Уропрес - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

УРОПРЕС

(UROPRES)

Склад:

діюча речовина: desmopressin;

1 мл розчину містить десмопресину ацетату в перерахуванні на десмопресин 100 % речовину 0,1 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, гліцин, бетаїну гідро хлорид, бензалконію хлорид, вода для інє'кцій.

Лікарська форма. Краплі назальні.

Фармакотерапевтична група. Препарати гормонів для системного застосування. Вазопресин та його аналоги. Код АТС Н 01В А 02.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Лікування нецукрового діабету;

• проведення тестування на концентраційну здатність нирок.

Протипоказання.

• Вроджена або психогенна полідипсія;

• серцева недостатність або інші стани, що вимагають призначення діуретиків;

• помірна або виражена ниркова недостатність (кліренс креатині на нижче 50 мл/хв.); підвищена чутливість до десмопресину або до інших компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози.

В 1 краплі міститься 5 мкг лікарського засобу.

Нецукровий діабет.

Доза підбирається індивідуально, однак оптимальною дозою для дорослих є 10–20 мкг (2-4 краплі) 1–2 рази на добу. Для дітей доза становить 10 мкг (2 краплі) 1–2 рази на добу. У випадку появи симптомів затримки рідини/гіпонатріємії, лікування необхідно зупинити і дозу скоригувати.

Проведення тестування на концентраційну здатність нирок.

Для оцінки концентраційної здатності нирок використовують наступні дозування: для дорослих становить 40 мкг (8 крапель), для дітей до 1 року - 10 мкг (2 краплі), старше 1 року – 20 мкг (4 краплі).

Після застосування препарату Уропрес, кількість сечі яка зібрана протягом першої години не враховується. Протягом наступних 8 годин збирають 2 порції сечі для вимірювання осмолярності. Необхідно контролю вати прийом рідини.

Побічні реакції.

Лікування без одночасного обмеження прийому рідини може призвести до затримки рідини в організмі і/або гіпонатріємії.

Можуть з’явитися такі симптоми:

з боку серцево-судинної системи: незначне підвищення артеріального тиску, припливи;

з боку нервової системи: головний біль, судоми;

з боку дихальної системи: риніт, носова кровотеча, сухість у горлі;

з боку травного тракту: нудота/блювання, біль у животі;

з боку сечостатевої системи: біль у вульві, дизурія;

інші: підвищення потовиділення.

Також можливі алергічні реакції, підвищення маси тіла.

У вкрай поодинокіх випадках можливі емоційні розлади у дітей.

Передозування. Передозування препарату призводить до затримки рідини і гіпонатріємії.

Лікування. Лікування гіпонатріємії індивідуальне. При а симптоматичній гіпонатріємії відміняють препарат та обмежують прийом рідини. При гіпонатріємії рекомендується інфузія ізотонічного або гіпертонічного розчину натрію хлориду. У випадках, коли затримка рідини суттєво виражена (судоми, втрата свідомості), до терапії слід добавити сечогінні препарати (фуросемід).

Застосування у період вагітності або годування груддю. З обережністю призначають при вагітності. Застосування у вагітних можливе лише у тому випадку, коли очікувана користь для майбутньої матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності призначення препарату під час лактації годування груддю припиняють.

Діти. У дітей віком до 1 року препарат застосовується в умовах стаціонару із наступним спостереженням.

Особливості застосування. Уропрес, краплі назальні призначають лише тим пацієнтам, яким протипоказаний пероральний прийом десмопресину у таблетованій формі.

Бензалконію хлорид, який міститься в препараті як допоміжна речовина, може спричинити бронхоспазм. Не слід застосовувати Уропрес, краплі назальні при змінах слизової оболонки: рубці, набряк або інші порушення, через можливе ускладнення абсорбції препарату.

Тест на концентраційну здатність у дітей віком до 1 року виконують винятково в умовах стаціонару і з наступним спостереженням.

При проведенні тесту на концентраційну здатність об’єм рідини повинен бути обмежений до 0,5 л, особливо за 1 годину до прийому та протягом 8 годин після застосування препарату.

Лікування без одночасного обмеження прийому рідини може призводити до затримки рідини в організмі і/або гіпонатріємії (головний біль, нудота, блювання, підвищення маси тіла, у важких випадках виникнення судом).

Пацієнти літнього віку, з низьким рівнем натрію в плазмі, з високим об'ємом добової сечі (від 2,8 до 3 л ) мають підвищений ризик виникнення гіпонатріємії.

Лікування десмопресином повинно бути призупинено у випадку гострого інтеркурентного захворювання, яке характеризується порушенням водно-електролітного балансу (системні інфекції, гарячкові стани та гастроентерит).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Речовини, дія яких може стимулювати вихід антидіуретичного гормону, такі як трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори оборотного захвату серотоніна, хлорпромазин і карбамазепін можуть підсилювати антидіуретичний ефект і збільшувати ризик виникнення затримки рідини.

Не стероїдні протизапальні засоби можуть викликати затримку рідини/гіпонатріємію.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат містить десмопресин - структурний аналог природнього гормону аргинін-вазопресину. Препарат збільшує проникливість епітелію дистальних відділів звитих канальців для води і підвищує її реабсорбцію. Зменшує об’єм сечі, що виділяється, і одночасно збільшує її осмолярність та знижує осмолярність плазми крові. Це призводить до зниження частоти сечовипускання та зменшення никтурії. Антидіуретична дія після інтраназального введення 10–20 мкг десмопресину триває 8–12 год.

Фармакокінетика. Біодоступність препарату після інтраназального введення становить від 3 до 5%. Помітна концентрація активної речовини в плазмі крові настає через 15–30 хвилин після застосування, максимум концентрації досягається через 1 годину та залежить від уведенної дози. Об’єм розподілення становить 0,2–0,3 л/кг. Десмопресин не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Період напів виведення після інтраназального введення в середньому становить 2–3 години. Незначна кількість десмопресину метаболізується в печінці.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина. При збовтуванні утворює шар піни, який зникає через 30 хв.

Несумісність. Не виявлена.

Термін придатності. 2 роки. Термін придатності після розкриття флакону - 28 діб. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 2 ⁰С до 8 º С.

Упаковка. По 2,5 мл у флаконі скляному, вкладеному в пачку.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ “Фармак”.

Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.

Уропрес (капли) (Uropres)
Общая характеристика

Международное и химическое название
Десмопресин; 1-(3-меркаптокапроновая кислота)-8-D-аргининвазопрессин (в виде диацетата или моноацетата тригидрата);

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость. При встряхивании образует слой пены, который исчезает через 30 мин.

Состав: 1 мл раствора содержит десмопрессина ацетата в пересчете на десмопрессин 100 % вещество 0,1 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, глицин, бетаина гидрохлорид, бензалкония хлорид, вода очищенная.

Форма выпуска

Спрей назальный.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты гормонов для системного применения Вазопрессин и его аналоги. Код АТС Н01В А02.

Фармакодинамика

Десмопрессин — синтетический полипептид, аналог натурального гормона задней доли гипофиза — аргинин-вазопрессина (антидиуретического гормона). В сравнении с вазопрессином, десмопрессин проявляет менее выраженное действие на гладкие мышцы сосудов и внутренних органов при более вираженной антидиуретической активности, что обусловлено изменениями в структуре молекулы десмопрессина в сравнении с молекулой природного вазопрессина — дезаминированием 1-цистеина и заменой 8-L-аргинина на 8-D-аргинин.

Фармакокинетика

Десмопрессин разрушается ферментами желудочно-кишечного тракта, потому его следует вводить интраназально. Препарат проявляет антидиуретический эффект уже через 60 минут после попадания в организм. Длительность антидиуретического эффекта варьирует у разных пациентов и составляет 8-20 часов.

Показания для применения

Несахарный диабет (диагностика и лечение), временная полиурия и полидипсия после хирургических вмешательств в области гипофиза, вспомогательное лечение энуреза, проведение пробы на концентрационную функцию почек.

Способ применения и дозы

Интраназально. При невозможности интраназального введения (повреждение слизистой носа, тампонада носовых ходов) возможно сублигвальное применение. Дозу устанавливают индивидуально для каждого пациента в зависимости от чувствительности к препарату.

1 спрей-доза содержит 5 мкг лекарственного вещества и соответствует одному нажатию.

Средняя суточная доза:

взрослые и дети старше 12 лет — 10 — 40мкг (2 — 8 спрей-дозы) десмопрессина;

дети от 3 мес. до 12 лет — от 10 до 30 мкг (2 — 6 спрей-дозы).

Суточная доза принимается в 1 — 3 приема.

В случае отсутствия эффекта от применения десмопрессина в течение 1 недели, суточная доза увеличивается на 1 спрей-дозу. Процесс подбора дозы (до30-40 мкг в сутки) продолжается до появления эффекта терапии. Решение о продолжении лечения принимается через 3 месяца непрерывной терапии на основании клинической картины, которая будет наблюдаться в течение 1 недели после отмены десмопрессина.

Исследование концентрационной способности почек:

рекомендуемая доза — 3 спрей-дозы (около 15 мкг десмопрессина), а для детей старше 1 года — от 2 до 3 спрей-дозы (около 10 — 15 мкг десмопрессина).

После приема десмопрессина пациенту следует опорожнить мочевой пузырь. В течение последующих 4 часов после применения десмопрессина каждый час собирают образцы мочи пациента для определения осмолярности. В течение времени проведения теста и 4 часов после его окончания (всего в течение 8 часов после применения десмопрессина) необходимо ограничить прием жидкости. Детям до 1 года исследование контрационной способности почек с помощью десмопрессина проводять только в исключительных случаях, так как в этом возрасте концентрационная способность почек снижена по сравнению с таковой у более старших детей.

Исследование концентрационной способности почек должен выполнять детский нефролог. В случае проведения теста детям в возрасте 1 года, в течение времени сбора мочи следует полностью исключить прием жидкости.

Если в результате теста установлено снижение концентрационной способности почек — испытание следует повторить.

Побочное действие

Побочные действия редкие, слабо выражены и исчезают при снижении дозы.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в области живота.
Со стороны дыхательной системы: насморк, отек слизистой оболочки носа, носовое кровотечение.

Другие: отек конъюнктивы, нарушения слюноотделения, усиление болей при менструации (альгодисменорея); кожные проявления аллергических реакций на компоненты препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, анурия, отеки различной этиологии, гипоосмолярность плазмы крови, гипонатриемия, психогенная или привычная полидипсия, декомпенсированная сердечная недостаточность и другие состояния, нуждающиеся в применении диуретиков.

Передозировка

Симптомы передозировки: головная боль, боль в животе спастического характера, признаки гипергидратации, анасарка. Передозировка приводит к повышению риска задержки жидкости в организме и гипонатриемии. Применение слишком больших доз у детей в возрасте около 1 года может сопровождаться развитием судорог, вызванных раздражением нервной системы. В случае возникновения симптомов передозировки необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение в зависимости от состояния пациента.

Для лечения бессимптомной гипонатриемии не следует прерывать лечение десмопрессином и дополнительно ограничивать прием жидкости.

В случае появления симптомов, связанных с гипонатриемией следует выполнить внутривенное введение (изо-) или гипертонического раствора хлорида натрия; в тяжелых случаях задержки жидкости в организме, проявляющихся в судорогах и/или потере сознания, следует применить терапию мочегонными (фуросемид).

Особенности применения

При назначении препарата необходим особенный контроль за следующими группами пациентов: дети и подростки, люди преклонного возраста, с нарушением водного и/или электролитного баланса, с риском повышения внутричерепного давления. Препарат с осторожностью назначают при нарушениях функции почек и/или сердечно- сосудистых заболеваниях, фиброзе мочевого пузыря.

Во время терапии десмопрессином следует контролировать объем мочеотделения и использовать лабораторные тесты для определения осмолярности мочи. В некоторых случаях требуются исследования осмолярности плазмы крови. У пациентов в возрасте 65 лет и старше следует контролировать уровень натрия в крови до начала лечения, через 3 приема десмопрессина и после увеличения дозы. В случае ночного энуреза и при исследовании конентрацинонной способности почек, прием жидкости должен быть ограничен — только для удовлетворения жажды — за 1 час до приема и в течение 8 часов после приема десмопрессина. В случае возникновения жажды, разрешается прием не более200 мл в течение всего указанного выше периода времени.

Лечение без ограничения приема жидкости может привести к гипонатриемии и задержке жидкости в организме бессимптомной или проявляющейся в головной боли, тошноте/рвоте, увеличении массы тела и, в тяжелых случаях, судорогах. При необходимости увеличения потребления жидкости (например, в случае лихорадки) следует прервать терапию и обратиться к лечащему врачу.

В случае развития симптомов задержки жидкости и/или гипонатриемии лечение следует немедленно прекратить до полного восстановления состояния пациента. При возобновлении лечения следует строго следить за ограничением приема жидкости.

В случае использования десмопрессина в виде спрея в нос, следует учесть, что все изменения слизистой оболочки носа, включая острые и хронические воспаления, могут вызывать колебания количества поступающего в кровь препарата. В таких случаях следует изменять количество вводимых спрей-доз. Возможно назначение спрея сублингвально.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные о клиническом применении препарата в период беременности и лактации отсутствуют. Врач должен учитывать возможный терапевтический эффект и потенциальный риск.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами

Прием десмопрессина не оказывает отрицательного воздействия на способность управлять автомобилем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

УРОПРЕСтм может потенцировать действие гипертензивных средств. Ослабляет действие десмопрессина глибурид. Антидиуретический эффект препарата усиливают клофибрат, хлорпропамид и индометацин, карбамазепин, трициклические антидепрессанты. Возможно развитие аддитивного действия, что приводит к увеличению риска задержки жидкости в организме.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 2 ºС до 8 ºС. Срок годности — 2 года. Срок хранения после вскрытия флакона 28 суток.

Правила отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 2,5 мл во флакон стеклянный вместе с листком-вкладышем, вложенный в пачку.