Терафлекс - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ТЕРАФЛЕКС АДВАНС

(THERAFLEX ADVANCE)

Загальна   характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, що складаються з ковпачка синього кольору та корпусу білого кольору, з нанесеним написом “Theraflex Advance”, що містять порошок білого кольору з незначними відтінками;

склад:

1 капсула містить глюкоза міну сульфату 250 мг, хондроїтину сульфату 200 мг, ібупрофену 100 мг;

допоміжні речовини: желатин, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид, крохмаль преже латинізований, кислота стеаринова, натрію крохмальгліколят, кросповідон, магнію стеарат, титану діоксид, полівінілпіролідон, крохмаль кукурудзяний,   барвник FD&C Синій №1 Лаковий.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані протизапальні (протиревматичні)   засоби. Код АТС М 01В.

Фармакологічні властивості.  

Фармакодинаміка.

Хондроїтину сульфат є високомолекулярним мукополісахаридом, який бере участь у побудові хрящової тканини. Знижує активність ферментів, які руйнують суглобовий хрящ, і стимулює регенерацію останнього. При ранніх стадіях запального процесу хондроїтину сульфат знижує його активність і таким чином сповільнює дегенерацію хрящової тканини. Сприяє зниженню больового синдрому, поліпшенню функції суглобів, знижує потребу в не стероїдних протизапальних препаратах у хворих на остеоартрози колінних і кульшових суглобів.

Глюкоза міну сульфат має хондропротекторні властивості, знижує дефіцит глікозамінів в організмі, бере участь у біосинтезі протеогліканів і гіалуронової кислоти. Маючи тропність до хрящової тканини, глюкоза мін ініціює процес фіксації сірки при синтезі хондроїтинсірчаної кислоти. Глюкоза міну сульфат селективно діє на суглобовий хрящ, є специфічним субстратом і стимулятором синтезу гіалуронової кислоти та протеогліканів, пригнічує утворення су пероксидних радикалів і ферментів, які зумовлюють пошкодження хрящової тканини (колаген ази та фосфоліпази), попереджує руйнуючу дію глюкокортикоїдів на хондроцити та порушення біосинтезу   глікозаміногліканів, індуковане не стероїдними протизапальними препаратами.

Ібупрофен виявляє жарознижуючу, знеболюючу, протизапальну дію. Механізм дії відбувається за рахунок не вибіркового блокування циклооксигенази (ЦОГ) 1-го і 2-го типу – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що призводить до зменшення синтезу простагландинів (ПГ), зниження їх концентрації в цереброспінальній рідині та до зниження збудження центру терморегуляції.   Зменшує ранкову скутість, сприяє збільшенню об’єму рухів у суглобах і хребті.

Фармакокінетика. Всмоктування: після одноразового перорального прийому препарату в середній терапевтичній дозі максимальна концентрація хондроїтину сульфату в плазмі крові досягається через 3-4 години, у синовіальній рідині – через 4-5 годин. Біодоступність препарату становить 13%. Виведення здійснюється в основному нирками протягом 24 годин. 90% прийнятого ентерально глюкоза міну всмоктується з кишечнику. Понад 25% прийнятої дози потрапляє з плазми крові до хрящової тканини та синовіальних оболонок суглобів. У печінці частина препарату метаболізується до сечовини, вуглекислого газу і води.

Біодоступність глюкоза міну становить 25% за рахунок “першого проходження” через печінку. Найбільші концентрації глюкоза міну визначаються в печінці, нирках і суглобовому хрящі. Близько 30% прийнятої дози тривало персистують у кістковій та м’язовій тканинах. Виводиться переважно із сечею в незміненому вигляді, частково з калом. Т½ - 68 годин.

Ібупрофен при пероральному прийомі практично повністю абсорбується   із ШКТ. Одночасний прийом їжі уповільнює швидкість всмоктування. Метаболізується в печінці (90%). Т½ становить 2-3 години. 80% дози виводиться із сечею переважно у вигляді метаболітів.

Показання для застосування. Лікування больового синдрому у фазі загострення при первинному та вторинному остеоартрозі суглобів кінцівок і між хребцевих дисків.

Спосіб застосування та дози. Дорослим, дітям старше 12 років призначають по 2 капсули 2-3 рази на добу, після їди. Капсули приймають внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води. Тривалість прийому не повинна перебільшувати 20 днів. У подальшому, при усуненні больового синдрому лікування можна продовжити препаратом Терафлекс.

Побічна дія. При підвищеній індивідуальній чутливості до інгредієнтів препарату іноді спостерігається незначна нудота, біль в епігастральній ділянці, метеоризм, діарея, пронос, у поодиноких випадках - алергічні реакції. Можливо виникнення головного болю, порушень сну. Всі прояви зникають після відміни препарату.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого компонента препарату (алергічні реакції). Ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, захворювання зорового нерва, порушення кровоутворення, виражені порушення функцій печінки або нирок, хронічна серцева недостатність, астма, яка виникає при прийомі ацетил саліцилової кислоти, фенілкетонурія. Дитячий вік до 12 років. Вагітність і період лактації.

Передозування. Для препарату Терафлекс Адванс не описано. При передозуванні можливо виникнення болю у животі, нудоти, блювання, запаморочення, головного болю, сонливості, шуму у вухах. При тяжких отруєннях – порушення функцій печінки і нирок. У разі передозування рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля, госпіталізація в токсикологічне відділення. На стаціонарному етапі застосовують інфузійну терапію, форсований діурез, симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Не перевищувати рекомендованої дози та тривалості прийому. Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей молодше 12 років, вагітних і під час лактації відсутні. У пацієнтів з супутніми захворюваннями печінки або нирок на початку лікування рекомендований контроль функцій печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується вживання алкоголю під час лікування Терафлексом Адванс. Прийом препарату не впливає на здатність керувати транспортними засобами.

Взаємодія з   іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Терафлекс Адванс посилює всмоктування із ШКТ тетрациклінів і зменшує – пеніциліні в і хлорамфеніколу. Зменшує дію антигіпертензивних засобів (інгібіторів АПФ, бета-адреноблокаторів), діуретиків (фуросеміду, гіпотіазиду), посилює дію антикоагулянтів. Одночасне застосування з не стероїдними протизапальними засобами або з глюкокортикостероїдами збільшує ризик розвитку побічної дії з боку ШКТ.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25º С у сухому, темному місці, недоступному для дітей.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. По 60   або 120 капсул у флаконі; у картонній коробці.

Виробник.     Сагмел, Iнк. США.

Адреса. 1580 S. Milwaukee Ave, Suite 415, Libertyville, IL 60048, USA.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. фл., № 60, № 120

№  UA/4142/01/01 от 13.12.2010 до 13.12.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Хондроитина сульфат натрия — высокомолекулярный полисахарид, принимающий участие в построении хрящевой ткани. Снижает активность ферментов, разрушающих суставной хрящ и стимулирует регенерацию последнего. На ранних стадиях воспалительного процесса хондроитина сульфат снижает его активность и таким образом замедляет дегенерацию хрящевой ткани. Устраняет болевой синдром, улучшает функцию суставов, снижает потребность в НПВП у больных остеоартрозом коленных и тазобедренных суставов.
Глюкозамина сульфат обладает хондропротекторными свойствами, снижает дефицит гликозаминов в организме, принимает участие в биосинтезе протеогликанов и гиалуроновой кислоты. Имея тропность к хрящевой ткани, глюкозамин инициирует процесс фиксации серы при синтезе хондроитинсерной кислоты. Глюкозамина сульфат селективно действует на суставной хрящ, является специфическим субстратом и стимулятором синтеза гиалуроновой кислоты и протеогликанов, угнетает образование супероксидных радикалов и ферментов, вызывающих повреждение хрящевой ткани (коллагеназы и фосфолипазы); предупреждает нарушение биосинтеза гликозаминогликанов, индуцированное НПВП, и разрушающее действие глюкокортикоидов на хондроциты.
Ибупрофен обладает обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим эффектом. Механизм действия ибупрофена происходит за счет избирательного блокирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2 — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, что приводит к снижению синтеза простагландинов. Уменьшает утреннюю скованность суставов, способствует увеличению объема движений в суставах и позвоночнике.
Фармакокинетика. Всасывание: после однократного перорального приема препарата в средней терапевтической дозе C_max хондроитина сульфата в плазме крови достигается через 3–4 ч, в синовиальной жидкости — через 4–5 ч. Биодоступность препарата — 13%. Выделение осуществляется в основном почками в течение 24 ч. 90% принятого энтерально глюкозамина всасывается в кишечнике. Свыше 25% принятой дозы проникает из плазмы крови в хрящевую ткань и синовиальные оболочки суставов. В печени часть препарата метаболизируется с образованием мочевины, углекислого газа и воды.
Биодоступность глюкозамина составляет 25% за счет первичного прохождения через печень. C_max глюкозамина определяют в суставном хряще, печени и почках. Около 30% принятой дозы длительно персистирует в костной и мышечной тканях. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, частично с калом. T_½ — 68 ч.
Ибупрофен при пероральном применении практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Одновременный прием пищи замедляет скорость его всасывания. Метаболизируется в печени (до 90%). T_½ составляет 2–3 ч; 80% принятой дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение болевого синдрома при первичном и вторичном остеоартрозе суставов конечностей и межпозвонковых дисков.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет — по 2 капсулы 3 раза в сутки. Не следует превышать максимальную суточную дозу 12 капсул (1,2 г ибупрофена).
Общая продолжительность лечения в рекомендуемой дозе не должна превышать 20 дней.
После устранения болевого синдрома пациент может продолжать лечение препаратом Терафлекс капсулы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• повышенная индивидуальная чувствительность к действующим веществам или другим компонентам препарата;
• пациентам, в анамнезе которых есть указания на бронхоспазм, астму, ринит или высыпания на коже, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• пациентам, в анамнезе которых есть желудочно-кишечные кровотечения или перфорация после применения НПВП;
• язвенная болезнь желудка/кровотечение в настоящий момент или в анамнезе (2 и более четких эпизода обострения язвенной болезни и кровотечения);
• заболевания зрительного нерва;
• нарушения гемопоэза;
• пациентам с тяжелой почечной, сердечной или печеночной недостаточностью;
• фенилкетонурия;
• период беременности и кормления грудью.

Противопоказано применение препарата одновременно с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

большинство побочных эффектов после применения препарата Терафлекс Адванс обусловлены ибупрофеном и являются дозозависимыми. Поскольку рекомендуемая однократная доза ибупрофена считается умеренной, а обычная суточная доза в лекарственном средстве Терафлекс Адванс (600 мг) значительно ниже, чем его максимальная суточная доза (1200 мг), маловероятно, что будут отмечать любые побочные эффекты, если лекарственное средство применять согласно рекомендациям относительно дозирования.
При продолжительном лечении хронических состояний возможно возникновение дополнительных побочных эффектов.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, метеоризм, запор и рвота. Могут выявлять изжогу, язвенный стоматит, пептические язвы, мелену, перфорацию или желудочно-кишечное кровотечение, которые в некоторых случаях могут привести к летальному исходу, особенно у лиц пожилого возраста. В единичных случаях сообщалось об обострении язвенного колита и болезни Крона.
Со стороны нервной системы: головная боль, угнетение сознания и дезориентация, асептический менингит (были зарегистрированы единичные случаи). Могут отмечать головокружение, раздражительность, нервозность, звон в ушах, депрессию, сонливость, бессонницу, тревожность, психомоторное возбуждение, эмоциональную нестабильность, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: есть сообщения о возникновении ОПН, папиллонекроза, особенно при продолжительном применении, в сочетании с повышением уровня мочевины в сыворотке крови и отеком. Ибупрофен может вызвать цистит и гематурию, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурию, полиурию, гломерулонефрит, тубулярний некроз, гломерулонефрит.
Со стороны гепатобилиарной системы: могут возникать нарушения со стороны печени, особенно при продолжительном применении, в виде гепатита, желтухи, панкреатита, дуоденита, эзофагита, гепаторенального синдрома, гепатонекроза, печеночной недостаточности.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: нарушения кроветворения (анемия, нейтропения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, снижение гематокрита и уровня гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками являются высокая температура тела, боль в горле, язвы на слизистой оболочке ротовой полости, симптомы гриппа, тяжелая форма истощения, кровотечение и кровоподтеки неустановленного генеза. Обратимая агрегация тромбоцитов, альвеолит, легочная эозинофилия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: в единичных случаях могут возникать тяжелые формы кожных реакций, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Могут отмечать шелушение кожи, алопецию, фотосенсибилизацию.
Со стороны иммунной системы: тяжелые реакции повышенной чувствительности со следующими проявлениями: отек лица, языка и гортани, одышка, отек Квинке, анафилактический шок.
У пациентов с аутоиммунными нарушениями (а именно — системной красной волчанкой, системными заболеваниями соединительной ткани) во время лечения ибупрофеном выявляли отдельные случаи развития симптомов асептического менингита, а именно — ригидности затылочных мышц, головной боли, тошноты, рвоты, высокой температуры тела или дезориентации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения: отеки, АГ и сердечная недостаточность были зарегистрированы при лечении НПВП. Продолжительное применение ибупрофена в высоких дозах (2400 мг/сут) может привести к незначительному повышению риска артериальной тромбоэмболии или инсульта. Могут отмечать осложнения со стороны мозгового кровообращения. Артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, изменение восприятия цветов, токсическая амблиопия.
Другие: изменения в эндокринной системе и метаболизме, снижение аппетита, сухость слизистых оболочек глаз и полости рта, ринит, нарушение слуха.
Прием Терафлекса Адванс необходимо прекратить при возникновении любой побочной реакции и немедленно обратиться к врачу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

следует избегать применения препарата Терафлекс Адванс одновременно с другими НПВП. Если с целью угнетения агрегации тромбоцитов применяют ацетилсалициловую кислоту, до начала лечения препаратом Терафлекс Адванс необходимо проконсультироваться с врачом.
Для пациентов с заболеванием печени или почек до начала лечения рекомендуются дополнительные обследования: контроль функции печени и почек и исследования периферической крови.
У лиц пожилого возраста с отягощенным анамнезом относительно заболеваний ЖКТ существует повышенный риск возникновения побочных реакций при применении НПВП, особенно в виде желудочно-кишечного кровотечения и перфорации.
НПВП следует применять с осторожностью у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе, поскольку их состояние может ухудшаться.
Существуют доказательства того, что лекарственные средства, замедляющие циклооксигеназо-простагландиновый синтез, могут вызвать нарушение фертильности женщин из-за влияния на овуляцию. Это может быть устранено путем прекращения применения этих препаратов.
Не рекомендуют употреблять алкоголь на протяжении лечения препаратом Терафлекс Адванс.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с:

• системной красной волчанкой и системными заболеваниями соединительной ткани — повышение риска возникновения асептического менингита;
• АГ и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, которые сопровождались задержкой жидкости и отеками во время применения НПВП;
• нарушением функции почек и/или печени.

Период беременности и кормления грудью. Нет никаких клинических данных относительно безопасности и эффективности применения препарата Терафлекс Адванс в период беременности и кормления грудью, поэтому не следует назначать препарат в этот период.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Неизвестна.
Дети. Опыт применения препарата у детей в возрасте до 12 лет отсутствует.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении с лекарственным средством Терафлекс Адванс капсулы могут отмечать взаимодействие со следующими лекарственными средствами:
Ацетилсалициловая кислота
Доказано, что ибупрофен влияет на угнетение агрегации тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Этот эффект может быть значительным при применении препаратов ацетилсалициловой кислоты с кишечно-растворимой оболочкой и/или ибупрофена в высоких дозах. Если применяют препараты ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (не кишечно-растворимые), разовую дозу ибупрофена можно принимать через 2 ч после салицилата или по крайней мере за 8 ч до приема ацетилсалициловой кислоты с целью предотвращения снижения эффекта последней.
Циклоспорин
Одновременное применение может повышать риск возникновения нефротоксического эффекта.
Литий
Повышается уровень лития в плазме крови.
Метотрексат в дозе 15 мг/нед или выше
Повышается концентраця метотрексата и риск возникновения токсических эффектов метотрексата.
НПВП
Повышается риск эрозивно-язвенного поражения и желудочно-кишечного кровотечения (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Антикоагулянты
НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.
Кортикостероиды
Повышается риск желудочно-кишечного кровотечения или ульцерации.
Антигипертензивные и диуретические средства
НПВП могут уменьшать выраженность терапевтического эффекта этих препаратов.
Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы серотонина
Повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Сердечные гликозиды
НПВП могут вызывать обострение сердечной недостаточности, повышать уровень гликозидов в крови.
Зидовудин
Доказано повышение риска возникновения гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, применяющих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.
Мефипристон
НПВП не применяют ранее, чем через 8–12 сут после применения мефипристона, поскольку они снижают его эффективность.
Такролимус
Возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП и такролимуса.
Калийсберегающие диуретики
Может возникать гиперкалиемия.
Алкоголь
Повышенный риск повреждения ЖКТ и удлинение продолжительности кровотечения.
Хинолоновые антибиотики
Одновременное применение НПВП и хинолоновых антибиотиков может повысить риск возникновения судорог.
Тетрациклин
Повышается всасывание тетрациклина в ЖКТ.
Пенициллин
Снижается всасывание пенициллина.
Хлорамфеникол
Снижается абсорбция хлорамфеникола.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

в случае передозировки могут отмечать боль в животе, тошноту, рвоту, головокружение, головную боль, нарушение сна и шум в ушах. В тяжелых случаях возможны АГ, метаболический ацидоз, потеря сознания, нарушение функции печени и почек или гепатонекроз.
Лечение: симптоматическое, направленное на обеспечение жизненно важных функций организма и нормализацию состояния. Рекомендуют промывание желудка и пероральное применение активированного угля на протяжении 1 ч после применения потенциально токсичной дозы препарата (>400 мг/кг) и госпитализацию в токсикологическое отделение. В стационаре применяют инфузионную терапию, форсированный диурез, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.