Вентилор - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ВЕНТИЛОР

(VENTILOR^®)

Склад:

діюча речовина: сальбутамол;

кожна ампула містить сальбутамолу сульфат у кількості, що відповідає сальбутамолу

0,5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота сірчана, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або блідо-жовтого кольору прозорий розчин.

Фармакотерапевтична група. Лікарські засоби для лікування обструктивних хвороб дихальних шляхів. Адренергічні інгаляційні лікарські засоби. Селективні агоністи β₂-адренорецепторів. Сальбутамол. Код АТХ R03A C02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сальбутамол є селективним агоністом β₂-адренорецепторів. При зворотній обструкції дихальних шляхів у терапевтичних дозах він діє на β₂-адренорецептори бронхіальних м’язів, забезпечуючи короткотривалу (4-6 годин) бронходилатацію зі швидким початком дії (протягом 5 хвилин).

Фармакокінетика.

При внутрішньовенному введенні сальбутамол має період напіввиведення від 4 до 6 годин та виводиться частково нирками і частково метаболізується до неактивного 4'-О-сульфату (фенольний сульфат), який також виводиться головним чином із сечею. Фекальний шлях виведення є малозначним. Більша частина дози, введеної внутрішньовенно, перорально або інгаляційно виділяється протягом 72 годин. Сальбутамол зв’язується з білками плазми крові на 10 %.

Клінічні характеристики.

Показання.

Ін’єкція Вентилор призначена для дорослих та підлітків.

Ін’єкція Вентилор забезпечує короткотривалу (4-6 годин) бронходилатацію зі швидким початком дії (протягом 5 хвилин) при обструкції дихальних шляхів, що є оборотною. Лікарський засіб призначений для полегшення сильного бронхоспазму.

Протипоказання.

Хоча сальбутамол внутрішньовенно та іноді у формі таблеток можна застосовувати для купіювання передчасних пологів, не ускладнених такими станами як передлежання плаценти, передпологова кровотеча та токсикоз вагітних, препарати сальбутамолу не слід застосовувати при загрозі аборту.

Ін’єкція Вентилор протипоказана для пацієнтів із відомою гіперчутливістю до будь-якого компонента лікарського засобу.

Особливі заходи безпеки.

Єдиними рекомендованими розчинниками для ін’єкції Вентилор є вода для ін’єкцій, розчин натрію хлориду, розчин натрію хлориду та глюкози, розчин глюкози.

Якщо лікарський засіб Вентилор було додано до інфузійних рідин, термін зберігання розчину становить не більше 24 годин з моменту приготування.

Ін’єкцію Вентилор не слід вводити в одному шприці разом із будь-яким іншим лікарським засобом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інші симпатоміметичні аерозольні або пероральні бронходилататори короткої дії слід приймати паралельно з Вентилором.

Якщо необхідне призначення додаткових адренергічних препаратів, їх слід застосовувати з обережністю, щоб уникнути небезпечних серцево-судинних ефектів.

Одночасне призначення з антихолінергічними засобами (в т.ч. інгаляційними) може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску.

β₂-адренергічні блокатори не тільки пригнічують легеневий ефект β₂-агоністів, але також можуть спричинити серйозний бронхоспазм у хворих на астму. Тому таких пацієнтів не можна лікувати β₂-блокаторами.

Показники електрокардіограми та гіпокаліємія, що виявляються у результаті застосування діуретиків, можуть погіршитися при застосуванні β₂-агоністів.

Глюкокортикостероїди підсилюють гіпокаліємічну дію сальбутамолу.

Пацієнти з обструкцією дихальних шляхів, які приймають Вентилор і дигоксин, мають бути обережними, оскільки підсилюється ризик глікозидної інтоксикації. Однократне застосування сальбутамолу знижує концентрацію дигоксину на 16-22 % на тлі десятиденної терапії останнім (клінічного значення не має, слід здійснювати моніторинг концентрації дигоксину в крові). Вірогідне збільшення ЧСС і АТ на тлі прийому сальбутамолу може зумовлювати необхідність корекції дози гіпотензивних і антиангінальних препаратів.

Одночасне застосування Вентилору з тиреоїдним гормоном може спричинити підсилення ефективності останнього.

Лікування парентеральними препаратами сальбутамолу збільшує ризик серцевої недостатності при застосуванні симпатоміметичних агентів пацієнтами із серцево-судинними захворюваннями (може підвищитися артеріальний тиск і збільшитися частота серцевих скорочень, можуть спостерігатися зміни в електрокардіограмі та аритмія).

Підсилює дію стимуляторів ЦНС, тахікардію у хворих тиреотоксикозом і вірогідність розвитку екстрасистолії на тлі прийому серцевих глікозидів. Теофілін та інші ксантини при одночасному застосуванні із сальбутамолом підвищують вірогідність розвитку тахіаритмій; засоби для інгаляційної анестезії, леводопа – тяжких шлуночкових аритмій.

Інгібітори МАО і трициклічні антидепресанти, підсилюючи дію сальбутамолу, можуть призвести до різкого зниження артеріального тиску.

Особливості застосування.

Бронходилататори не повинні бути єдиним або головним лікуванням важкої або нестабільної астми. Важка астма потребує регулярних медичних оглядів, включаючи перевірку функції легень, оскільки пацієнти мають ризик важких нападів та навіть летального наслідку. Лікарі повинні розглядати застосування максимальних рекомендованих доз інгаляційних кортикостероїдів та/або пероральну кортикостероїдну терапію у таких пацієнтів.

Дозування або частоту введення можна збільшувати тільки за рекомендацією лікаря.

Пацієнти, яким необхідно застосувати ін’єкцію Вентилору, можуть також застосовувати інгаляційні бронходилататори короткої дії для полегшення симптомів. Збільшення застосування бронходилататорів, особливо інгаляційних β₂-агоністів для полегшення симптомів, вказує на зниження контролю над астмою.

Пацієнтам потрібно пояснити, що коли короткотривале лікування бронходилататорами для полегшення стане менш ефективним або потрібно більше інгаляцій, ніж зазвичай, треба звернутися до лікаря. У такій ситуації треба оглянути пацієнта та розглянути потребу у посиленій протизапальній терапії (наприклад, вищі дози інгаляційних кортикостероїдів або курс оральних кортикостероїдів).

Із симпатоміметичними лікарськими засобами, включаючи сальбутамол, можуть проявитися серцево-судинні ефекти. Існують деякі свідоцтва у постмаркетингових даних та опублікованій літературі про рідкі випадки міокардіальної ішемії, яка асоціюється із сальбутамолом. Пацієнтів, які мають важку серцеву хворобу (наприклад, ішемічну хворобу серця, аритмію або важку серцеву недостатність), які отримують сальбутамол, слід попереджати, що необхідно звернутися до лікаря, якщо вони відчувають біль у грудях або інші симптоми погіршення серцевого захворювання. Треба звертати увагу на оцінку симптомів, таких як задишка та біль у грудях, оскільки вони можуть бути як респіраторного, так і серцевого походження.

Сальбутамол слід призначати з обережністю пацієнтам, які хворіють на тиреотоксикоз.

Через терапію β₂-агоністами може виникнути потенційно серйозна гіпокаліємія, головним чином при парентеральному введенні або за допомогою небулайзера. Рекомендується особлива обережність пацієнтам із гострою астмою у важкій формі, оскільки такий ефект може підсилюватися гіпоксією та одночасною терапією ксантиновими похідними, стероїдами та діуретиками. У таких ситуаціях слід спостерігати за рівнем калію у плазмі крові.

Важкі загострення астми слід лікувати звичайним чином.

Застосування ін’єкції Вентилор при лікуванні важкого бронхоспазму не усуває потреби у належній кортикостероїдній терапії. Коли це практично можливо, рекомендується застосовувати кисень одночасно з ін’єкцією Вентилору. Як і інші агоністи β-адренорецепторів, сальбутамол може спричинити зворотні метаболічні зміни, такі, як гіпокаліємія та підвищений рівень глюкози у крові. Пацієнти, які хворіють на діабет, можуть бути нездатні компенсувати підвищений рівень глюкози, були повідомлення про розвиток кетоацидозу. Одночасне застосування кортикостероїдів може підвищити цей ефект. Треба часто оглядати пацієнтів із діабетом і тих, хто одночасно отримує кортикостероїди.

Повідомлялося про лактатацидоз у зв’язку з високими терапевтичними дозами внутрішньовенних та небулайзерних β-агоністів короткої дії, головним чином у пацієнтів, у яких лікували погіршення гострої астми (див. розділ «Побічні реакції»). Збільшення рівня лактату може призвести до задишки та компенсаторної гіпервентиляції, яка може бути помилково оцінена як недостатність протиастматичного лікування та призвести до непотрібного посилення терапії β-агоністами короткої дії. Тому в таких обставинах рекомендується спостерігати за появою підвищеного рівня лактату у плазмі крові та наступного метаболічного ацидозу.

Оскільки повідомлялося про набряк легень у матері під час або після купіювання передчасних пологів за допомогою β₂-агоністів, треба слідкувати за балансом рідини та серцево-дихальною функцією. Якщо проявляються ознаки набряку легень, треба розглянути відміну лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат можна призничати лише тоді, коли очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода.

Як і для більшості інших лікарських засобів, існує мало опублікованих свідоцтв безпеки сальбутамолу на ранній стадії вагітності у людей, але у дослідженнях на тваринах отримано свідоцтва деяких шкідливих для плода ефектів при дуже великих дозах.

Оскільки сальбутамол, імовірно, проникає у грудне молоко, його застосування не рекомендується матерям, які годують, крім випадків, коли очікується, що переваги перевищують будь-який можливий ризик. У таких випадках застосування інгаляційним шляхом може бути кращим, хоча і невідомо, чи має сальбутамол будь-який шкідливий ефект на новонароджених.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Вентилор застосовувати при тяжких станах під наглядом лікаря. Після застосування препарату слід утриматись від керування автотранспортом або виконання роботи, що потребує підвищеної уваги та швидкої реакції.

Спосіб застосування та дози.

Ін’єкцію Вентилор можна вводити підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньовенно під наглядом лікаря.

Дорослі

Підшкірно: 0,5 міліграм (8 мікрограм/кг маси тіла) та повторно кожні 4 години у разі потреби.

Внутрішньом’язово: 0,5 міліграм (8 мікрограм/кг маси тіла) та повторно кожні 4 години у разі потреби.

Повільно внутрішньовенно:

0,25 міліграм (4 мікрограми/кг маси тіла) ввести повільно. У разі необхідності повторити дозу.

Застосування ін’єкції Вентилор 0,5 мг на 1 мл для внутрішньовенного введення може бути полегшено, якщо розвести її до 10 мл водою для ін’єкцій (кінцева концентрація - 0,05 міліграм) перед повільним внутрішньовенним введенням.

Діти.

Клінічні дані щодо застосування у дітей відсутні.

Передозування.

Найбільш поширені ознаки та симптоми передозування сальбутамолу – це перехідні явища, фармакологічними медіаторами яких є β-агоністи, що включає тахікардію, тремтіння, гіперактивність та метаболічні ефекти, такі як гіпокаліємія та лактичний ацидоз (див. розділ «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

Після передозування сальбутамолу може виникнути гіпокаліємія. Потрібно стежити за рівнем калію у плазмі крові.

Повідомлялося про нудоту, блювання та гіперглікемію, переважно у дітей та коли передозування сальбутамолу відбувалося пероральним шляхом.

Потрібно розглянути припинення терапії та застосування відповідної симптоматичної терапії, такої як кардіоселективні β-адреноблокатори для пацієнтів, у яких проявляються серцеві симптоми (наприклад тахікардія, сильне серцебиття). β-адреноблокатори слід застосовувати з обережністю пацієнтам із бронхоспазмом в анамнезі.

При застосуванні високих терапевтичних доз або передозуванні короткодіючих

β-агоністів повідомлялося про випадки лактоацидозу, тому слід перевіряти рівень лактату в сироватці крові та відповідно контролювати метаболічний ацидоз, особливо у разі стійкого або такого, що посилюється, прискореного дихання, незважаючи на покращення симптомів бронхоспазму, таких як стридорозне дихання.

Побічні реакції.

З боку імунної системи.

Реакції гіперчутливості, що включають судинний набряк, кропив’янку, бронхоспазм, гіпотензію та колапс.

З боку метаболізму.

Внаслідок терапії β-агоністами може виникнути потенційно серйозна гіпокаліємія. Лактатацидоз (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку нервової системи.

Тремор, головний біль, гіперактивність.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату.

Шум у вухах.

З боку серця.

Тахікардія, сильне серцебиття, серцеві аритмії, включаючи передсердну фібриляцію, надшлуночкову тахікардію та екстрасистоли; підвищення артеріального тиску, біль у грудях.

Міокардіальна ішемія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку судин.

Периферична вазодилатація.

З боку дихання, грудної клітини та середостіння.

При купіюванні передчасних пологів ін’єкція Вентилор нечасто асоціювалася із легеневим набряком. Пацієнти з факторами схильності, що включають багато вагітностей, перенавантаження рідиною, інфекція родових шляхів та прееклампсія, можуть мати підвищений ризик розвитку легеневого набряку.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Нудота, блювання.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини.

М’язові судоми.

Загальні розлади.

Гарячка.

Травми, отруєння та ускладнення процедур.

Легкий біль та печіння у місці введення при внутрішньом’язовому введенні нерозведеного розчину для ін’єкцій.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці. Не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

по 1 мл в ампулах № 10 у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Ексір Фармасьютикал Компані, Іран.

Exir Pharmaceutical Company, Iran.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

2-ий км Рінг Роуд, Боруджерд 69189, Іран.

2^nd Km Ring Road, Boroujerd 69189, Iran.

Фармакодинамика. Сальбутамол — агонист β₂-адренорецепторов, бронходилататор широкого спектра действия.
Фармакологический эффект препарата достигается путем стимуляции β₂-адренорецепторов и активации внутриклеточной аденилатциклазы — фермента, катализирующего конверсию АТФ в 3′,5′-цАМФ. Повышение уровня цАМФ приводит к расслаблению гладких мышц бронхов и ингибированию выделения медиаторов воспаления.
Сальбутамол обладает более выраженным (по сравнению с изопротенолом) бронходилатационным эффектом и оказывает менее выраженное отрицательное действие на сердечно-сосудистую систему.
Фармакокинетика. Начало действия препарата наступает на 4–5-й минуте после в/м введения, длительность действия — 4–6 ч. Пиковая концентрация в плазме крови определяется через 10 мин после введения и составляет 18 нг/мл. Период полувыведения — 3–8 ч. Метаболизируется в печени, выделяется почками (69–90%) в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита; в небольшом количестве выводится с калом.

неотложная терапия БА и острых состояний заболеваний, сопровождающихся бронхоспазмом.

при острых состояниях, сопровождающихся бронхоспазмом и БА:
вводят в/м 500 мкг (0,5 мг), из расчета 8 мкг/кг массы тела каждые 4 ч.
В/в вводят 250 мкг (0,25 мг), из расчета 4 мкг/кг массы тела в течение 2–5 мин, при необходимости введение повторяют через 15 мин.
При в/в введении начальная доза составляет 5 мкг/мин, повышают дозу до 10 мкг/мин, далее — до 20 мкг/мин с интервалами 15–35 мин при необходимости.
Суточная доза при в/м введении составляет до 2 мг/сут; при в/в введении — до 1 мг/сут.
Приготовление р-ра для инфузий.
К р-ру препарата, содержащему 0,5 мг сальбутамола, добавляют 50 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, 5% декстрозы или другого растворителя для получения р-ра с содержанием 10 мкг (0,01 мг) сальбутамола в 1 мл.
Этот р-р применяют в разведении 1:2. Приготовленный р-р можно использовать в течение 24 ч.
Не смешивать Вентилор с другими препаратами в одном шприце.

повышенная чувствительность к сальбутамолу или любому из компонентов препарата.

тахикардия, аллергические реакции, фарингеальный отек, кожная сыпь, крапивница, аритмия, боль в груди, гипокалиемия, эритема, синдром Стивенса — Джонсона, головная боль, головокружение, шум в ушах, нервозность, бессонница, миалгия, тошнота, рвота, повышенная потливость.

с осторожностью применяют Вентилор у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно с сердечной недостаточностью, аритмией, АГ, при гипертиреозе, сахарном диабете, повышенной чувствительности к симпатомиметикам.
Препарат может вызывать выраженную гипокалиемию у некоторых пациентов (возможно путем внутриклеточного шунтирования) и развитие побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии).
У больных сахарным диабетом возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови во время приема Вентилора.
С осторожностью применяют препарат у пациентов с тиреотоксикозом, АГ, пароксизмальной тахикардией.
При приеме Вентилора возможно изменение результатов лабораторных исследований: повышение уровня глюкозы крови, снижение уровня калия в сыворотке крови.
Способность влиять на управление транспортными средствами и работу со сложными механизмами. При управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития головокружения.

не применять сочетанно с Вентилором аэрозольные симпатомиметики или пероральные бронходилататоры короткого действия.
При необходимости дополнительного введения адреномиметических препаратов их применяют с осторожностью в связи с риском развития тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
С особой осторожностью назначают пациентам, принимающим ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты.
Блокаторы β₂-адренорецепторов ингибируют бронхолитический эффект агонистов β₂-адренорецепторов, могут вызвать тяжелый бронхоспазм у больных с БА. Не применять блокаторы β₂-адренорецепторов у данной группы больных.
При применении β₂-агонистов возможно прогрессирование изменений на ЭКГ и гипокалиемии, развившихся в результате применения диуретических средств, При сочетанном применении с дигоксином повышается риск интоксикации сердечными гликозидами.
Комбинированный прием Вентилора и гормонов щитовидной железы может усиливать эффект действия последних.
Лечение препаратами сальбутамола для парентерального введения повышает риск развития сердечной недостаточности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (возможны АГ, тахикардия, изменения на ЭКГ, аритмия).

симптомы — АГ или артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, головная боль, головокружение, нервозность, тремор, аритмия (фибрилляция желудочков, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия), сухость во рту, тошнота, утомляемость, гипокалиемия.
Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

при температуре от 15 до 25 °С.