Тіогама - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТІОГАМА^®

(THIOGAMMA^® )

Склад:

діюча  речовина: α-ліпоєва кислота;

20 мл розчину містять меглюмінову сіль α-ліпоєвої кислоти 1167,70 мг (що відповідає 600 мг

α-ліпоєвої кислоти), розчин 3 %;

допоміжні речовини: меглюмін, макрогол 300, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: розчин жовтуватого або зеленувато-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група. Код АТX.

Засоби, що впливають на травну систему і метаболічні процеси.  

Код АТX А16А Х01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

α-ліпоєва кислота є речовиною, яка синтезується в організмі і виконує роль коензиму в окислювальному декарбоксилуванні α-кетокислот; відіграє важливу роль у процесі утворення енергії у клітині. Сприяє зменшенню рівня цукру в крові та збільшенню кількості глікогену в печінці. Нестача або порушення обміну α-ліпоєвої кислоти внаслідок інтоксикацій або надлишкового накопичення деяких продуктів розпаду (наприклад, кетонових тіл) призводить до порушення аеробного гліколізу. α-ліпоєва кислота може існувати у двох фізіологічно активних формах (окиснена та відновлена), яким притаманна антитоксична та антиоксидантна дії.

α-ліпоєва кислота впливає на обмін холестерину, бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обмінів, поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної, антиоксидантної, дезінтоксикаційної дій). α-ліпоєва кислота подібна за фармакологічними властивостями до вітамінів групи В.

Фармакокінетика.

α-ліпоєва кислота зазнає значних змін при первинному проходженні через печінку. Спостерігаються значні міжіндивідуальні коливання у системній доступності α-ліпоєвої кислоти. Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів. Утворення метаболітів відбувається у результаті окислення бокового ланцюга та кон’югації. Період напіввиведення Тіогами^® із сироватки крові становить 10-20 хвилин.  

Клінічні характеристики.

Показання.

Парестезії при діабетичній полінейропатії.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до α-ліпоєвої кислоти або до інших компонентів препарату.

• Серцева та дихальна недостатність.

• Гостра фаза інфаркту міокарда.

• Гостре порушення мозкового кровообігу.

• Хронічний алкоголізм та інші стани, які можуть призводити до лактоацидозу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

α-ліпоєва кислота реагує з іонними комплексами металів (наприклад, з циспластином), тому Тіогама^® може знижувати ефект циспластину.

З молекулами цукру α-ліпоєва кислота утворює важкорозчинні комплексні сполуки.

α-ліпоєва кислота є хелатором металу, тому її не можна застосовувати разом з металами (наприклад, препарати заліза, магнію).

Етанол зменшує терапевтичну ефективність тіоктової кислоти.

Особливості застосування.

При застосуванні препарату Тіогама^® слід застосовувати світлозахисні чорні пакети, які одягаються зверху на флакон при введенні препарату внутрішньовенно.

Головним чинником ефективного лікування діабетичної полінейропатії є оптимальна корекція рівня цукру в крові хворого.  

При лікуванні хворих на цукровий діабет, особливо на початку лікування, необхідний частий контроль глюкози крові. У деяких випадках необхідно скоригувати дози антидіабетичних засобів для запобігання гіпоглікемії.

При парентеральному застосування препарату Тіогама^® існує ризик виникнення алергічних реакцій, включаючи анафілактичний шок, тому пацієнтів слід перевіряти на наявність таких реакцій. У разі появи таких ознак як свербіж, нудота, нездужання, слід негайно припинити введення препарату і вжити необхідних терапевтичних заходів.

У поодиноких пацієнтів з декомпенсованим або неадекватно контрольованим діабетом та погіршенням загального стану здоров’я можуть розвинутися тяжкі анафілактичні реакції, пов’язані із застосуванням препарату Тіогама^®.

Під час лікування полінейропатії, завдяки регенераційним процесам, можливе короткочасне посилення чутливості, що супроводжується парестезією з відчуттям «повзання мурашок».

Певними обмеженнями внутрішньовенного введення препаратів тіоктової кислоти є літній вік (понад 75 років).

Попередження: пацієнтам, які приймають препарат Тіогама^®, слід утримуватися від вживання алкоголю, тому що під дією останнього знижується терапевтична активність α-ліпоєвої кислоти.

Регулярне вживання алкоголю є суттєвим фактором ризику розвитку і прогресування клінічної картини нейропатії і може, таким чином, негативно впливати на процес лікування препаратом. Тому пацієнтам з діабетичною полінейропатією зазвичай рекомендується у разі можливості утриматися від вживання алкоголю. Обмеження вживання алкоголю стосується також перерв між курсами лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає достатнього досвіду застосування препарату в період вагітності або годування груддю, тому його не слід призначати у ці періоди.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Під час застосування препарату необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортними засобами і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводити у вигляді внутрішньовенної краплинної інфузії в дозі 600 мг на добу. Для цього вміст 1 ампули (що відповідає 600 мг α-ліпоєвої кислоти) слід розводити у 50-250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду. Внутрішньовенне введення проводити повільно – не швидше, ніж 50 мг α-ліпоєвої кислоти (що відповідає 1,7 мл розчину для інфузій) за хвилину, тривалість інфузії має становити не менше 30 хв.

Приготовлений для інфузії розчин слід негайно використати, при цьому використовуючи світлозахисні футляри.

Ампули з упаковки вилучати тільки перед безпосереднім їх використанням.

На початку курсу лікування Тіогаму^® застосовувати внутрішньовенно впродовж 1-2 тижнів. Надалі можна продовжити прийом препарату в таблетках у дозі 600 мг на добу.

Діти. Ефективність і безпека застосування препарату дітям не встановлені.

Передозування.

Симптоми: можливі нудота, блювання і головний біль. При застосуванні дуже високих доз від 10 до 40 г тіоктової кислоти, у поєднанні з алкоголем спостерігається тяжка інтоксикація, що може спричинити летальний наслідок. Клінічна картина отруєння на початку проявляється психомоторним збудженням або порушенням свідомості і в подальшому протікає з нападами генералізованих судом і розвитком лактатацидозу. Наслідками інтоксикації можуть бути гіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гемоліз, гострий некроз скелетних м’язів,  дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові, пригнічення кісткового мозку та мультиорганна недостатність.

Лікування. При підозрі на значну інтоксикацію (> 80 мг/кг маси тіла тіоктової кислоти) показана негайна госпіталізація та проведення загальноприйнятих заходів (наприклад, штучне блювання, промивання шлунка, застосування активованого вугілля). Лікування нападів генералізованих судом, лактатацидозу та інших наслідків інтоксикацій, що загрожують життю хворого, слід орієнтувати на сучасні принципи інтенсивної терапії та проводити симптоматично. До цього часу даних про доцільність застосування гемодіалізу, методів гемоперфузії або гемофільтрації у рамках форсованого виведення  тіоктової кислоти немає.

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи: в окремих випадках спостерігалися зміна або порушення смакових відчуттів, головний біль, припливи, підвищена пітливість, утруднене дихання, підвищення внутрішньочерепного тиску, запаморочення, судоми, порушення зору та двоїння в очах. У більшості випадків усі вказані прояви минають самостійно.

З боку травного тракту: в окремих випадках, при швидкому внутрішньовенному введенні препарату, спостерігалися нудота, блювання, діарея, біль у животі, які минали самостійно.

З боку системи крові: в окремих випадках спостерігалися петехіальні крововиливи у слизові оболонки/шкіру, порушення функції тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічні висипання (пурпура), тромбофлебіт.

Метаболічні порушення: внаслідок поліпшеного засвоєння глюкози у деяких випадках може знижуватися рівень цукру в крові, через що можлива поява симптомів подібних до гіпоглікемії, таких як запаморочення, підвищена пітливість, головний біль, розлади зору.

З боку імунної системи: у поодиноких випадках спостерігалися шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, екзема, а також системні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку.

З боку серцево-судинної системи: при швидкому внутрішньовенному введенні можуть спостерігатися біль у ділянці серця, тахікардія, що минають самостійно.

Інші. У поодиноких випадках були повідомлення про реакції у місці введення та слабкість.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність. Розчин α-ліпоєвої кислоти несумісний із розчином глюкози, розчином Рінгера та з розчинами, які можуть вступати в реакцію із SH-групами або дисульфідними зв’язками.

Упаковка. 5 ампул по 20 мл в ампулі у картонній коробці.  

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Солюфарм Фармацойтіше Ерцойгніссе ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Індустріштрассе 3, 34212 Мелсунген, Німеччина.

Заявник. Вьорваг Фарма ГмбХ і Ко. КГ.

Місцезнаходження заявника.

71034 Бьоблінген, Кальверштрасе, 7 Німеччина.

Фармакологическое действие препарата Тиогамма 600:
Действующим веществом Тиогамма (Тиогамма-Турбо) является тиоктовая (альфа-липоевая) кислота. Тиоктовая кислота образуется в организме и служит коферментом для энергетического метаболизма альфа-кетокислот путем окислительного декарбоксилирования. Тиоктовая кислота приводит к снижению содержания глюкозы в сыворотке крови, способствует накоплению гликогена в гепатоцитах. Нарушения обмена или недостаток тиоктовой кислоты наблюдается при чрезмерном накоплении в организме некоторых метаболитов (например, кетоновых тел), а так же в случае интоксикации. Это приводит к нарушениям в цепочке аэробного гликолиза. Тиоктовая кислота присутствует в организме в виде 2 форм: редуцированной и окисленной. Обе формы являются физиологически активными, обеспечивая антиоксидантный и противотоксический эффекты.

Тиоктовая кислота регулирует обмен углеводов и жиров, положительно влияет на метаболизм холестерина, обладает гепатопротекторным действием, улучшая печеночные функции. Благотворно воздействует на репаративные процессы в тканях и органах. Фармакологические свойства тиоктовой кислоты подобны эффектам витаминов группы В. При первичном прохождении через печень тиоктовая кислота подвергается значительным преобразованиям. В системной доступности препарата наблюдаются существенные индивидуальные колебания.

При внутреннем применении быстро и практически полностью абсорбируется из пищеварительной системы. Метаболизм протекает с окислением боковой цепи тиоктовой кислоты и ее конъюгации. Период полувыведения Тиогамма (Тиогамма-Турбо) – от 10 до 20 минут. Элиминируется с мочой, причем преобладают метаболиты тиоктовой кислоты.

Показания к применению препарата Тиогамма 600:
При диабетической нейропатии для улучшения чувствительности тканей.

Способ применения препарата Тиогамма 600:
Тиогамма-Турбо, Тиогамма дл парентерального введения
Тиогамма-Турбо (Тиогамма) предназначен для парентерального введения путем внутривенной инфузии капельно. Для взрослых используют дозу 600 мг (содержимое 1 флакона или 1 ампулы) 1 раз в день. Инфузию проводят медленно, в течение 20-30 минут. Курс терапии примерно состав Тиогамма 600 табл. №60ляет от 2 до 4 недель. В дальнейшем рекомендуют внутреннее применение Тиогамма в таблетках. Парентеральное введение Тиогамма-Турбо или Тиогамма для инфузий назначают при выраженных нарушениях чувствительности, которые связаны с диабетической полинейропатией.

Правила парентерального введения Тиогамма-Турбо (Тиогамма)
Содержимое 1 флакона Тиогамма-Турбо или 1 ампулы Тиогамма (600 мг препарата) растворяют в 50-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Скорость внутривенной инфузии – не более 50 мг тиоктовой кислоты за 1 минуту – это примерно соответствует 1,7 мл раствора Тиогамма-Турбо (Тиогамма). Разведенный препарат должен быть использован немедленно после смешивания с растворителем. Во время инфузии раствор должен быть защищен от доступа света специальным светозащитным материалом.

Тиогамма
Таблетки предназначены для внутреннего приема. Рекомендуется назначать по 600 мг препарата 1 раз в день. Таблетку следует проглотить целой, принимать независимо от еды, запивая достаточным количеством воды. Продолжительность терапии таблетками – от 1 до 4 месяцев.

Побочные действия препарата Тиогамма 600:
Центральная нервная система: в редких случаях сразу после применения препарата в виде инфузии возможны судорожные подергивания мышц.
Органы чувств: нарушение ощущения вкуса, диплопия.
Система кроветворения: пурпура (геморрагические высыпания), тромбофлебит.
Реакции гиперчувствительности: системные реакции могут вызывать анафилактический шок; экзема или крапивница в месте инъекции.
Пищеварительная система (для таблеток Тиогамма): диспепсические проявления.
Другие: если вводить Тиогамма-Турбо (или Тиогамма для парентерального введения) быстро, возможны угнетение дыхания и чувство сдавливания в области головы – это реакции купируются после уменьшения скорости инфузии. Так же возможны: гипогликемия, приливы, головокружение, потливость, боль в области сердца, снижение уровня глюкозы крови, тошнота, нарушение зрения, головная боль, рвота, тахикардия.

Противопоказания к применению препарата Тиогамма 600:
• Состояния пациента, которые легко провоцируют развитие лактат-ацидоза (для Тиогамма-Турбо или Тиогамма для парентерального введения);
• детский возраст;
• период беременности и лактации;
• аллергические реакции на тиоктовую кислоту или другие компоненты Тиогамма (Тиогамма-Турбо);
• тяжелые нарушения печеночных или почечных функций;
• острая стадия инфаркта миокарда;
• декомпенсированное течение дыхательной или сердечно-сосудистой недостаточности;
• дегидратация;
• хронический алкоголизм;
• острые нарушения мозгового кровообращения.

Использование препарата Тиогамма 600 в период беременности:
В период беременности или кормления грудью применять Тиогамма и Тиогамма-Турбо не рекомендуется, поскольку нет достаточного клинического опыта назначения препаратов.

Взаимодействие препарата Тиогамма 600 с другими лекарственными средствами:
Эффективность гипогликемизирующих препаратов и инсулина повышается в комбинации с Тиогамма (Тиогамма-Турбо). Раствор Тиогамма-Турбо или Тиогамма несовместим с растворителем, содержащим молекулы глюкозы, поскольку тиоктовая кислота образует с глюкозой труднорастворимые комплексные соединения. В экспериментах in vitro тиоктовая кислота реагировала с ионными комплексами металлов. Например, соединение с цисплантином, магнием, железом может снизить действие последних при комбинации с тиоктовой кислотой. Растворители, которые содержат вещества, вступающие в связь с дисульфидными соединениями или SH-группами, не применяются для разведения раствора Тиогамма-Турбо (Тиогамма) (например, раствор Рингера).

Передозировка препаратом Тиогамма 600:
При передозировке Тиогамма (Тиогамма-Турбо) возможны головная боль, рвота и тошнота. Терапия – симптоматическая.

Форма выпуска препарата Тиогамма 600:
Тиогамма-Турбо
Раствор для парентеральных инфузий во флаконах по 50 мл (1,2% тиоктовой кислоты). В упаковке – 1; 10 флаконов. Прилагаются специальные светозащитные футляры.

Тиогамма-таблетки
Таблетки для внутреннего применения по 600 мг, покрыты оболочкой. В упаковке 30; 60 таблеток.

Тиогамма-раствор для инфузий
Раствор для парентерального введения в ампулах по 20 мл (3% тиоктовой кислоты). В упаковке – 5 ампул.

Условия хранения препарата Тиогамма 600:
В месте, которое защищено от действия света; при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия. Приготовленный к внутривенной инфузии раствор хранению не подлежит. Ампулы и флаконы должны находиться только в оригинальной упаковке.

Состав препарата Тиогамма 600:
Тиогамма-Турбо
Активное вещество (в 50 мл): тиоктовая кислота 600 мг.
Дополнительные вещества: вода для инъекций, макрогол 300.

50 мл раствора для инфузий Тиогамма-Турбо содержат меглюминовую соль альфа-липоевой кислоты в количестве 1167,7 мг, что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты.

Тиогамма
Активное вещество (в 1 таблетке): тиоктовая кислота 600 мг.
Дополнительные вещества: коллоидный кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, лактоза, метилгидроксипропил целлюлоза.

Тиогамма
Активное вещество (в 20 мл): тиоктовая кислота 600 мг.
Дополнительные вещества: вода для инъекций, макрогол 300.

20 мл раствора для инфузий Тиогамма содержат меглюминовую соль альфа-липоевой кислоты в количестве 1167,7 мг, что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты.

Дополнительные сведения по препарату Тиогамма 600:
На флакон с растворенным Тиогамма-Турбо надевают специальные светозащитные футляры, которые прилагаются к препарату. Раствор Тиогамма защищают светозащитными материалами. При лечении пациентов следует регулярно измерять уровень содержания глюкозы в сыворотке крови, в соответствии с которым корригировать дозировку инсулина и гипогликемизирующих препаратов во избежание гипогликемии. Терапевтическая активность тиоктовой кислоты значительно снижается при употреблении алкоголя (этанола). Других важных предостережений нет.