Тексамен - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ТЕКСАМЕН

(TEXAMEN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: тenoxicam;

4-гідрокси-2-метил-N-2-піридиніл-2Н-тієно (2,3-е)-1,2-тіазин-3-карбоксамід-1,1-діоксид

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, жовтого кольору, еліптичної двояко випуклої форми,   з   розподільною рискою з одного боку;

склад: 1 таблетка містить теноксикаму 20 мг ;

допоміжні речовини: лактози моногідрат,   крохмаль   кукурудзяний,   крохмаль   кукурудзяний преже латинізований, тальк, магнію стеарат, плівкоутворююче покриття (гідроксипропіл целюлоза,   титану діоксид Е 171,   полі етиленгліколь 400, заліза оксид жовтий Е 172).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні засоби. Оксиками.

Код АТС М 01А С.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Теноксикам справляє протизапальну, болезаспокійливу і жарознижувальну дію, а також перешкоджає агрегації тромбоцитів. Механізм жарознижувальної дії теноксикаму заснований на пригніченні циклоксигенази з подальшою блокадою синтезу простагландину. Його здатність пригнічувати функції лейкоцитів, включаючи фагоцитоз і вивільнення гістаміну, а також виведення активних кисневих радикалів у місці запалення, забезпечує протизапальну дію. Теноксикам знижує проникність капілярів, стабілізує лізосомальні мембрани; гальмує виділення макроергічних сполук (перш за все АТФ) в процесах окислювального фосфорилювання; гальмує синтез або інактивує медіатори запалення (простагландини, гістамін, брадикініни, лімфокіни, фактори комплементу і ін.). Блокує взаємодію брадикініну з тканинними рецепторами, відновлює порушену мікро циркуляцію і знижує больову чутливість в місці запалення. Впливає на таламічні центри больової чутливості (локальна блокада синтезу PgE1, PgE2 і PgF2альфа).

Аналгетична дія обумовлена зниженням концентрації біогенних амінів, які мають альгогенні властивості, і збільшенням порогу больової чутливості рецепторного апарату. Купірує або зменшує інтенсивність больового синдрому будь-якої етіології, зменшує ранкову скутість, збільшує рухливість уражених суглобів. При тривалому застосуванні   виявляє десенсибілізуючу дію.

Фармакокінетика. Швидко і повністю всмоктується у травному тракті. Біодоступність 100 %. Cmax досягається через 2 години. Зв'язується з білками плазми на 99 %, добре проникає в синовіальну рідину. Об'єм розподілу – 0,15 л/кг. Період напів виведення (T _1/2 ) – 60 – 75 годин. У печінці гидроксилюється, утворює 5- гідрокситеноксикам. Легко проходить через гістогематичні бар'єри. Основна частина виводиться у вигляді неактивних метаболитов з сечею, інша – з жовчю.

Показання для застосування. Запально- дегенеративні захворювання опорно - рухового апарату, що супроводжуються больовим синдромом: суглобовий синдром при подагрі, ревматоїдний артрит, остеоартроз, анкілозуючий спондиліт, остеохондроз, тендиніт, бурсит, розтягнення зв’язок, міозит, травма, невралгія, періартрит, неспецифічний інфекційний поліартрит, люмбаго.

Спосіб застосування та дози. Звичайна добова доза «Тексамен»   становить 20 мг. При проведенні тривалої підтримуючої терапії дозу знижують до 10 мг на добу. Пацієнтам літнього віку   призначають по 20 мг на добу.   При гострих   нападах   подагри — по 40 мг (2 таблетки.)  1 раз на добу протягом перших 2 днів, потім — 20 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. Пацієнтам літнього віку призначають у дозі 20 мг на добу.

Побічна дія.

З боку травного тракту: диспепсія (нудота, блювання, печія, діарея, запори, метеоризм),   гастропатія, спричинена прийомом не стероїдних протизапальних засобів, біль в животі, стоматит, зниження апетиту, порушення функції печінки. При тривалому застосуванні у великих дозах – ерозії слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотечі (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), перфорація стінок кишечнику.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, депресія, збудження, зниження слуху, шум у вухах, подразнення   очей, порушення зору.

З боку органів кровотворення: агранулоцит оз, лейкопенія, рідко – анемія, тромбоцит опенія. Алергічні реакції: шкірні висипання,   свербіж, кропивянка, ангіо невротичний набряк, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла).

Лабораторні показники: гіперкреатинемія, гіпербілірубінемія, підвищення концентрації азоту сечовини і активності " печінкових" трансаміназ, подовження часу кровотечі.

Інші: бронхоспазм, порушення функції нирок, посилення потовиділення, периферичні набряки.

Протипоказання. Гіпер чутливість, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в тому числі в анамнезі), шлунково-кишкова кровотеча (в тому числі в анамнезі), гастрит тяжкого перебігу, так звана «аспіринова» тріада (сукупність бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколо носових пазух та непереносимість аспірину і лікарських засобів піразолонового ряду), виражені порушення функції печінки і нирок, ниркова недостатність, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, гемофілія, гіпокоагуляція, зниження слуху, патологія вестибулярного апарату,   вагітність та період лактації, вік до 18 років.

Передозування.

Симтоми: головний біль, запаморочення, нудота, блювання, діарея, біль або неприємні відчуття в епігастрії.

Лікування. Специфічного антидоту немає. За необхідності проводять симптоматичну терапію.

Особливості застосування. З обережністю призначають людям літнього віку, на фоні лікування діуретиками, нефро токсичними препаратами, безпосередньо після хірургічних втручань. За декілька днів до хірургічного втручання теноксикам слід відмінити. В процесі тривалого лікування потрібен контроль функції печінки і нирок, протромбі нового індексу (на фоні застосування непрямих антикоагулянтів), глюкози в крові (якщо пацієнт приймає пероральні гіпоглікемічні засоби). Розвиток, на фоні лікування, ерозивно-виразкової хвороби або кровотечі з травного тракту, вимагає відміни препарату і призначення відповідної терапії. Внаслідок застосування теноксикаму при вагітності можливе подовження терміну вагітності, затримка пологів і слабка родова діяльність (внаслідок зниження синтезу простагландинів, що стимулюють ритмічну   активність скорочення міометрія).

При виникненні небажаних ефектів з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення) та органів зору на час лікування пацієнтів необхідно відмовитись від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Небажано приймати «Тексамен» одночасно з саліцилатами. Інші не стероїдні протизапальні засоби підвищують ризик розвитку побічних ефектів, особливо з боку травного тракту. «Тексамен» підсилює дію препаратів літію, метотрексату, непрямих антикоагулянтів,   пероральних гіпоглікемічних засобів (похідні сульфанілсечовини). Антациди знижують швидкість всмоктування. Особливо обережно слід застосовувати «Тексамен»   на фоні лікування діуретиками або потенційно нефро токсичними препаратами, оскільки не стероїдні протизапальні засоби спричиняють затримку натрію, калію, води.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 20 мг   по 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Виробник. Мустафа Невзат Ілач Санаї А. Ш., Туреччина.

Адреса.  Sanayi Caddesi, No: 13, Cobancesme-Yenibosna, Istanbul/Turkey.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ТЕКСАМЕН

табл. п/плен. оболочкой 20 мг, № 10

№ UA/7970/01/01 от 30.05.2008 до 30.05.2013

ТЕКСАМЕН-Л

пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 20 мг фл., с раств. в амп. 2 мл, № 1

№ UA/5888/01/01 от 06.02.2007 до 06.02.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Теноксикам — НПВП класса оксикамов. Оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие, жаропонижающий эффект выражен меньше. В основе механизма действия лежит неселективное блокирование активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушается метаболизм арахидоновой кислоты, вследствие чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также других тканях организма. Кроме того, теноксикам уменьшает накопление лейкоцитов в месте воспаления, выделение гистамина, а также способствует выведению активных кислородных радикалов. Теноксикам снижает проницаемость капилляров, стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выделение макроэргических соединений (прежде всего АТФ) в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины, факторы комплемента и др.) Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в месте воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза PgE₁, PgE₂ и PgF_2α).
Анальгезирующее действие обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и повышением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Купирует или снижает интенсивность болевого синдрома любой этиологии, уменьшает утреннюю скованность, увеличивает подвижность пораженных суставов. При продолжительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Особенностью теноксикама является продолжительное действие.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Употребление пищи замедляет скорость абсорбции. Биодоступность составляет 100%. С_max препарата в плазме крови достигается через 2 ч после введения. Т_½ составляет 60–75 ч. Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови, хорошо проникает в синовиальную жидкость. Объем распределения — 0,15 л/кг массы тела. 67% выводится с мочой. В печени гидроксилируется с образованием 5-гидрокситеноксикама. Легко проникает через гистогематические барьеры. Основная часть выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остальная — с желчью.

ПОКАЗАНИЯ:

воспалительно-дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом: ревматоидный артрит; неспецифический инфекционный полиартрит; остеоартроз; подагрический артрит; артроз; анкилозирующий спондилит; остеохондроз; тендинит; бурсит; растяжение связок; миозит; травма; невралгия; периартрит; ишиалгия; люмбаго.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат назначают взрослым.
Таблетки
Обычная суточная доза Тексамена составляет 20 мг. При проведении продолжительной поддерживающей терапии дозу снижают до 10 мг/сут. Пациентам пожилого возраста назначают по 20 мг/сут. При острых приступах подагры — по 40 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки на протяжении первых 2 дней, затем — 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 5 дней. Пациентам пожилого возраста назначают в дозе 20 мг/сут.
Р-р для инъекций
Тексамен-Л следует применять в/м только в первые 5–7 дней лечения. Для дальнейшей терапии необходимо назначать лекарственные формы препарата для перорального применения (таблетки). Обычная суточная доза Тексамена-Л составляет 20 мг. При острых приступах артрита назначают 40 мг 1 раз в сутки на протяжении первых 2 дней, затем — 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 5 дней. При достижении положительного эффекта доза может быть снижена до 10 мг/сут на протяжении 7 дней. Пациентам пожилого возраста назначают по 20 мг/сут. Перед применением содержимое ампулы необходимо растворить в 2 мл воды для инъекции. Тексамен-Л следует вводить глубоко в/м.
Курс лечения составляет 7–14 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к теноксикаму и другим НПВП. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, а также указания в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения; гастрит тяжелого течения; аспириновая триада (совокупность БА, рецидивирующего полипоза носа и придаточных пазух, непереносимость аспирина и лекарственных средств пиразолонового ряда); заболевания крови (гемофилия, гипокоагуляция); выраженные нарушения функции печени и почек, почечная недостаточность, сахарный диабет, АГ, сердечная недостаточность; снижение слуха, патология вестибулярного аппарата; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны ЖКТ: диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, запор, метеоризм), гастропатия, вызванная приемом НПВП, эзофагит, боль в животе, стоматит, снижение аппетита, нарушение функции печени. При продолжительном применении в высоких дозах — эрозивно-язвенное поражение слизистой оболочки ЖКТ (в том числе ульцерогенное), что связано с нарушением синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка, кровотечения (желудочно-кишечное, из десен, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах, тремор, раздражение и отек глаз, нарушение зрения, парестезии.
Со стороны системы крови: агранулоцитоз, лейкопения, редко — анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: гипербилирубинемия, гипергликемия, обратимое повышение концентрации азота мочевины и креатинина в крови, повышение активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения.
Другие: бронхоспазм, нарушение функции почек, гипергидроз, периферические отеки, возможны алопеция, фотосенсибилизация.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при применении Тексамена cледует внимательно контролировать функцию ЖКТ. При выявлении первых признаков ульцерогенеза или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо немедленно отменить и назначить соответствующую терапию. С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек. При почечной недостаточности пациентам с клиренсом креатинина >25 мл/мин необходим контроль врача без коррекции режима дозирования. С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. Если на фоне применения Тексамена отмечают значительное повышение уровня трансаминаз, которое сохраняется в процессе терапии, то препарат следует отменить. В процессе продолжительного лечения необходим контроль функции печени и почек, протромбинового индекса (на фоне применения непрямых антикоагулянтов), глюкозы в крови (если пациент принимает пероральные гипогликемизирующие средства). Тексамен может задерживать ионы калия, натрия, лития, а также воду. В связи с этим у пациентов с АГ или сердечной недостаточностью теноксикам может ухудшать течение указанных заболеваний, а у лиц, принимающих препараты лития, возможны проявления интоксикации литием. Тексамен снижает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения, что следует учитывать при оперативных вмешательствах. С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, на фоне лечения диуретиками, нефротоксическими препаратами, непосредственно после хирургических вмешательств. За несколько дней до хирургического вмешательства теноксикам следует отменить.
Период беременности и кормления грудью. Вследствие применения теноксикама при беременности возможны удлинение срока беременности, задержка родов и слабая родовая деятельность (вследствие снижения синтеза простагландинов, которые стимулируют ритмическую активность сокращения миометрия).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (сонливость, головокружение) и органа зрения на время лечения необходимо отказаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

нежелательно принимать Тексамен одновременно с салицилатами. Другие НПВП повышают риск развития побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ. Тексамен усиливает действие препаратов лития, метотрексата, непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемизирующих средств (производные сульфонилмочевины). Антациды снижают скорость всасывания. Особенно осторожно следует применять Тексамен на фоне лечения диуретиками или потенциально нефротоксичными препаратами, поскольку НПВП вызывают задержку натрия, калия, воды.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, боль или неприятные ощущения в эпигастральной области.
Лечение. Специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.