Трифедрин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТРИФЕДРИН IC

(TRIPHEDRIN ІС)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоско циліндричної форми, з фаскою і рискою; на одному боці таблетки нанесено товарний знак підприємства;

склад: 1 таблетка містить теофіліну безводного 100 мг, ефедрину гідро хлориду 12 мг, бафеталу (фенобарбіталу) 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, натрію кроскармелоза, пласдон S-630, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів.

Код АТС R03D В 04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Комбінований   лікарський засіб, який має бронхолітичну дію, стимулює центральну нервову систему, діяльність серця, виявляє м-холіноблокуючу активність.

Теофілін належить до групи метилксантинів. За рахунок пригнічення активності фосфодіестерази сприяє накопиченню циклічного аденозинмоно фосфату (цАМФ) у клітинах гладеньких м’язів бронхів, що зумовлює розвиток вираженого бронхолітичного ефекту. Стимулює дихальний центр, має помірний діуретичний ефект.

Ефедрину гідро хлорид є симпатомім етичним аміном, що збуджує α- і β₂-адренорецептори, а також спричиняє бронходилатацію за рахунок стимуляції β₂-адренорецепторів бронхів. Має збуджувальну дію на центральну нервову систему, спричиняє розширення бронхів, підвищує збудженість дихального центру.

Фенобарбітал – похідне барбітурової кислоти – має спазмолітичну та міорелаксуючу дії. У складі препарату забезпечує м’яку та тривалу седативну дію, сприяє корекції психоемоційного стану пацієнта з бронхообструктивним синдромом різного генезу.

Фармакокінетика. Усі компоненти препарату легко і майже повністю всмоктуються у шлунково-кишковому тракті.

При пероральному застосуванні терапевтичний рівень теофіліну в крові досягається через 1–1,5 год. і зберігається протягом 6–12 год. Теофілін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться з організму переважно нирками. Період напів виведення у дорослих становить 6,5-10 год.

Ефедрину гідро хлорид добре абсорбується. Після перорального застосування максимальний ефект досягається через 1 год. і триває приблизно 4 год. (2–8 год.). Ефедрин майже цілком виводиться з організму із сечею в незміненому вигляді разом із незначною кількістю метаболітів, що утворюються в печінці. Період напів виведення становить 3–6 год.

Фенобарбітал рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму. Майже на 45 % зв’язується з білками плазми крові і лише частково метаболізується у печінці. Проникає через гістогематичні бар’єри та виділяється в грудне молоко. Добре проникає через плаценту. Виводиться як у незміненому стані (до 25 % дози – із сечею), так і у вигляді метаболітів. Період напів виведення у дорослих становить 2-4 доби.

Показання для застосування. Захворювання органів дихання, що супроводжуються бронхоспазмом (бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легень).

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо в першій половині дня після приймання їжі. Дорослим - по ½–1 таблетці 1 раз на добу. У тяжких випадках дозу можна підвищити до максимальної – 5 таблеток на добу в 2–3 прийоми. Дітям віком від 6 років – по ½–1 таблетці 1 раз на добу. Термін лікування визначають індивідуально.

Побічна дія. Можливі відчуття болю в епігастральній ділянці, нудота, блювання, диспепсичні явища, тремор, серцебиття, безсоння, утруднення сечовипускання, посилене потовиділення, судоми, розлади зору, напади стенокардії, аритмії, грипоподібний синдром, закладеність носа, холестаз, підвищення рівня АЛТ, АСТ, лейкопенія, тромбоцит опенія, алергічні реакції.

Протипоказання. Дітячий вік до 6 років, періоди вагітності та годування груддю, безсоння, артеріальна гіпертензія, атеросклероз коронарних та церебральних судин, епілепсія, судомні стани, тяжкі захворюваннях серця, гострий інфаркт міокарда, геморагічний інсульт, гіпертиреоз, захворювання печінки (гепатит), глаукома, крововилив у сітківку, підвищена чутливість до компонентів препарату та похідних ксантину.

Передозування. При передозуванні можливі епілептичні напади, блювання, діарея, гіперглікемія, гіперкаліємія, сплутаність свідомості, тахікардія, аритмії, безсоння, рухове збудження, емоційна лабільність. Лікування здійснюється шляхом промивання шлунка та проведення симптоматичної терапії з постійним моніторингом основних життєвих функцій організму (дихання, пульс, артеріальний тиск).

Особливості застосування. Щоб запобігти порушенню нічного сну, Трифедрин ІС слід приймати вранці або вдень. З обережністю слід призначати хворим літнього віку та хворим на аденому передміхурової залози.

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

У період застосування препарату можуть знижуватися здатність до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій; цю обставину необхідно враховувати при керуванні транспортом чи виконанні роботи, що потребує підвищеної уваги.

Вживання препарату може впливати на результати допінг-тестів у спортсменів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначати Трифедрин ІС у поєднанні з препаратами, які містять резерпін, метилдопу, метотрексат, гризеофульвін, літій, дигітоксин, лізиноприл, метоклопрамід. Теофілін та фенобарбітал у складі препарату знижують антикоагулянт ний ефект протитромботичних   засобів. Застосування Трифедрину ІС у комбінації з циметидином, алопуринолом, верапамілом, зидовудином, ізоніазидом, карбамазепіном, макролідами, антацидами підвищує ризик розвитку побічних ефектів і може спричиняти токсичну дію. Одночасне застосування Трифедрину ІС та етанолу підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів.

Еритроміцин, олеандоміцин, ципрофлоксацин підвищують концентрацію теофіліну в сироватці крові, а рифампіцин – знижує її; при одночасному застосуванні Трифедрину ІС знижується всмоктування доксицикліну та послаблюється його ефект; призначення лінкоміцину в поєднанні з ефедрином, який входить до складу Трифедрину ІС, є неприйнятним.

При одночасному застосуванні Трифедрину ІС із симпатоміме тиками, β-адрено блокаторами, препаратами, які містять інгібітори МАО, виникає ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.

Слід уникати одночасного призначення Трифедрину ІС із психотропними та проти епілептичними засобами. Ефект діуретичних засобів підвищується при одночасному застосуванні Трифедрину ІС; ефект фенітоїну, антигіпертензивних, антидепресант них засобів, а також пероральних контрацептивів може знижуватись.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25 ⁰С.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої; по 1, 3 або 5 блістерів в пачці з картону.

Виробник. ВАТ “Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство “ІнтерХім”.

Адреса. Україна, 65080, м. Одеса, Люстдорфська дорога, 86.

Фармакодинамика. Комбинированный лекарственный препарат; оказывает бронхолитическое действие, стимулирует ЦНС, деятельность сердца, обладает М-холиноблокирующей активностью.
Теофиллин относится к группе метилксантинов. За счет угнетения активности ФДЭ способствует накоплению цАМФ в гладкомышечных клетках бронхов, которое обусловливает развитие выраженного бронхолитического эффекта. Стимулирует дыхательный центр, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом.
Эфедрина гидрохлорид является симпатомиметическим амином, стимулирующим разные типы α- и β₂-адренорецепторов, а также вызывает бронходилатацию за счет стимуляции β₂-адренорецепторов бронхов. Оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, вызывает расширение бронхов, повышает возбудимость дыхательного центра.
Фенобарбитал — производное барбитуровой кислоты — оказывает спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В составе препарата фенобарбитал обеспечивает мягкое и продолжительное седативное действие, способствует коррекции психоэмоционального состояния пациента с бронхообструктивным синдромом различного генеза.
Фармакокинетика. Все компоненты препарата легко и почти полностью всасываются в ЖКТ.
При пероральном приеме терапевтический уровень теофиллина в крови достигается через 1–1,5 ч и сохраняется на протяжении 6–12 ч. Теофиллин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно через почки. Период полувыведения у взрослых составляет 6,5–10 ч.
Эфедрина гидрохлорид хорошо абсорбируется в ЖКТ. После перорального приема максимальный эффект достигается через 1 ч и длится около 4 ч (2–8 ч). Эфедрин почти полностью выводится из организма с мочой в неизмененном виде наряду с незначительным количеством метаболитов, образующихся в печени. Период полувыведения эфедрина составляет 3–6 ч.
Фенобарбитал равномерно распределяется в органах и тканях организма. Связывание с белками плазмы крови достигает 45%, препарат частично метаболизируется в печени. Проникает через гистогематические барьеры и экскретируется в грудное молоко. Хорошо проникает через плаценту. Выводится как в неизмененном виде (до 25% дозы — с мочой), так и в виде метаболитов. Период полувыведения у взрослых составляет 2–4 сут.

заболевания органов дыхания, сопровождающиеся бронхоспазмом (БА, ХОБЛ).

внутрь в первой половине дня после приема пищи. Взрослым — по ½–1 таблетке 1 раз в сутки. В тяжелых случаях дозу можно повысить до максимальной — 5 таблеток в сутки в 2–3 приема. Детям в возрасте старше 6 лет — по ½–1 таблетке 1 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом.

дети в возрасте младше 6 лет, период беременности и кормления грудью, бессонница, АГ, атеросклероз коронарных и мозговых сосудов, эпилепсия, судорожные состояния, тяжелые заболеваниях сердца, острый инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, гипертиреоз, заболевания печени (гепатит), глаукома, кровоизлияние в сетчатку, повышенная чувствительность к компонентам препарата и производным ксантина.

возможны боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диспептические явления, тремор, тахикардия, бессонница, затруднение мочеиспускания, повышенная потливость, судороги, расстройства зрения, приступы стенокардии, аритмия, гриппоподобный синдром, заложенность носа, холестаз, повышение уровня АлАТ, АсАТ, лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

для предотвращения нарушений ночного сна Трифедрин ІС следует принимать утром или днем. С осторожностью необходимо принимать больным пожилого возраста и больным с аденомой предстательной железы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. В период применения препарата может снижаться способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций; это обстоятельство необходимо учитывать при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.
Прием препарата может влиять на результаты допинг-тестов у спортсменов.

не рекомендуется назначать Трифедрин ІС в комбинации с препаратами, содержащими резерпин, метилдопу, метотрексат, гризеофульвин, соли лития, дигитоксин, лизиноприл, метоклопрамид. Теофиллин и фенобарбитал в составе препарата снижают антикоагулянтный эффект антитромботических средств. Применение Трифедрина ІС в комбинации с циметидином, аллопуринолом, верапамилом, зидовудином, изониазидом, карбамазепином, макролидами, антацидами повышает риск развития побочных эффектов и может служить причиной токсического действия. Одновременное применение Трифедрина ІС и этанола повышает риск развития гепатотоксического эффекта.
Эритромицин, олеандомицин, ципрофлоксацин повышают концентрацию теофиллина в сыворотке крови, а рифампицин снижает ее; при одновременном применении Трифедрина ІС снижается всасывание доксициклина и уменьшается выраженность его эффекта; назначение линкомицина в сочетании с эфедрином, входящим в состав Трифедрина ІС, неприемлемо.
При одновременном применении Трифедрина ІС с симпатомиметиками, блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами МАО возникает риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Следует избегать одновременного назначения Трифедрина ІС с психотропными и противоэпилептическими средствами. Эффект диуретиков при одновременном применении Трифедрина ІС повышается; эффект фенитоина, антигипертензивных средств, антидепрессантов, а также пероральных контрацептивов может снижаться.

возможны эпилептические припадки, рвота, диарея, гипергликемия, гиперкалиемия, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, бессонница, двигательное возбуждение, эмоциональная лабильность. Показано промывание желудка и проведение симптоматической терапии с постоянным мониторингом основных жизненно важных функций организма (дыхание, пульс, уровень АД).

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.