Тенорік - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТЕНОРІК

(TENORIC)

Склад:

діючі речовині: 1 таблетка містить атенололу 50 мг і хлорталідону 12,5 мг або атенололу 100 мг і хлорталідону 25 мг;

допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, полівінілпіролідон, тальк, магнію стеарат, гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), олія мінеральна легка, віск карнаубський.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Селективні блокатори бета-адренорецепторів у комбінації з діуретиками.

Код АТС С 07С В 03.

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Виражена синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, метаболічний ацидоз, виражені порушення периферичного кровообігу, атріовентрикулярна блокада II – III ступеня, синоаурикулярна блокада, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, гостра серцева недостатність, декомпенсована хронічна серцева недостатність, нелікована феохромоцитома, анурія, ниркова і печінкова недостатність, прекома, пов’язана з хворобою Аддісона, гіпокаліємія, інтоксикація препаратами серцевих глікозидів, бронхіальна астма, бронхообструктивний синдром. Препарат протипоказаний пацієнтам, які отримують верапаміл протягом 48 годин. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки Тенорик призначають дорослим внутрішньо не розжовуючи, запиваючи водою, перед їжею, бажано в один і той самий час.

Дози препарату та тривалість лікування встановлюються індивідуально залежно від отриманого терапевтичного ефекту.

Тенорік не призначений для початкової терапії артеріальної гіпертензії. Препарат призначають у разі неефективності застосування моно терапії.

Зазвичай початкова доза становить Тенорік по 1 таблетці 50 мг/12,5 мг 1 раз на добу. При недостатньому терапевтичному ефекту призначають Тенорік™ по 1 таблетці 100 мг/25 мг 1 раз на добу. У більшості хворих на артеріальну гіпертензію застосування 1 таблетки Тенорик™ (атенолол 100 мг і хлорталідон 25 мг) 1 раз на добу забезпечує достатній терапевтичний ефект. Із збільшенням дози подальше зниження артеріального тиску або не відбувається, або воно незначне, але за необхідності може бути додатково призначений інший анти гіпотензивний засіб.

Пацієнтам літнього віку достатньо призначати Тенорік 50 мг/12,5 мг. За відсутності достатнього контролю артеріальної гіпертензії може бути додатково призначений інший анти гіпотензивний засіб.

Слід виявляти обережність при лікуванні хворих з тяжкими порушеннями функції нирок. У хворих з кліренсом креатині ну менше 35 мл/хв/1,73 м² (норма 100 - 150 мл/хв/1,73 м²) препарат можна застосовувати тільки після коригування дози окремих компонентів препарату.

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, відчуття холоду в кінцівках, ортостатична гіпотензія, яка може бути пов'язана, з синкопе, порушення атріовентрикулярної провідності, прояви симптомів серцевої недостатності, серцебиття, у хворих на стенокардію може бути посилення нападів, артеріальна гіпотензія з переміжною кульгавістю та може посилюватись у пацієнтів з синдромом Рейно, некротизуючий васкуліт, синдром слабкості синусового вузла, червоний вовчак.  

З боку системи крові: пурпура, тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, еозинофілі я,   а пластична анемія, нейтропенія, панцитопенія.

Психічні розлади: зміни настрою, нічні кошмари, сплутаність свідомості, втрата свідомості, збудження, агресивність, психози, дезорієнтація, галюцинації, депресія, порушення сну, погіршання концентрації уваги.

З боку нервової системи: запаморочення, парестезія, головний біль, втомлюваність, летаргія, сонливість, судоми м’язів, слабкість, короткотривала втрата пам’яті.

З боку органа зору: зменшення секреції сльозової рідини, кон'юнктивіт, сухість очей, порушення зору.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у хворих з бронхіальною астмою або у пацієнтів зі схильністю до бронхіальної обструкції, задишка, кашель, стридор.

З боку травного тракту: диспепсія, нудота, блювання, запор, діарея, сухість у роті, анорексія, подразнення шлунка, спазми, тромбоз брижових артеріальних судин, ішемічні коліти.

З боку гепатобіліарної системи: гепато токсичність, внутрішньо печінковий холестаз, порушення функції печінки,   холестатична жовтуха, панкреатит, підвищення печінкових ферментів.

Ендокринні розлади: можливий розвиток гіпоглікемічного стану, особливо у хворих на цукровий діабет на тлі гіпоглікемічної терапії.

З боку шкіри: свербіж, алопеція, псоріазоподібні висипання, загострення псоріазу, шкірні висипання, еритема, фото сенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз, пурпура,   кропив’янка, некротичний васкуліт, синдром Лайєлла, ериматозні висипання,

Алергічні реакції: гарячка, що супроводжується болем і запаленням горла.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.

З боку імунної системи: реакції гіпер чутливості, включаючи кропив'янку та ангіо невротичний набряк.

З боку репродуктивної системи: імпотенція, хвороба Пейроні.

Інше: втома, м'язова слабкість, загальна слабкість, втомлюваність, м'язові спазми, подагра, посилення потовиділення, алопеція.

Лабораторні показники: гіперурикемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпохлоремічний алкалоз, гіперглікемія, глюкозурія, порушення толерантності до глюкози, підвищення рівня трансаміназ сироватки, білірубіну, збільшення АNА (антинуклеарних антитіл), гіперхолестеринемія, гіпертри гліцеридемія.

Передозування.

Симптоми: брадикардія, атріовентрікулярна блокада II - III ступеня, гостра серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, порушення дихання, аритмії, втрата свідомості, гіпоглікемія,   бронхоспазм, судоми, підвищена сонливість, запаморочення, нудота, гіповолемія, електролітні порушення з серцевими аритміями та м'язовими спазмами.

Лікування: препарат слід відмінити. Здійснювати контроль і корекцію життєво важливих функцій організму. Окрім промивання шлунка, застосування адсорбентів, за необхідності рекомендується вжити таких заходів: надмірну брадикардію можна усунути внутрішньо венним введенням 1 - 2 мг атропіну та/або встановленням водія ритму. За необхідності далі можна ввести внутрішньо венно болюсно 10 мг глюкагону. Цю процедуру при необхідності можна повторити або слідом за нею внутрішньо венно ввести глюкагон зі швидкістю 1 - 10 мг/год   залежно від одержаної реакції. При відсутності реакції на глюкагон або при відсутності самого глюкагону можна ввести внутрішньо венно ß₁-адреноміметик – добутамін в дозі 5 - 10 мкг/кг/хв. Добутамін, через позитивну інотропну дію, можна також застосовувати для лікування артеріальної гіпотензії і гострої серцевої недостатності. Ймовірно, вказані дози будуть недостатніми для того, щоб купірувати карді альні симптоми, пов'язані з ß-адреноблокадою, у випадках значного передозування. Тому, за необхідності, доза добута міну може бути збільшена до досягнення потрібної реакції у відповідності з клінічним станом пацієнта.

Підтримувати нормальний баланс рідини та електролітів в організмі. При артеріальній гіпотензії – введення плазми або плазмозамінників. Бронхоспазм купірують за допомогою бронходилятаторів.

При значному діурезі слід вводити   рідини та електроліти.  

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Протипоказано жінкам у періоди вагітності та годування груддю, оскільки атенолол проникає крізь плаценту та в грудне молоко.

Діти.

Не застосовують дітям до 18 років.

Особливості застосування.

У хворих, що страждають на бронхіальну астму або мають в анамнезі і які отримують тіазиди, можливе виникнення реакцій гіпер чутливості. Були повідомлення про загострення системного вовчака. Гіпотензивні ефекти тіазидів можуть бути збільшені у пацієнтів з постсимпатектомією.

Серцева недостатність. Для підтримання циркуляторної функції при хронічній серцевій недостатності необхідна стимуляція симпатичної системи. Блокада бета-рецепторів являє потенційну небезпеку подальшого пригнічення скоротливості міокарда і веде до більш тяжкої серцевої недостатності. У хворих із хронічною серцевою недостатністю, яка контролюється препаратами наперстянки та/або діуретикамии, Тенорік™ слід застосовувати з обережністю. Препарати наперстянки та атенолол уповільнюють атріовентрикулярну провідність.

У хворих, у яких в анамнезі не зазначена серцева недостатність, тривале пригнічення міокарда   бета-блокаторами протягом тривалого часу у деяких випадках може призвести до серцевої недостатності. При перших ознаках погіршання серцевої недостатності слід припинити застосування препарату і звернутися до лікаря. Якщо серцева недостатність прогресує, незважаючи на відповідну терапію, препарат Тенорік^™ слід відмінити.

Ниркова або печінкова недостатність: оскільки атенолол виділяється нирками, при тяжкому порушенні функції нирок дозу препарату слід знизити. При порушенні функції печінки і/або нирок слід контролю вати динаміку їх функціонального стану. У хворих з нирковою недостатністю препарат може спровокувати азотемію. Враховуючи, що кумулятивний ефект може розвиватися при зниженій нирковій недостатності і, якщо триває погіршання ниркової функції лікування препаратом Тенорік™ слід припинити.

У хворих із зниженою функцією печінки або прогресуючою хворобою печінки незначна зміна водно-електролітного балансу може призвести до печінкової коми. Тому Тенорік™ таким пацієнтам призначають з обережністю.

Ішемічна хвороба серця. Під час різкого припинення терапії з деякими бета-блокаторами у хворих з ішемічною хворобою серця може виникнути стенокардія, а в деяких випадках інфаркт міокарда. Тому, таким пацієнтам переривати терапію цим препаратом слід з обережністю і тільки під наглядом лікаря. Навіть при відсутності наявної стенокардії, коли заплановано припинення препарату Тенорік™, пацієнт має перебувати під наглядом лікаря і обмежити до мінімуму фізичне навантаження. Лікування препаратом Тенорік™ слід відновити при виникненні абстинентного синдрому.

Оскільки ішемічна хвороба серця загальна і може бути невизнаною, доцільно не припиняти терапію препаратом Тенорік™ різко навіть у хворих, які   лікувалися з приводу артеріальної гіпертензії.

Супутнє застосування блокаторів кальцієвих каналів. Брадикардия, передсердношлуночкова блокада, може спостерігатися і лівошлуночкова смерть, діастолічний тиск може підвищуватися, коли бета-блокатори застосовуються з верапамілом або дилтіаземом. Пацієнти з існуючими раніше порушеннями внутрішньо передсердної провідності або лівоїшлуночкової дисфункції особливо чутливі до дії препарату.

Бронхообструктивний синдром. Пацієнтам з бронхообструктивним синдромом не слід застосовувати бета-блокатори.

Оскільки Тенорік™ є відносним селективним бета₁-адреноблокатором його можна застосовувати із застереженням хворим при бронхообструктивному синдромі, які не мають відповіді на лікування або не можуть переносити іншу анти гіпотензивну терапію. Оскільки селективні бета-адреноблокатори не є абсолютними, тому Тенорік™ слід застосовувати у самих низьких можливих дозах і бета₂-адреностимулятори має бути доступним. Якщо дозування слід збільшити слід розділити дозу для досягнення нижніх пікових рівней крові.

Анестезія та велике хірургічне втручання. Так само як і з іншими бета-рецепторними блокаторами, перед хірургічною операцією може виникнути необхідність припинити прийом препарату. У таких випадках між останньою дозою препарату і анестезією повинно минути 48 годин. Якщо лікування триває, слід проявити обережність при застосуванні анестезуючих засобів. Якщо виникає вагальна домінантність, її можна усунути атропіном (1 - 2 мг внутрішньо венно).

Бета-блокатори – конкурентоздатні інгібітори агоністів бета-рецепторів, і їх ефекти на серце можуть повністю змінитися при призначенні таких засобів як добутамін або ізопротеренол.

З обережність слід призначати знеболювальні засоби разом із Теноріком.

Анестезіолог повинен з обережністю підбирати знеболювальний засіб з невеликою негативною інотропною активністю наскільки це можливо. Застосування блокаторів бета-адренорецепторів з препаратами-анестетиками може послабити тахікардію і збільшити ризик артеріальної гіпотензії. Знеболювальних засобів, що спричиняють пригнічення міокарда, краще запобігти.

Метаболізм і ендокринні порушення. Тенорік слід з обережністю призначати хворим на цукровий діабет. Бета-блокатори можуть маскувати тахікардію, яка виникає з гіпоглікемією, або іншими проявами, такими як запаморочення і потовиділення значно не можуть бути спричинені.

У рекомендованих дозах атенолол не потенціює інсулін-залежну гіпоглікемію і, на відміну від неселективних бета-блокаторів, не затримує відбудову глюкози крові до нормального рівня.

Потреба в інсуліні для хворих на цукровий діабет може бути збільшена, зменшена або незміненою. Латентний цукровий діабет може проявитися під час лікування хлорталідоном.

Бета-адренергічні блокатори можуть маскувати деякі клінічні симптоми (наприклад, тахікардію) гіпертиреозу. Різке припинення терапії бета-блокаторами може спровокувати загострення щитовидної залози; тому пацієнтам, у яких є підозра на розвиток тиреотоксикозу, слід вирішити питання про припинення лікування Теноріком або проведення ретельного моніторингу.

Оскільки тіазиди зменшують виведення кальцію, застосування препарату Тенорік слід припинити перед проведенням досліджень на функцію пара щитовидної залози. Патологічні зміни у пара щитовидній залозі, з гіперкальцемією і гіпофосфатемією, спостерігалися у пацієнтів при тривалій терапії тіаздами; однак, загальні ускладнення гіперпаратиреозу таких як нефролітіаз, атрофія кісткової тканини, виразка шлунка не відзначалися.

У деяких пацієнтів, які отримують терапію тіазидами,   може спостерігатися гіперурикемія або гостра подагра.

Нелікована феохромоцитома: Тенорік не можна застосовувати пацієнтам з нелікованою феохромоцитомою.

Загальні порушення: Тенорік може погіршувати периферичну артеріальну циркуляцію крові.

Водно-електролітний баланс. Періодичне визначення сироватки електролітів, щоб виявити можливий електролітний дисбаланс, слід робити з відповідними інтервалами.

Слід контролю вати пацієнтів для виявлення клінічних ознак водно-електролітного дисбалансу, наприклад, гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз і гіпокаліємія.

Визначення рівня сироватки і електролітів у сечі особливо важливе для пацієнтів з надмірним блюванням або при отриманні парентеральних рідин.

Застережні ознаки або симптоми водно-електролітного дисбалансу включають сухість у роті, спрагу, слабкість, летаргію, сонливість, нервозність, біль у м’язах або судоми, м’язова слабкість, артеріальну гіпотензію, олігурію, тахікардію, порушення з боку травного тракту такі, як нудота і блювання.

Доцільно проводити визначення рівнів калію, особливо у пацієнтів літнього віку, у хворих, які приймають препарати наперстянки для лікування серцевої недостатності, у пацієнтів з незбалансованою дієтою або у пацієнтів із скаргами на розлад травного тракту.

Гіпокаліємія може розвинутися особливо з прискореним діурезом, при наявності тяжкого цирозу або протягом супутнього застосування кортикостероїдів або АСТН.

Прийом електролітів внутрішньо може також сприяти розвитку гіпокаліємії. Гіпокаліємія може підвищувати чутливість або посилити реакцію серця на токсичний вплив препаратів наперстянки (наприклад, посилити подразливість шлуночків). Гіпокаліємію можна усунути або вилікувати шляхом застосування калієвмісних добавок або продуктів харчування з підвищеним вмістом калію.

Будь-який дефіцит хлориду під час терапії тіаздами, як правило, незначний і не потребує спеціального лікування, за винятком надзвичайних обставин (наприклад, захворювання печінки або нирок).

Дилюційна гіпонатріємія може виникати у пацієнтів з набряками у спекотну погоду; відповідна терапія полягає в обмеженні скоріше рідини ніж солі за винятком рідких випадків, коли   гіпотнатріємія загрожує життю.

При надлишковому виведенні солі із організму альтернативою є препарат вибору.

Через наявність лактози у складі допоміжних речовин препарат слід з обережністю застосовувати у хворих із спадковою непереносимістю галактози, лактози, глюкози-галактози та у хворих на цукровий діабет.

Пацієнти з бронхіальними захворюваннями не повинні приймати β-блокатори. Однак Тенорік завдяки його відносній селективності за необхідності з обережністю можна приймати особам з бронхоспастичними захворюваннями.

При призначенні препарату хворим на феохромоцитому необхідно заздалегідь призначити блокатори альфа-адренорецепторів (для запобігання розвитку гіпертензивного кризу).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи можливість запаморочення при прийманні препарату, слід утримуватись від керування автомобільним транспортом і виконання роботи, що потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тенорік при супутньому застосуванні потенціює дію інших гіпертензивних засобів. У пацієнтів, які лікуються Теноріком разом із катехоламіном (наприклад, резерпін), під час досліджень спостерігалися артеріальна гіпотензія та/або брадикардія, що може призвести до запаморочення, синкопе або ортостатичної гіпотензії.

При одночасному застосуванні з дигідропіридоном (наприклад, ніфедипіном) може збільшитися ризик виникнення артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності, що спостерігаються у хворих з хронічною серцевою недостатністю.

Блокатори кальцієвих каналів також мають адитивний ефект при застосуванні з Теноріком.

Препарати наперстянки і атенолол уповільнюють серцевий ритм, погіршують передсердно-шлуночкову провідність. Одночасне застосування з препаратами наперстянки збільшує вплив на синусовий вузол, внутрішньошлуночкову провідність. Одночасне застосування з препаратами наперстянки посилює явища гіпокаліємії, тому потрібен моніторинг лабораторних показників. Слід бути обережними,   призначаючи препарат хворим, які приймають препарати наперстянки поряд з неповноцінною дієтою (яка не забезпечує потребу організму у калії), або тим, хто має шлунково-кишкові захворювання.

Тенорік посилює антигіпертензивну дію гідралазіну і празозину, їх комбінація призводить до більшого зниження кров’яного тиску, ніж при прийомі тільки одного препарату.

Застосування бета-адреноблокаторів сумісно з блокаторами “повільних” кальцієвих каналів, які спричиняють негативну інотропну дію, наприклад, верапамілом, дилтіаземом, може сприяти підсиленню даного ефекту, особливо у хворих з пониженою скоротливістю міокарда і/або з порушеннями синоатріальної або атріовентрикулярної провідності. Це може стати причиною тяжкої артеріальної гіпотензії, вираженої брадикардії і серцевої недостатності. Блокатори ”повільних” кальцієвих каналів не слід застосовувати внутрішньо венно протягом 48 годин після відміни бета-адреноблокатора.

Супутня терапія з застосуванням дигідропіридинів, наприклад, ніфедипіну, може збільшувати ризик артеріальної гіпотензії, у хворих з латентною серцевою недостатністю можуть з'явитися ознаки порушення кровообігу.

Бета-адреноблокатори можуть загострювати “рикошетну” гіпертензію, яка може виникати після відміни клонідину.

Якщо Тенорік і клонідин застосовуються одночасно, прийом клонідину можна припиняти тільки через кілька днів після припинення прийому Тенорік.

Атенолол може маскувати клінічні ознаки (прояви) гіпоглікемії. При одночасному застосуванні Тенорік з інсуліном, протидіабетичними засобами для внутрішнього застосування їх гіпоглікемічна дія зростає. Необхідно здійснювати регулярний контроль рівня глюкози в крові.

При одночасному застосуванні Тенорік з антигіпертензивними засобами різних груп, трициклічними антидепресантами, барбітуратами, етанолом, сечогінними, фенотіазінами, нітратами, периферичними вазодилятаторами гіпотензивна дія їх зростає.

При одночасному застосуванні Тенорік з резерпіном, метил допою, клонідином, верапамілом можливо виникнення брадикардії.

Необхідно з обережністю призначати бета-адреноблокатор в комбінації з проти аритмічними засобами І класу (дезопірамід), оскільки кардіодепресивний ефект може сумуватись. При застосуванні з аміадароном виникає ризик порушення автоматизму, провідності та скорочувальної здатності серця.

При застосуванні засобів для інгаляційного наркозу (галотан, метоксифлуран) і Тенорік зростає ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпотензії, тому за кілька днів до проведення наркозу необхідно припинити прийом Тенорік або підібрати засіб для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією.

Одночасне застосування Тенорік і не стероїдних протизапальних засобів (ібупрофен, індометацин), а також естрогенів зменшує ефективність атенололу.

Взаємодія атенололу, що входить до складу Тенорік, з хінолонами збільшує біодоступність атенололу, з адреналіном – підсилює вазопресорну дію з подальшою брадикардією, з лідокаїном – підвищує рівень лідокаїну, з аміодароном – збільшує ризик порушення функції синусного або атріовентрикулярного вузла (не слід призначати), з циметидином – зменшується кліренс атенололу, що викликає підвищення його рівня в плазмі і підсилення терапевтичного ефекту.   При застосуванні одночасно з еуфіліном або теофіліном можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів.

Одночасне застосування діуретиків (хлорталідон)   з препаратами літію зменшує нирковий кліренс літію. Одночасне застосування з глюкокортикостероїдами, амфотеріцином, фуросемідом сприяє збільшенню виведення калію.  

Відмова від тютюнокуріння підвищує терапевтичний ефект атенололу в результаті зниження його метаболізму і підвищення рівня препарату в крові.

Циметидин може підвищувати рівень препарату в крові.

Алкоголь потенціює дію препарату.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комбінований антигіпертензивний препарат. Атенолол – кардіоселективний бета₁-адреноблокатор. Не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілизуючої активності. Зменшує частоту серцевих скорочень, ударний та хвилинний об’єм серця. Після прийому внутрішньо максимальний ефект досягається через 2 - 4 години і триває до 24 годин.

Хлорталідон – тіазидоподібний діуретик, підвищує виділення із організму іонів натрію, хлору та еквівалентної кількості води. Початок дії – через 2 години, пік ефекту – через 2 - 6 годин. Тривалість ефекту при прийомі внутрішньо становить від 24 до 72 години.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після прийому внутрішньо 50 % дози атенололу абсорбується із травного тракту, прийом їжі суттєво не впливає на неї. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 - 4 години.

Розподіл. Зв’язування атенололу з білками плазми становить приблизно 6 - 16 %. Хлорталідон на 90 % зв’язується з білками плазми та еритроцитами.

Метаболізм і виведення. Атенолол практично не метаболізується в печінці. Виводиться переважно нирками (90 %). Період напів виведення становить 6 - 9 годин. Хлорталідон виводиться з фекаліями та сечею. Період напів виведення становить 24 - 55 годин, в осіб літнього віку і з нирковою недостатністю збільшується.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з розподільчою рискою з одного боку.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 14 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Іпка Лабораторіз Лімітед.

Місцезнаходження.

48, Кандивлі Індастріал Естет, Мумбай 400067, Індія.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 50 мг + 12,5 мг, № 28

Прочие ингредиенты: лактоза безводная, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), масло минеральное легкое, полиэтиленгликоль 400, воск карнаубский.

№  UA/2902/01/01 от 29.01.2010 до 29.01.2015

табл. п/плен. оболочкой 100 мг + 25 мг, № 28

Прочие ингредиенты: лактоза безводная, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), масло минеральное легкое, полиэтиленгликоль 400, воск карнаубский.

№  UA/2902/01/02 от 29.01.2010 до 29.01.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

комбинированный гипотензивный препарат. Атенолол — кардиоселективный блокатор β₁-адренорецепторов.
Не имеет внутренней симпатомиметической (ВСА) и мембраностабилизирующей активности. Снижает ЧСС, ударный и минутный объем сердца. После приема внутрь максимальный эффект достигается через 2–4 ч и длится до 24 ч.
Хлорталидон — тиазидоподобный диуретик, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и эквивалентное количество воды. Начало действия через 2 ч, максимальный эффект — через 2–6 ч. Продолжительность эффекта при приеме внутрь составляет 24–72 ч.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь 50% дозы атенолола абсорбируется в ЖКТ, прием пищи существенно не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч.
Распределение. Связывание атенолола с белками плазмы крови составляет около 6–16%. Хлорталидон на 90% связывается с белками плазмы крови и эритроцитами.
Метаболизм и выведение. Атенолол практически не метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками (90%). Период полувыведения составляет 6–9 ч. Хлорталидон выводится с калом и мочой. Период полувыведения составляет 24–55 ч, у лиц пожилого возраста и с почечной недостаточностью он увеличивается.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки Тенорик назначают взрослым внутрь не разжевывая, запивая водой, до еды, желательно в одно и то же время.
Дозу препарата и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта.
Тенорик не предназначен для начальной терапии АГ. Препарат назначают в случае неэффективности применения монотерапии.
Обычно начальная доза препарата Тенорик — по 1 таблетке 50 мг/12,5 мг 1 раз в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте назначают Тенорик по 1 таблетке 100 мг/25 мг 1 раз в сутки. У большинства больных с АГ применение 1 таблетки Тенорик (атенолол 100 мг и хлорталидон 25 мг) 1 раз в сутки обеспечивает достаточный терапевтический эффект. С повышением дозы дальнейшее снижение АД или не происходит, или оно незначительно, но при необходимости может быть дополнительно назначено другое антигипертензивное средство.
Пациентам пожилого возраста достаточно назначать Тенорик 50 мг/12,5 мг. При отсутствии достаточного контроля АГ может быть дополнительно назначено другое антигипертензивное средство.
Следует с осторожностью назначать препарат больным с тяжелым нарушением функции почек. У больных с клиренсом креатинина <35 мл/мин/1,73 м² (норма 100–150 мл/мин/1,73 м2) препарат можно применять только после коррекции дозы отдельных компонентов препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II–III степени, кардиогенный шок, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность.
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Выраженная синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, AV-блокада II–III степени, синоаурикулярная блокада, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, декомпенсированная ХСН, нелеченная феохромоцитома, анурия, почечная и печеночная недостаточность, прекома, связанная с болезнью Аддисона, гипокалиемия, интоксикация препаратами сердечных гликозидов, бронхиальная астма, бронхообструктивный синдром. Препарат противопоказан пациентам, которые получают верапамил на протяжении 48 ч; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ощущение холода в конечностях, ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с синкопе, нарушение AV-проводимости, проявление симптомов сердечной недостаточности, сердцебиение, у больных стенокардией возможно увеличение выраженности приступов, артериальная гипотензия с перемежающейся хромотой может усиливаться у пациентов с синдромом Рейно, некротизирующий васкулит, синдром слабости синусного узла, системная красная волчанка.
Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.
Психические расстройства: изменение настроения, кошмарные сновидения, спутанность сознания, потеря сознания, возбуждение, агрессивность, психозы, дезориентация, галлюцинации, депрессия, нарушение сна, ухудшение концентрации внимания.
Со стороны ЦНС: головокружение, парестезии, головная боль, утомляемость, летаргия, сонливость, судороги мышц, слабость, кратковременная потеря памяти.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, сухость глаз, нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у больных с бронхиальной астмой или у пациентов со склонностью к бронхиальной обструкции, одышка, кашель, стридор.
Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, запор, диарея, сухость во рту, анорексия, раздражение желудка, спазмы, тромбоз брыжеечных артериальных сосудов, ишемический колит.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатотоксичность, внутрипеченочный холестаз, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, панкреатит, повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны эндокринной системы: вероятно развитие гипогликемического состояния, особенно у больных сахарным диабетом на фоне гипогликемизирующей терапии.
Со стороны кожи: зуд, алопеция, псориазоподобные высыпания, обострение псориаза, кожная сыпь, эритема, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, пурпура, крапивница, некротический васкулит, синдром Лайелла, эритематозная сыпь.
Аллергические реакции: лихорадка, сопровождаемая болью и воспалением горла.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция, болезнь Пейрони.
Прочие: усталость, мышечная слабость, общая слабость, утомляемость, мышечные спазмы, подагра, усиление потоотделения, алопеция.
Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипохлоремический алкалоз, гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, билирубина, повышение АNА (антинуклеарных антител), гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

у больных с бронхиальной астмой или при наличии указаний на эту патологию в анамнезе, получающих Тенорик, возможно возникновение реакций гиперчувствительности. Были сообщения об обострении системной красной волчанки. Гипотензивный эффект диуретиков может быть повышен у пациентов с постсимпатэктомией.
Сердечная недостаточность. Для поддержания циркуляторной функции при ХСН необходима стимуляция симпатической системы. Блокада β-рецепторов представляет потенциальную опасность дальнейшего угнетения сократимости миокарда и ведет к более тяжелой сердечной недостаточности. У больных с ХСН, которая контролируется препаратами наперстянки и/или диуретиками, Тенорик необходимо применять с осторожностью. Препараты наперстянки и атенолол замедляют AV-проводимость.
У больных без сердечной недостаточности в анамнезе продолжительное угнетение миокарда блокаторами β-адренорецепторов на протяжении длительного времени в некоторых случаях может привести к развитию сердечной недостаточности. При первых признаках появления сердечной недостаточности необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу. При прогрессировании сердечной недостаточности, несмотря на соответствующую терапию, препарат Тенорик следует отменить.
Почечная или печеночная недостаточность: поскольку атенолол выделяется почками, при тяжелом нарушении функции почек дозу препарата следует снизить. При нарушении функции печени и/или почек необходимо контролировать динамику их функционального состояния. У больных с почечной недостаточностью препарат может спровоцировать азотемию. Учитывая, что кумулятивный эффект может развиваться при почечной недостаточности, при ухудшении почечной функции терапию препаратом Тенорик следует прекратить.
У больных со снижением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени незначительные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Поэтому Тенорик таким пациентам назначают с осторожностью.
ИБС. Во время резкого прекращения терапии некоторыми блокаторами β-адренорецепторов у больных ИБС может возникнуть стенокардия, а в некоторых случаях — инфаркт миокарда. Поэтому, таким пациентам прерывать терапию этим препаратом нужно с осторожностью и только под наблюдением врача. Даже при отсутствии стенокардии при планировании отмены Тенорика пациент должен находиться под наблюдением врача и ограничить до минимума физическую нагрузку. Лечение препаратом Тенорик следует возобновить при возникновении абстинентного синдрома.
Поскольку ИБС может быть недиагностирована, целесообразно резко не прекращать терапию препаратом Тенорик даже у больных, которые получали препарат по поводу АГ.
Сочетанное применение блокаторов кальциевых каналов. В случае применения блокаторов β-адренорецепторов в сочетании с верапамилом или дилтиаземом могут отмечать брадикардию, повышение диастолического давления, предсердно-желудочковую блокаду, редко — левожелудочковую смерть. Пациенты с существующими ранее нарушениями внутрипредсердной проводимости или левожелудочковой дисфункции особенно чувствительны к действию препарата.
Бронхообструктивный синдром. Пациентам с бронхообструктивным синдромом не следует применять блокаторы β-адренорецепторов.
Поскольку Тенорик является относительным селективным блокатором β₁-адренорецепторов, его можно применять с осторожностью у больных с бронхообструктивным синдромом в случае отсутствия эффекта от проводимой ранее терапии или при непереносимости других антигипертензивных препаратов. Поскольку селективные блокаторы β-адренорецепторов не являются абсолютными, Тенорик следует применять в максимально низкой дозе, при этом должны быть в наличии β₂-адреностимуляторы. В случае необходимости повышения дозы, суточную дозу следует разделить на несколько приемов с целью достижения нижней границы пикового уровня концентрации препарата в крови.
Анестезия и обширное хирургическое вмешательство. Равно как и при применении других блокаторов β-адренорецепторов, перед хирургической операцией может возникнуть необходимость в прекращении приема препарата. В таких случаях между приемом последней дозы препарата и анестезией должно пройти 48 ч. Если лечение препаратом необходимо продолжать, следует с осторожностью применять анестезирующие средства. Если возникает вагусная стимуляция, ее можно устранить с помощью атропина (1–2 мг в/в).
Блокаторы β-адренорецепторов — конкурентоспособные ингибиторы агонистов β-адренорецепторов, их эффекты на сердце могут полностью измениться при назначении таких средств, как добутамин или изопротеренол (изадрин).
С осторожность следует назначать обезболивающие средства совместно с Тенориком.
Анестезиолог должен с осторожностью подбирать обезболивающее средство, с небольшой отрицательной инотропной активностью, насколько это возможно. Применение блокаторов β-адренорецепторов с препаратами-анестетиками может снизить тахикардию и повысить риск артериальной гипотензии. Обезболивающие средства, угнетающие миокард, назначать не рекомендуется.
Метаболизм и эндокринные нарушения. Тенорик следует с осторожностью назначать больным сахарным диабетом. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать тахикардию или другие проявления гипогликемии, такие как головокружение и повышенное потоотделение, которые могут быть незначительно выражены.
В рекомендованных дозах атенолол не потенцирует инсулинзависимую гипогликемию и, в отличие от неселективных блокаторов β-адренорецепторов, не задерживает восстановление глюкозы крови до нормального уровня.
Потребность в инсулине для больных сахарным диабетом может быть повышена, уменьшена или не изменена. Латентный сахарный диабет может проявиться во время лечения хлорталидоном.
Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать некоторые клинические симптомы (например тахикардию) гипертиреоза. Резкое прекращение терапии блокаторами β-адренорецепторов может спровоцировать обострение заболевания щитовидной железы; поэтому пациентам, у которых имеется подозрение на развитие тиреотоксикоза, нужно решить вопрос о прекращении лечения Тенориком или провести тщательный мониторинг функции щитовидной железы.
Поскольку препарат уменьшает выведение кальция, применение препарата Тенорик следует прекратить перед проведением исследований функции паращитовидных желез. Патологические изменения в паращитовидной железе, с гиперкальциемией и гипофосфатемией, отмечали у пациентов при продолжительной терапии тиазидами; однако общие осложнения гиперпаратиреоза, такие как нефролитиаз, атрофия костной ткани, пептическая язва желудка, не отмечали.
У некоторых пациентов, получающих терапию тиазидами, могут выявлять гиперурикемию или острую подагру.
Феохромоцитома при отсутствии терапии: Тенорик нельзя назначать пациентам с феохромоцитомой при отсутствии лечения.
Общие нарушения: Тенорик может ухудшать периферическую артериальную циркуляцию крови.
Водно-электролитный баланс. Периодическое определение в сыворотке крови электролитов с целью установления вероятного электролитного дисбаланса следует проводить с соответствующими интервалами.
Необходимо контролировать пациентов для выявления клинических признаков водно-электролитного дисбаланса, например гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза и гипокалиемии.
Определение уровня электролитов в сыворотке крови и моче особенно важно для пациентов при неукротимой рвоте или при введении р-ров парентерально.
Предупреждающие признаки или симптомы водно-электролитного дисбаланса включают сухость во рту, жажду, слабость, летаргию, сонливость, нервозность, боль в мышцах или судороги, мышечную слабость, артериальную гипотензию, олигурию, тахикардию, нарушения со стороны ЖКТ (тошнота и рвота).
Целесообразно определять уровень калия, особенно у пациентов пожилого возраста, в случае приема препаратов наперстянки для лечения сердечной недостаточности, у пациентов с несбалансированной диетой или у пациентов с жалобами на расстройства со стороны ЖКТ.
Гипокалиемия может развиться при проведении форсированного диуреза, наличии тяжелого цирроза или совместного применения ГКС или АКТГ.
Прием электролитов внутрь может также способствовать развитию гипокалиемии. Гипокалиемия может повышать чувствительность или усилить реакцию сердца на токсическое влияние препаратов наперстянки (например усилить возбудимость желудочков). Гипокалиемию можно устранить или излечить путем применения препаратов калия или продуктов питания с повышенным содержанием калия.
Любой дефицит хлоридов во время терапии тиазидами, как правило, незначителен и не требует специального лечения, за исключением чрезвычайных обстоятельств (например заболевание печени или почек).
Дилюционная гипонатриемия может возникать у пациентов с отеками в жаркую погоду; соответствующая терапия состоит в ограничении жидкости (а не соли), за исключением редких случаев угрожающей жизни гипонатриемии.
При избыточном выведении соли из организма альтернативой является препарат выбора.
В связи с наличием в составе дополнительных компонентов препарата лактозы необходимо с осторожностью применять его у больных с наследственной непереносимостью галактозы, лактозы, глюкозы/галактозы и у больных сахарным диабетом.
Пациентам с бронхообструктивными заболеваниями не следует принимать блокаторы β-адренорецепторов. Однако Тенорик, благодаря его относительной селективности, при необходимости с осторожностью можно принимать лицам с данной патологией.
При назначении препарата больным с феохромоцитомой необходимо заранее назначить блокаторы α-адренорецепторов (для предотвращения развития гипертензивного криза).
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата противопоказано в период беременности и кормления грудью, поскольку атенолол проникает через плаценту и в грудное молоко.
Дети. Не применяют у детей в возрасте до 18 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая возможность появления головокружения при приеме препарата, следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работы, требующей повышенного внимания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Тенорик при совместном применении потенцирует действие других гипертензивных средств. У пациентов, которые получают терапию Тенориком совместно с катехоламинами (например резерпин), во время исследований выявляли артериальную гипотензию и/или брадикардию, что может привести к головокружению, синкопе или ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с дигидропиридином (например нифедипином) может повышаться риск возникновения артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, что отмечают у больных с ХСН.
Блокаторы кальциевых каналов также оказывают аддитивный эффект при применении с Тенориком.
Препараты наперстянки и атенолол замедляют сердечный ритм, ухудшают предсердно-желудочковую проводимость. Одновременное применение с препаратами наперстянки увеличивает влияние на синусный узел, внутрижелудочковую проводимость. Одновременное применение с препаратами наперстянки усиливает явления гипокалиемии, поэтому необходим мониторинг лабораторных показателей. Следует быть осторожным при назначении препарата больным, принимающим препараты наперстянки наряду с несбалансированной диетой (которая не обеспечивает потребность организма в калии), или лицам с желудочно-кишечными заболеваниями.
Тенорик усиливает антигипертензивное действие гидралазина и празозина, их комбинация приводит к большему снижению АТ, чем при приеме только одного из препаратов.
Применение блокаторов β-адренорецепторов совместно с блокаторами медленных кальциевых каналов, оказывающих отрицательное инотропное действие, например, верапамилом, дилтиаземом, может способствовать усилению данного эффекта, особенно у больных со сниженной сократительной функцией миокарда и/или с нарушением синоатриальной или AV-проводимости. Это может стать причиной тяжелой артериальной гипотензии, выраженной брадикардии и сердечной недостаточности. Блокаторы медленных кальциевых каналов не следует применять в/в на протяжении 48 ч после отмены блокатора β-адренорецепторов.
Сопутствующая терапия с применением дигидропиридинов, например нифедипина, может повышать риск артериальной гипотензии, у больных с латентной сердечной недостаточностью могут появиться признаки нарушения кровообращения.
Блокаторы β-адренорецепторов могут заострять рикошетную гипертензию, которая может возникать после отмены клонидина.
Если Тенорик и клонидин применяют одновременно, прием клонидина можно прекращать только через несколько дней после прекращения приема препарата Тенорик.
Атенолол может маскировать клинические признаки (проявления) гипогликемии. При одновременном применении Тенорика с инсулином, пероральными противодиабетическими средствами их гипогликемизирующее действие возрастает. Необходимо осуществлять регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении Тенорика с антигипертензивными средствами разных групп, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, этанолом, мочегонными, фенотиазинами, нитратами, периферическими вазодилататорами их гипотензивное действие возрастает.
При одновременном применении Тенорика с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение брадикардии.
Необходимо с осторожностью назначать блокатор β-адренорецепторов в комбинации с противоаритмическими средствами I класса (дезопирамид), поскольку кардиодепрессивный эффект может суммироваться. При применении с амиодароном возникает риск нарушения автоматизма, проводимости и сократительной способности сердца.
При применении средств для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран) и Тенорика возрастает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии, поэтому за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием Тенорика или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Одновременное применение Тенорика и НПВП (ибупрофен, индометацин), а также эстрогенов снижает эффективность атенолола.
Взаимодействие атенолола, входящего в состав Тенорика, с хинолонами повышает биодоступность атенолола, с эпинефрином — усиливает вазопрессорное действие с дальнейшим развитием брадикардии, с лидокаином — повышает уровень лидокаина, с амиодароном — повышает риск нарушения функции синусного или AV-узла (не следует назначать), с циметидином — снижается клиренс атенолола, что вызывает повышение его уровня в плазме крови и усиление терапевтического эффекта. При применении одновременно с эуфиллином или теофиллином возможно взаимное угнетение терапевтических эффектов.
Одновременное применение диуретиков (хлорталидон) с препаратами лития снижает почечный клиренс лития. Одновременное применение с ГКС, амфотерицином, фуросемидом способствует повышению выведения калия.
Отказ от табакокурения повышает терапевтический эффект атенолола в результате снижения его метаболизма и повышения уровня препарата в крови.
Циметидин может повышать уровень препарата в крови.
Алкоголь потенцирует действие препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: брадикардия, AV-блокада II–III степени, острая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, нарушение дыхания, аритмии, потеря сознания, гипогликемия, бронхоспазм, судороги, повышенная сонливость, головокружение, тошнота, гиповолемия, электролитные нарушения с сердечными аритмиями и мышечными спазмами.
Лечение: препарат необходимо отменить. Осуществлять контроль и коррекцию жизненно важных функций организма. Кроме промывания желудка, применение адсорбентов, при необходимости рекомендуется принять такие меры: чрезмерную брадикардию можно устранить в/в введением 1–2 мг атропина и/или установкой водителя ритма. При необходимости далее ввести в/в болюсно 10 мг глюкагона. Эту процедуру при необходимости можно повторить или после нее ввести в/в глюкагон со скоростью 1–10 мг/ч в зависимости от полученной реакции. При отсутствии реакции на глюкагон или при отсутствии самого глюкагона можно ввести в/в β₁-адреномиметик — добутамин в дозе 5–10 мкг/кг/мин. Добутамин, в связи с положительным инотропным действием, можно также применять для лечения артериальной гипотензии и острой сердечной недостаточности. Вероятно, указанные дозы будут недостаточными для того, чтобы купировать кардиальные симптомы, связанные с блокадой β-адренорецепторов в случае значительной передозировки. Поэтому, при необходимости, доза добутамина может быть повышена до достижения необходимой клинической реакции в зависимости от состояния пациента.
Поддерживать нормальный баланс жидкости и электролитов в организме. При артериальной гипотензии — введение плазмы или плазмозаменителей. Бронхоспазм купируют с помощью бронходилататоров.
При значительном диурезе следует вводить жидкость и электролиты.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.