлену кришечку із флакона з ліофілізованим порошком тейкопланіну та ввести у флакон 3 мл води для ін’єкцій за допомогою шприца. Потім слід обережно набрати розчин тейкопланіну у шприц, слідкуючи за тим, щоб не утворилася піна.

Флакон не струшувати!

Струшування розчину призводить до утворення піни, що не дозволяє набрати у шприц потрібний об’єм розчину. Але, якщо порошок повністю розчинився, піна не змінює концентрації розчину, що становить 200 мг або 400 мг тейкопланіну в 3 мл розчину (залежно від дозування препарату).

Розчинити порошок можна, похитуючи флакон між долонями до повного розчинення тейкопланіну та слідкуючи, щоб не утворилася піна.   Якщо   піна   все ж з’явилася, слід поставити флакон та зачекати 15 хв, доки вона зникне.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ та лужної фосфатази.

З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, почервоніння обличчя, відчуття припливів, незначне погіршення слуху, шум у вухах, порушення вестибулярного апарату.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцит опенія, нейтропенія та еозинофілі я, агранулоцит оз.

З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність, підвищення рівня сироваткового креатині ну.

Алергічні реакції: кропив’янка, свербіж, висипи, гарячка, бронхоспазм, анафілактичний шок, ексфоліативний дерматит, токсичний некроз шкіри, багато формна еритема, включаючи синдром Стівенса-Джонсона.

Місцеві реакції: тромбофлебіт, біль у місці введення, еритема, абсцес на місці внутрішньом’язового введення.

Протипоказання. Гіпер чутливість до глікопептидних антибіотиків, вагітність, годування груддю (протягом лікування годування припиняють), період новонародженості.

Передозування.  У разі передозування лікування симптоматичне, гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування. З обережністю призначають хворим з підвищеною чутливістю до ванкоміцину (можлива перехресна алергія). Довготривала терапія потребує постійного спостереження за функцією нирок, печінки, органів кровотворення, слуху (особливо при порушеннях в анамнезі) та станом периферичної крові.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи зі складними механізмами, оскільки препарат може викликати запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нефро- та нейротоксичні препарати (стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, гентаміцин, амікацин, тобраміцин, цефалоспорини, полі міксин В, циклоспорин, амфотерицин, цисплатин, фуросемід, етакринова кислота, колістин) збільшують ризик побічних ефектів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Флакони з порошком ліофілізованим місткістю 10 мл разом з ампулами, що містять 3 мл води для ін’єкцій у картонній пачці.

Виробник. Ципла Лтд.

Адреса. Зареєстрований офіс: Мумбаї Сентрел, Мумбаї - 400 008, Індія.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

лиофил. д/р-ра д/ин. 200 мг фл., с раств. в амп. 3 мл, № 1

№ UA/8761/01/01 от 07.08.2008 до 07.08.2013

лиофил. д/р-ра д/ин. 400 мг фл., с раств. в амп. 3 мл, № 1

№ UA/8761/01/02 от 07.08.2008 до 07.08.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Тейкопланин — антибиотик, оказывает бактерицидное действие. Тейкопланин выделен из культуры Actinoplanes teichomyceticus. Вследствие структурного сходства с мукопептидом клеточной стенки D-аланин-D-аланином, образует с ним комплекс, тем самым блокирует формирование пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет формирование сферопластов.
Активен в отношении Staphylococcus aureus, Coagulase-negative Staphylococci (в том числе резистентные к метициллину), стрептококков, энтерококков (включая Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Micrococci, Eicenella corrodens, коринебактерий группы JK, грамположительных анаэробных бактерий, включая Clostridium difficile и пептококков. Резистентность развивается медленно, отсутствует перекрестная устойчивость с другими группами антибиотиков.
Микроорганизмы, устойчивые к действию тейкопланина: грамположительные аэробы — актиномицеты, эризипелотрикс, гетероферментативные лактобацилы (Leuconostoc), Nocardia asteroides, Pediococcus; грамотрицательные аэробы — хламидии, микобактерии, микоплазмы, риккетсии, трепонемы.
Фармакокинетика. Быстро всасывается после в/м введения в дозе 3–6 мг/кг массы тела. Биодоступность препарата составляет 90%. С белками плазмы крови связывается 90–95% введенной дозы тейкопланина.
Медленно проникает в ткани (кожу, подкожную клетчатку, почки, кости, трахею, легкие и надпочечники), не проникает через ГЭБ. Быстро поступает в экссудат везикул и в суставную жидкость. Внедряясь в нейтрофильные гранулоциты, повышает их антибактериальную активность. Не проникает в эритроциты.
Метаболиты тейкопланина не выявлены, более 97% введенной дозы выводится в неизмененном виде. T_1/2 тейкопланина — 150 ч, выделяется преимущественно (до 80%) почками.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекции, вызванные чувствительными к тейкопланину микроорганизмами: инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, септицемия, эндокардит, перитонит.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат вводят в/в болюсно (в течение 3–5 мин) или капельно (30 мин) и в/м. Начальная доза для взрослых — 6 мг/кг массы тела (в среднем — 400 мг) в/в 1 раз в сутки в 1-й день, затем 6 мг/кг (400 мг) либо 3 мг/кг (200 мг) в/в или в/м 1 раз в сутки. При угрожающих жизни сепсисе, эндокардите, инфекциях костей и суставов, пневмониях IV категории назначают тейкопланин в начальной дозе 6 мг/кг (400 мг) 2 раза в сутки в течение 1–4 дней с дальнейшим переходом на поддерживающую суточную дозу 6 мг/кг в/в или в/м.
Для профилактики инфекционных осложнений при ортопедических или челюстно-лицевых операциях однократно взрослым вводят 400 мг в/в.
Начальная доза для детей в возрасте от 2 мес до 16 лет — 10 мг/кг массы тела (в виде в/в инфузии в течение 30 мин) каждые 12 ч (первые 3 инъекции), затем продолжают в дозе 6 мг/кг в/в или в/м 1 раз в сутки. При тяжелых формах инфекций или больным с нейтропенией назначают 10 мг/кг каждые 12 ч (первые 3 инъекции) с дальнейшим применением 10 мг/кг/сут.
Начальная разовая доза детям в возрасте до 2 мес (за исключением неонатального периода) составляет 16 мг/кг массы тела в/в в 1-й день, затем — 8 мг/кг/сут в виде в/в инфузии в течение 30 мин.
У большинства пациентов клинический эффект наступает на протяжении 48–72 ч от начала лечения. Общая продолжительность лечения зависит от типа, тяжести инфекции и индивидуальных особенностей организма пациента. При эндокардите или остеомиелите Тейко применяют не менее 3 нед.
Внутриперитонеальное введение: взрослым пациентам с почечной недостаточностью и вторичным перитонитом при амбулаторном перитонеальном диализе назначают дополнительно 20 мг тейкопланина на 1 л диализного р-ра с предварительным в/в введением 400 мг препарата (при наличии лихорадки).
Для пациентов с нарушением функции почек дозу корригируют с 4-го дня для поддержания концентрации тейкопланина в плазме крови на уровне 10 мг/л.
При клиренсе креатинина 40–60 мл/мин поддерживающую дозу снижают в 2 раза или вводят 1 раз в 2 дня. Пациентам с клиренсом креатинина <40 мл/мин или пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают ¹/₃ поддерживающей дозы или вводят 1 раз в 3 дня.
Приготовление раствора
Открыть пластиковую ампулу с растворителем (вода для инъекций), повернув верхнюю ее часть и набрать растворитель (3 мл) в шприц. После чего снять окрашенную крышечку с флакона с лиофилизированным порошком тейкопланина и ввести во флакон 3 мл воды для инъекций с помощью шприца. Потом осторожно набрать р-р тейкопланина в шприц, следя за тем, чтобы не образовалась пена. Флакон не встряхивать!
Встряхивание флакона приводит к образованию пены, которая препятствует изъятию всего объема р-ра из флакона. Если порошок полностью растворился, пена не влияет на концентрацию р-ра, которая составляет 200 или 400 мг тейкопланина в 3 мл р-ра (в зависимости от дозирования препарата).
Растворить порошок можно, взбалтывая флакон между ладонями до полного растворения тейкопланина и следя, чтобы не образовалась пена. Если пена все же появилась, следует поставить флакон и подождать 15 мин, пока она исчезнет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к гликопептидным антибиотикам, период беременности и кормления грудью, неонатальный период.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея;
со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ;
со стороны ЦНС и органов чувств: обморочные состояния, головная боль, гиперемия лица, приливы, умеренное снижение слуха, шум в ушах, нарушения со стороны вестибулярного аппарата;
со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения и эозинофилия, агранулоцитоз;
со стороны почек: почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в плазме крови;
аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, гипертермия, бронхоспазм, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона;
местные реакции: тромбофлебит при в/в введении, боль, эритема, абсцесс в месте введения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью назначают больным с повышенной чувствительностью к ванкомицину (возможна перекрестная аллергия). При длительной терапии необходимо постоянно контролировать функции почек, печени, системы крови, а также слух (особенно при изменениях в анамнезе).
Во время лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами, поскольку препарат может вызывать обморочные состояния.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

антибиотики группы цефалоспоринов, а также стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин, амикацин, тобрамицин, полимиксин В, циклоспорин, амфотерицин, цисплатин, фуросемид, этакриновая кислота, холистин повышают риск развития побочных эффектов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

лечение симптоматическое, гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре до 25 C°.