Тримет - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТРИМЕТ

(TRIMET)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: trimetazidine; 1-(триметокси-2,3,4 бензилпіперазин);

основні фізико-хімічні властивості:   круглі двоопуклі   таблетки, вкриті оболонкою, коричнево-червоного кольору;

склад: 1 таблетка   містить триметазидину дигідро хлориду 20 мг;

допомiжнi речовини:   манітол, крохмаль кукурудзяний, повідон К 90, тальк, магнію стеарат, гідроксипропіл-м етилцелюлоза, полі етиленгліколь, титану діоксид, барвник Понсо 4Р (Е 124) та жовтий “сонячний захід” (Е 110).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична   група. Кардіологічні засоби. Код ATC C01E B15.

Фармакологiчнi властивостi.

Фармакодинаміка. Триметазидин є антиангінальним, анти ішемічним засобом, що   забезпечує оптимізацію енергетичного метаболізму в клітинах в умовах гіпоксії та ішемії.   Триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ і забезпечує належне функціонування іонних насосів i трансмембранного натрiєво-калiєвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.

Механізм дії базується на частковому пригніченні окислення жирних кислот завдяки iнгiбiцiї довго ланцюгової 3-кетоацил СоА тiолази (3-КАТ). Таким чином відбувається часткове переключення енергетичного обміну з окислення жирних кислот на окислення глюкози, що є більш вигідним при ішемії.  

Одночасно триметазидин оптимізує обмін фосфолiпiдiв та їх включення в мембрану, забезпечуючи тим самим захист мембрани вiд пошкоджень.

Фармакокінетика.   Після   перорального застосування триметазидин швидко всмоктується у шлунково-кишковму тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається менше, ніж за 2 год, і становить 55 нг/мл після одноразового прийому в дозі 20 мг. Стадія рівноважної концентрації в плазмі настає через 24 - 36 год від початку лікування. Об’єм розподілу становить 4,8 л/кг, що свідчить про добру дифузію в тканини. Зв’язування з протеїнами плазми крові низьке, приблизно 16% in vitro. Триметазидин виводиться насамперед із сечею, здебільшого у незміненому вигляді. Період напів виведення становить приблизно 6 год.

Показання для застосування.

Кардіологія: лікування ішемічної хвороби серця, профілактика виникнення нападів стенокардії  (як моно терапія або в комбінації з іншими лікарськими засобами).

Оториноларингологія: лікування кохлеарно-вестибулярних порушень ішемічного походження, таких як запаморочення, шум у вухах, зниження слуху.

Офтальмологія: хоріоретинальні розлади ішемічного походження.

Спосіб застосування та дози. Для перорального застосування.

Добова доза для дорослих – 1таблетка 3 рази на добу. Приймати під час їди.

Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання   і визначається лікарем.

Максимальна добова доза становить 60 мг.

Побічна дія. Звичайно лікування препаратом   переноситься добре. Рідко виникають   незначні   гастроiнтестинальнi розлади (нудота, блювання), алергічні реакції.

Протипоказання. Підвищена чутливість (алергія) до   активної речовини препарату або до будь-якої складової препарату.

Передозування. Дотепер про випадки передозування не повідомлялось.

Особливості застосування.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Ниркова недостатність не є протипоказанням до застосування препарату Тримет (кліренс креатині ну  ≥ 15 мл/хв). Пацієнти з ішемічною хворобою серця з початковою та помірною нирковою недостатністю не потребують адаптування дозування.

Хворі на цукровий діабет

Застосування препарату Тримет є доцільним для пацієнтів з ішемічною хворобою серця та супутнім цукровим діабетом.

Серцева недостатність

Застосування препарату Тримет є доцільним для хворих на на ішемічну хворобу серця, що супроводжується серцевою недостатністю.

Пацієнти літнього віку

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Хірургічне втручання

Застосування триметазидину не впливає на підготовку до анестезії.

Тримет   не порушує психомоторні реакції. Застосування препарату не впливає   на здатність керувати автомобілем і працювати   з різними механізмами.

Вагітність. В експериментальних дослідженнях на тваринах не було виявлено ембріотоксичної або   тератогенної дії препарату. Але за відсутності достатніх клінічних   даних бажано не застосовувати препарат у період вагітності (особливо у перші три місяці вагітності).

Лактація.   Годувати груддю не рекомендується під час застосування препарату.  

Діти. Досвіду застосування препарату Тримет у педіатрії немає.

Взаємодiя з іншими лікарськими засобами. Не виявлена.

Умови та термін зберігання. Зберігати у   недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у стрипі; по 3 стрипи в картонній упаковці.

Виробник. Торрент Фармасьютікалс Лтд.

                   Torrent Pharmaceuticals Ltd.

Адреса.

Офіс:Торрент Хауз, Оф Ашрам Роуд, Ахмедабад 380 009, Індія.

              Torrent House, Off Ashram Road, Ahmedabad 380 009, India.

Завод: Indrad-382 721, Dist. Mehsana, India

      Індрад, 382 721. Діст. Мехсана, Індія.

Фармакологические свойства
триметазидин (1-(2,3,4-триметоксибензил) пиперазина дигидрохлорид) действует на клеточном уровне, нормализуя энергетический баланс в клетках при гипоксии, предотвращая снижение внутриклеточного содержания АТФ. Поддерживает клеточный гомеостаз, обеспечивая нормальное функционирование ионных каналов мембраны и трансмембранный транспорт ионов калия. Влияя на метаболические процессы и оптимизируя использование кислорода при ишемии миокарда, способствует сохранению его энергетического потенциала, препятствуя снижению энергетических резервов АТФ в кардиомиоцитах. Оптимизация энергетического обмена в сердце является результатом частичного угнетения окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил СоА тиолазы, что способствует усилению окисления глюкозы и обеспечивает защиту сердца от ишемии. Препарат также способствует сохранению уровня АТФ и АМФ в клетках мозга, поддерживает функциональную активность митохондрий гепатоцитов, а также препятствует неблагоприятному влиянию свободных радикалов благодаря снижению интенсивности ПОЛ и повышению потенциала системы антиоксидантной защиты. У больных стенокардией Триметазидин-ратиофарм повышает толерантность к физическим нагрузкам, не влияя на ЧСС, снижает частоту приступов стенокардии; при лечении препаратом значительно уменьшается потребность в нитратах. В оториноларингологической практике Триметазидин-ратиофарм улучшает переносимость вестибулярных проб, повышает остроту слуха, ослабляет интенсивность шума в ушах, эффективно уменьшает степень, продолжительность и частоту приступов головокружения при болезни Меньера и головокружении сосудистого происхождения. При перцептивной глухоте обеспечивает расширение воспринимаемого звукового диапазона. У больных с хориоретинальными сосудистыми нарушениями препарат способствует восстановлению функциональной активности сетчатки, что проявляется нормализацией показателей электроретинограммы, улучшает остроту зрения и поле зрения, что обусловлено благоприятными анатомическими изменениями. Это приводит к ослаблению симптомов патологии сетчатки, в особенности при старческой дегенерации желтого пятна.

Фармакокинетика
Триметазидин быстро и полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается ранее, чем через 2 ч и составляет 55 мг/мл после однократного приема в дозе 20 мг. Биодоступность — более 85%. Стабильная концентрация достигается приблизительно через 24–36 ч после повторных приемов и сохраняется такой на протяжении всего периода лечения. С белками in vitro связывается приблизительно 16% триметазидина. Хорошо распределяется в тканях. Объем распределения — 4,8 л/кг. Выводится преимущественно с мочой, 51 — в неизмененном виде. Период полувыведения — почти 6 ч у здоровых молодых лиц и 12 ч — у лиц в возрасте старше 65 лет. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры препарата.

Показания к применению
Кардиология: профилактика приступов стенокардии (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами); оториноларингология: кохлеарно-вестибулярные нарушения ишемического происхождения, такие как головокружение, шум в ушах, снижение слуха. Офтальмология: хориоретинальные расстройства, вызванные ишемией.

Способ применения и дозы
внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки во время еды, запивая водой. Продолжительность лечения определяется с учетом характера течения и тяжести заболевания.

Побочные эффекты
обычно хорошо переносится; в редких случаях возможны тошнота, рвота, аллергические реакции.

Противопоказания
: повышенная чувствительность к триметазидину, период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
не описанны.

Передозировка
случаи передозировки препарата не описаны. При необходимости проводят симптоматическую терапию

Особенности применения
в случае необходимости применения Триметазидина-ратиофарм в период кормления грудью ребенка переводят на искусственное вскармливание, поскольку способность препарата проникать в грудное молоко не изучена. При почечной недостаточности рекомендуется контролировать функциональные почечные показатели; при необходимости дозу препарата снижают. Информации о применении при печеночной недостаточности нет. Опыт применения препарата у детей отсутствует. Коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста и больных сахарным диабетом не требуется. Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Условия и сроки хранения
при температуре до 30 °С.

Упаковка
табл. п/о 20 мг блистер, № 30 табл. п/о 20 мг блистер, № 60