Тетрациклін - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування препарату

ТЕТРАЦИКЛІН

(TETRACYCLINUM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: тетрациклін [4S-(4α,4аα,5аα,6β,12аα)-4(диметил аміно)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагідро-3,6,10,12,12а-пентагідрокси-6-метил-1,11-діоксо-2 нафтаценкар-боксамід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, рожевого кольору, з двоопуклою поверхнею; на поперечному poзрізі видно два шари;

склад: 1 таблетка містить 0,1 г тетрацикліну (у перерахуванні на 100 % речовину);

допоміжні речовини:  цукор, тальк, кальцію стеарат, крохмаль кукурудзяний, декстрин, желатин, магнію карбонат основний, кислотний червоний 2С, тропеолін О.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.

Код АТС: J01AA07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тетрациклін має широкий спектр антибактеріальної активності. Порушує утворення комплексу між транспортною РНК та рибосомою, що призводить до порушення синтезу білка мікробною клітиною. Активний відносно більшості грам позитивних та грам негативних бактерій, cпipoxeт, лептоспор, рикетсій, збудників трахоми, орнітозу, крупних вipyciв. Малоактивний або неактивний відносно синьо гнійної палички, протея, більшості грибів, вipyciв грипу, кору, поліомієліту. Недостатньо активний відносно кислотостійких бактерій.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо всмоктується до 66 % прийнятої дози тетрацикліну. Зв'язується з білками на 65 %. Добре проникає у piзнi органи та тканини, а також у біологічні рідини: жовч, синовіальну, асцитичну, цереброспінальну (в останній концентрація становить 10 - 25 % від такої в плазмі), вибірково накопи чується у кістках, печінці, селезінці, пухлинах, зубах. Проникає через плаценту та в грудне молоко. Метаболізму не піддається.

Виділяється з організму в основному з сечею i калом, частково з жовчю. При прийомі внутрішньо тетрациклін виділяється у значній кількості з калом (20 – 50 % від прийнятої дози). Виділення через нирки відбувається шляхом клуб очкової фільтрації.

При порушенні видільної функції нирок виділення тетрацикліну з сечею зменшується i підвищується концентрація у кpoвi, що може призвести до явищ кумуляції.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливою до тетрацикліну флорою: пневмонія, бронхіт, гнійний плеврит, під гострий септичний ендокардит, бактеріальна та амебна дизентерія, коклюш, ангіна, скарлатина, гонорея, бруцельоз, туляремія, висипний i поворотний тиф, пситакоз, інфекції сечостатевих шляхів, хронічний холецистит, гнійний менінгіт, інші інфекційні захворювання, викликані мікро організмами, чутливими до цього антибіотика. Профілактика після операційних інфекцій.

Cпociб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо під час або одразу після їжі, запиваючи водою.

Доза для дорослих становить 0,2 - 0,4 г 3 - 4 рази на добу. Максимальна добова доза - 4 г.  

Дітям, старше 8 років, призначають у добовій дозі 12,5 - 25 мг/кг маси тіла кожні 12 годин.

Курс лікування становить у середньому 5-7 днів, але після усунення симптомів захворювання препарат приймають ще протягом 1-3 днів.

Побічна дія. Підвищення внутрішньо черепного тиску, порушення ходьби, зниження апетиту, нудота, блювання, запаморочення, розлад функції кишечнику (діарея), ураження слизових оболонок рота та шлунково-кишкового тракту (глосит, стоматит, гастрит, проктит), шкірні реакції, набряк Квінке, фото сенсибілізація, панкреатит, світлобоязнь, пігментація шкіри, зубної емалі.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату та споріднених антибіотиків (окситетрацикліну, доксицикліну тощо), грибкові захворювання, порушення функції печінки, захворювання нирок, вагітність, лактація (на період лікування припиняють годування груддю), дитячий вік до 8 років.

Передозування. Можливе посилення проявів побічних явищ. Терапія симптоматична.

Взаємодія з іншими лікарскими засобами. Антациди, солі кальцію, магнію, заліза, холестирамін знижують всмоктування тетрацикліну iз шлунково-кишкового тракту. Препарат зменшує ефективність пероральних контрацептивів i збільшує ризик маткових кровотеч, знижує активність бактерицидних препаратів. Підвищує нефро токсичність метоксифлурану. При спільному застосуванні з вітаміном А збільшується ризик розвитку внутрішньо черепної гіпертензії. Тетрациклін підвищує чутливість шкіри до дії сонячних променів (фото сенсибілізація).

Особливості застосування. У процесі лікування хворому доцільно призначати вітаміни групи В та К.

Тетрациклін підвищує чутливість шкіри до дії сонячних променів (фото сенсибілізація).

Тетрациклін не можна призначати одночасно з молоком та іншими молочними продуктами.

Призначати препарат дорослим у дозах менше 0,8 г на добу недоцільно, оскільки крім недостатнього терапевтичного ефекту, можливий розвиток стійких форм мікро організмів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25 °С. Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у контурних чарункових упаковках; по 2 контурні упаковки в пачці.

Виробник. РУП «Бєлмедпрепарати».

Адреса. Республіка Білорусь, 220007, м. Мінськ, вул. Фабриціуса, 30.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в т.ч. продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp.; Clostridium spp., Listeria spp., Bacillus anthracis) и грамотрицательных бактерий (Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а также Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae. К тетрациклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis, большинство грибов, мелкие вирусы.

Фармакокинетика

После приема внутрь 60-80% дозы всасывается из ЖКТ. Быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Проходит через плаценту, выделяется с грудным молоком. Выводится с мочой и калом в неизмененном виде.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами, в т.ч. пневмония, бронхит, эмпиема плевры, ангина, холецистит, пиелонефрит, кишечные инфекции, эндокардит, эндометрит, простатит, сифилис, гонорея, бруцеллез, риккетсиозы, гнойные инфекции мягких тканей, остеомиелит; трахома, конъюнктивит, блефарит; угри.
Профилактика послеоперационных инфекций.

Режим дозирования

Внутрь взрослым - по 250-500 мг каждые 6 ч. Детям старше 8 лет назначают по 25-50 мг/кг каждые 6 ч.
Наружно применяют несколько раз в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку.
Местно - 3-5 раз/сут.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 4 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, сухость во рту, глоссит, изменение цвета языка, эзофагит, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, билирубина, остаточного азота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидозный стоматит, кандидозный вульвовагинит, кишечный дисбактериоз, гиповитаминоз В.
Местные реакции: болезненность в месте введения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тетрациклину.

Беременность и лактация

Тетрациклин проникает через плаценту. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода. Кроме того, тетрациклин может быть причиной развития жировой инфильтрации печени. Поэтому тетрациклин противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

С осторожностью применяют тетрациклин при лейкопении.
Тетрациклин не применяют у детей до 8 лет, т.к. он вызывает долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.
Тетрациклин нельзя принимать одновременно с молоком и другими молочными продуктами, т.к. при этом нарушается его абсорбция.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с тетрациклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения.
Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в т.ч. тетрациклина).
При одновременном применении тетрациклина с ретинолом возможно развитие внутричерепной гипертензии.
При одновременном применении с колестирамином или колестиполом отмечается нарушение всасывания тетрациклина.