Тозаар - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТОЗААР-Г

(ТОZAAR-Н)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, рожево-червоного кольору;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить лозартану калію 50 мг і гідрохлортіазиду 12,5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, заліза оксид червоний (Е 172);

покриття: TRC Coat A.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи рецепторів ангіотензину-II в комбінації з діуретиками. Код АТС C09D A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тозаар-Г – це комбінований препарат, який містить лозартан – специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (типу АТ₁), а також діуретик гідрохлортіазид, який є сульфонамідним похідним. Обидва компоненти препарату мають адитивний ефект на зниження кров’яного тиску. Лозартан знижує загальний периферичний тиск судин, зменшує пост навантаження і системний артеріальний тиск завдяки специфічній блокаді рецепторів ангіотензину ІІ, таким чином перериваючи вплив ренін-ангіотензин-альдостеронової системи регуляції артеріального тиску і електролітно-водного балансу.

Гідрохлортіазид підвищує діурез за рахунок блокування реабсорбції іонів натрію і хлору в ниркових канальцях, внаслідок чого разом з натрієм і хлоридами підвищується також екскреція води. Завдяки зменшенню об’єму циркулюючої рідини гідрохлортіазид сприяє зменшенню артеріального тиску. Гідрохлортіазид збільшує виведення іонів калію, магнію, бікарбонатів, затримує в організмі іони кальцію.

Фармакокінетика. Компоненти препарату Тозаар-Г не впливають на фармакокінетичні показники один одного, таким чином фармакокінетика препарату складається з фармакокінетики його компонентів.

Лозартан

Після перорального прийому лозартан добре абсорбується і підлягає метаболізму першого проходження, формуючи активний карбоксильний метаболіт і декілька неактивних метаболітів. Системна біодоступність лозартану становить приблизно 33%. Максимальні концентрації лозартану та його активного метаболіту досягаються відповідно через 1 годину і 3 - 4 год. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 98%. Період напів виведення лозартану і його активного метаболіту становить відповідно 1,5 - 2,5 год і 3 - 9 год. Приблизно 35% лозартану виводиться з сечею і 60% – з калом (з жовчю) в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів.

Гідрохлортіазид

Гідрохлортіазид швидко всмоктується із травного каналу. Після перорального застосування максимальна концентрація гідрохлортіазиду в плазмі спостерігається через 1,5 - 2,5 год. Зв’язування з білками плазми становить приблизно 40%. Тривалість дії гідрохлортіазиду становить 6 - 12 год. Гідрохлортіазид проходить через плацентарний бар’єр та екскретується з грудним молоком, виводиться нирками, період напів виведення становить приблизно 6 год.

Показання для застосування. Лікування гіпертензії (у складі комбінованої терапії). Пацієнти з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка для зменшення ризику серцево-судинних ускладнень і смертності.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньо 1 раз на день, вранці після їди, запиваючи рідиною. Рекомендована доза Тозаару-Г – 1 таблетка (50 мг лозартану і 12,5 мг гідрохлортіазиду) 1 раз на день. Максимальна доза – 2 таблетки 1 раз на день.

Тозаар-Г можна призначати у вигляді моно терапії або разом з іншими антигіпертензивними засобами.

Побічна дія. Можливі запаморочення, астенія, ортостатична гіпотензія, аритмії, головний біль, нудота, діарея, сухість у роті, відчуття спраги, судоми, підвищення рівнів печінкових ферментів, набряк гортані та язичка, кропив’янка, свербіж, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпохлоремічний алкалоз, гіперглікемія, гіперурикемія, гіперкаліємія, порушення сну, порушення функції нирок.

Протипоказання. Гіпер чутливість до будь-якого компонента цього препарату, або похідних сульфонамідів, ниркова недостатність, анурія, тяжкі форми подагри і цукрового діабету; періоди вагітності і лактації; дитячий вік до 12 років.

Передозування.

Симптоми: гіпотензія, тахікардія, брадикардія (зумовлена парасимпатичною (вагусною) стимуляцією), сухість у роті, загальна слабкість, запаморочення.

Лікування: у випадку передозування терапію Тозааром-Г слід припинити і забезпечити моніторинг артеріального тиску на електрокардіограми. Якщо пацієнт прийняв препарат нещодавно слід спровокувати блювання та/або промити шлунок. Симптоматичне лікування включає нормалізацію артеріального тиску і серцевого ритму, корекцію дегідратації, електролітного дисбалансу.

Особливості застосування. Протягом лікування слід регулярно контролю вати рівень калію в плазмі особливо у пацієнтів похилого віку і за наявності у пацієнтів патології нирок. Тозаар-Г призначається з обережністю і в зменшених дозах пацієнтам з ураженням нирок або тяжкими порушеннями функції печінки, цирозом печінки. У пацієнтів з ознаками дегідратації (наприклад, при застосуванні діуретиків у високих дозах) може розвиватися симптоматична гіпотензія. Слід провести корекцію такого стану перед початком застосування препарату.

Як наслідок пригнічення ренін-ангіотензинової системи у хворих з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки можуть збільшуватися рівні сечовини і креатині ну в сироватці крові. У випадку супутньої діареї або блювання можливе виникнення гіпонатріємії, гіпохлоремічного алкалозу, гіпомагнеземії або гіпокаліємії. Необхідно періодично, через відповідні інтервали часу, визначати рівень електролітів сироватки.

Слід з обережністю призначати препарат хворим на подагру та цукровий діабет.

В умовах тривалого застосування гідрохлортіазиду, який входить до складу препарату, може зменшити екскрецію кальцію з сечею і спричиняти переміжне підвищення рівня кальцію в сироватці. Відчутна гіперкальціємія може свідчити про прихований гіперпаратиреоз. Лікування препаратом може вплинути на результати тестів з метою оцінки функції пара щитовидної залози.

Застосування у періоди вагітності та лактації

Відомо, що засоби, які впливають на ренін-ангіотензинову систему при застосуванні їх у ІІ і ІІІ триместрах вагітності можуть спричиняти вади розвитку і навіть загибель плода, тому під час вагітності застосування препарату категорично заборонене. Лозартан і гідрохлортіазид екскретується в грудне молоко, тому під час годування груддю слід вирішити питання про перехід на штучне вигодовування дитини у випадку необхідності призначення препарату для матері.

Застосування у педіатрії

Безпека та ефективність препарату у дітей не встановлені.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Тозаар-Г посилює ефективність інших гіпотензивних препаратів. Лозартан і гідрохлортіазид у комбінації надають адитивний ефект. Калій зберігаю чий ефект лозартану компенсує збільшення виведення іонів калію гідрохлортіазидом. Оскільки лозартан знижує вміст сечової кислоти, його поєднання з гідрохлоротіазидом зменшує можливість виникнення гіперурикемії, що провокується діуретиками.

Взаємодія препарату з іншими лікарськими засобами досліджена для окремих його компонентів.

У фармакокінетичних дослідженнях не було виявлено клінічно вагомих взаємодій з такими ліками: дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбітал, кетоконазол і еритроміцин. Повідомляли, що рифампін і флуконазол зменшують рівні активного метаболіту лозартану. Клінічні наслідки цих взаємодій не оцінювались.

Супутнє застосування калій зберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактону, тріамтерену, амілориду), препаратів калію або замінників солі, що містять калій, може спричинити збільшення вмісту калію в сироватці.

Так само, як при застосуванні інших антигіпертензивних засобів, антигіпертензивний ефект лозартану може послаблюватися не стероїдними протизапальними препаратами.

При одночасному застосуванні гідрохлортіазиду з пероральними протидіабетичними препаратами або інсуліном може знадобитися зміна дозування протидіабетичних препаратів. Одночасне застосування гідрохлортіазиду з кортикостероїдами призводить до посилення виведення іонів калію. Гідрохлортіазид посилює дію недеполяризуючих м’язових релаксантів. У пацієнтів, які отримують лікування літієм, гідрохлортіазид може призводити до збільшення рівня літію в крові і підвищення ризику літієвої інтоксикації. У деяких пацієнтів призначення не стероїдних протизапальних засобів може зумовити зменшення діуретичного, натрійуретичного і антигіпертензивного ефектів діуретиків.

Внаслідок впливу на метаболізм кальцію тіазидові діуретики можуть вплинути на оцінку функції пара щитовидної залози.

При одночасному застосуванні з барбітуратами, діазепамом, алкоголем або наркотичними засобами може спостерігатися потенціювання ортостатичної гіпотензії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому захищеному від світла   місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній упаковці.

Виробник. ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТІКАЛС Лтд.

                   TORRENT PHARMACEUTICALS Ltd.

Адреса.                         

Офіс:  Torrent House, Off Ashram Road, Ahmedabad 380 009, India.

          Торрент Хауз, Оф Ашрам Роуд, Ахмедабад 380 009, Індія.

Завод: Indrad-382 721, Dist. Mehsana, INDIA.

            Індрад, 382 721. Діст. Мехсана, Індія.

Інструкція відсутня