Зелоксим форте - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

Зелоксим Форте

(Zeloxim Forte)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: meloxicam; 4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-1,3-тіазол-2-іл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід 1,1-діоксид;

основні фізико-хімічні властивості: кругла таблетка світло-жовтого кольору, з насічкою на одному боці, з обох боків від насічки вигравіювано «1N»;

склад: 1 таблетка містить мелоксикаму 15 мг;

допоміжні речовини: натрію цитрату дигідрат, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.  Не стероїдні   протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М 01А С 06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мелоксикам належить до групи енолової кислоти не стероїдних протизапальних засобів. Має виражену протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Механізм дії зумовлений здатністю інгібувати синтез простагландинів – медіаторів запалення – за рахунок селективного інгібування ЦОГ-2 відносно ЦОГ-1. Терапевтичний ефект мелоксикаму зумовлений інгібуванням синтезу ЦОГ-2, тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до токсичної дії на шлунково-кишковий тракт і нирки. При застосуванні мелоксикаму в рекомендованих дозах небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту (перфорація, утворення виразок, кровотеча) вникають набагато рідше, ніж при застосуванні класичних не стероїдних протизапальних засобів.

Фармакокінетика. Мелоксикам має високий ступінь абсорбції після перорального застосування (89%). Застосування препарату під час їжі не має суттєвого впливу на показники „концентрація-час”. Рівноважна концентрація препарату досягається в межах 3-5 днів. Тривале застосування мелоксикаму (більше 1 року) не призводить до підвищення концентрації в плазмі крові у порівнянні з рівнем на початку лікування. Мелоксикам більш ніж на 99% зв’язується з білками крові . Після застосування доз 7,5 мг або 15 мг концентрації препарату в плазмі крові є пропорційними дозі: в середньому

0,4 – 1,0 мкг/мл для дози 7,5 мг та 0,8 – 2,0 мкг/мл для дози 15 мг (Cmin та Cmax при рівноважній концентрації). Мелоксикам швидко проникає в синовіальну рідину та досягає майже 50% від концентрації в плазмі.

Мелоксикам значною мірою метаболізується. Менш ніж 5% добової дози виводиться з   фекаліями у незмінному стані. В сечі виявляються лише сліди мелоксикаму у незмінному стані.  

Основним шляхом метаболізації мелоксикаму є окислення метилової групи, приєднаної до тіазолілового кільця. Половина речовини виводиться з сечею, а інша половина – з фекаліями. Середній період напів виведення мелоксикаму дорівнює 20 годинам. Печінкова та ниркова недостатність не має суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму.

Плазмовий кліренс в середньому становить 8 мл/хв. Кліренс знижується в осіб похилого віку. Об’єм розподілу мелоксикаму низький, у середньому 11 л. Між індивідуальні   розбіжності становлять 30 – 40%.

Показання для застосування.

• Cимптоматичне лікування ревматоїдного артриту.

• Симптоматичне лікування больового синдрому при остеоартриті (артрозі, дегенеративних захворюваннях суглобів).

Спосіб застосування та дози.  

Ревматоїдний артрит: дорослим призначають 15 мг (1 таблетка) на добу. При необхідності дозу можна знизити до 7,5 мг на добу.

Остеоартрит: дорослим призначають 7,5 мг на добу (половина таблетки). При необхідності дозу можна збільшити до 15 мг на добу.

Пацієнтам з підвищеним ризиком побічних реакцій лікування слід починати з дози 7,5 мг (половина таблетки) на добу.

У пацієнтів, з тяжкою нирковою недостатністю та у тих, що перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг (половина таблетки) на добу.

Рекомендована загальна добова доза препарату становить 15 мг (1 таблетка).

Добову дозу препарату   приймають під час їжі, запиваючи водою або іншою рідиною.  

Побічна дія.  

Побічні реакції після застосування препарату Зелоксим Форте виникають рідко.

Шлунково-кишкові:  диспепсія,   нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, діарея (> 1%), транзиторні відхилення показників печінкової функції, таких як рівень трансамінази або білірубіну в сироватці крові, езофагіт, виразки шлунка та дванадцяти палої кишки, слабка або тяжка шлунково-кишкова кровотеча  (0,1-1%), коліки  (< 0,1%).

Гематологічні: анемія (> 1%), зміни у формулі крові, включаючи лейкоцитарну формулу, лейкопенія та тромбоцит опенія.

Шкірні прояви: свербіж, висипи (> 1%), стоматит, кропив'янка (0,1- l%), фото сенсибілізація (< 0,1%).

Дихальні шляхи: існують повідомлення про виникнення нападів астми в окремих пацієнтів з алергією на ацетил саліцилову кислоту, Зелоксим Форте або інші не стероїдні   протизапальні засоби (< 0,1%).

Центральна нервова система: запаморочення, головний біль (>1%), дзвін у вухах та сонливість (0,1 – l%).

Серцево-судинна система: набряк (> 1%), підвищення кров’яного тиску,   прискорене серцебиття, припливи крові (0,1 –  l%).

Сечостатева система: можливі порушення показників функції нирок (підвищення рівня креатині ну або сечовини в сироватці крові).

Протипоказання.  

Зелоксим Форте не слід застосовувати особам з підвищеною чутливістю до мелоксикаму або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Існує можливість перехресної чутливості з ацетил саліциловою кислотою та іншими не стероїдними протизапальними засобами.

Зелоксим Форте не слід застосовувати для лікування пацієнтів, у яких з’являлися ознаки астми, носових поліпів, ангіо невротичного набряку або кропив’янки після застосування ацетил саліцилової кислоти або інших не стероїдних протизапальних засобів.

Протипоказаннями до застосування препарату також є:

- активна форма пептичної виразки шлунка та дванадцяти палої кишки;

- тяжка печінкова недостатність;

- тяжка ниркова недостатність, що не підлягає діалізу;

- дитячий вік до 15 років;

- період вагітності та годування груддю.

Передозування.

Оскільки специфічний антидот невідомий, у випадку передозування рекомендовані стандартні превентивні заходи, такі як підтримуючий догляд та промивання шлунка. Клінічні дослідження продемонстрували прискорення виведення препарату колестираміном.

Особливості застосування.

Зелоксим Форте, як і інші не стероїдні протизапальні засоби, з обережністю призначають пацієнтам з захворюваннями верхніх ділянок шлунково-кишкового тракту в анамнезі та пацієнтам, які застосовують антикоагулянти.  

Лікування препаратом слід припинити при виникненні пептичної виразки або шлунково-кишкової кровотечі. Не стероїдні протизапальні засоби можуть спричинити зниження кількості простагландинів, які відіграють компенсаторну роль в підтриманні ниркової перфузії. Застосування не стероїдних протизапальних засобів пацієнтами зі зниженим нирковим кровотоком та об’ємом крові можуть спричинити декомпенсацію   латентної ниркової недостатності. Припинення терапії не стероїдними протизапальними засобами зазвичай викликає повернення до попереднього стану.

Такий ризик існує у пацієнтів, які страждають на зневоднення, застійну серцеву недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром або ниркову недостатність, а також в осіб, які застосовують діуретики, або у пацієнтів, які перенесли великі хірургічні втручання, що призвели до гіповолемії. Для таких пацієнтів є необхідним ретельний контроль діурезу та контроль функції нирок під час лікування.

У рідких випадках не стероїдні протизапальні засоби можуть спричинити   інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, нирковий медулярний некроз або нефротичний синдром. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкої або середньої тяжкості (кліренс креатині ну < 25мл/хв) коригування дози непотрібне.

Як і при застосуванні більшості не стероїдних протизапальних засобів, існують повідомлення про поодинокі випадки підвищення рівнів трансамінази сироватки або інших показників функції печінки. Такі відхилення, як правило, є тимчасовими та легкими за ступнем тяжкості. При стійкому та суттєвому відхиленні функції печінки слід припинити лікування препаратом та призначити відповідні дослідження.

Коригування дози у пацієнтів з клінічно стійким цирозом печінки непотрібне.

Оскільки дослідження застосування препарату у дітей не проводилися, він призначений тільки для лікування дорослих.

Застосування для лікування осіб літнього віку. Особи літнього віку та ослаблені пацієнти часто гірше переносять побічні реакції і потребують ретельного нагляду. Тому,

як і при застосуванні інших не стероїдних протизапальних   засобів, при лікуванні осіб літнього віку, які часто страждають на ниркові, печінкові та серцеві розлади, слід бути особливо обережними.

Застосування для лікування дітей. Оскільки дослідження застосування препарату у дітей не проводилися, Зелоксим Форте слід застосовувати тільки для лікування дорослих пацієнтів.

Вагітність і лактація

Зелоксим Форте не слід застосовувати під час вагітності та в період годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та механізмами

Спеціальні дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводились. Проте при виникненні таких побічних реакцій, як запаморочення або сонливість, слід утриматися від зазначених видів діяльності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.  

• Одночасне застосування декількох не стероїдних протизапальних засобів, включаючи саліцилати, може підвищити ризик виникнення виразок та розвитку шлунково-кишкової кровотечі, що зумовлено синергізмом цих лікарських засобів.

• Пероральні антикоагулянти, гепарин і тиклопідин підвищують ризик кровотечі. Тому при неможливості уникнути такої комбінації лікарських засобів слід ретельно стежити за впливом антикоагулянтів.

• Не стероїдні протизапальні засоби підвищують рівень літію в крові, що потребує контролю на початку лікування, при підборі дози та після завершення лікування мелоксикамом.

• Не стероїдні протизапальні засоби можуть посилити гематологічну токсичність метотрексату, що потребує суворого контролю за формулою крові.

• Не стероїдні протизапальні засоби можуть зменшити ефективність внутрішньо маткових протизаплідних засобів.

• Лікування не стероїдними протизапальними засобами пов'язано з ризиком розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів зі зневодненням. При призначенні комбінації мелоксикаму та діуретиків слід переконатися, що пацієнт вживає достатню кількість рідини, та стежити за функцією нирок на початку лікування.

• Одночасне застосовування антигіпертензивних засобів (бета-блокаторів, інгібіторів АТФ, вазодилататорів, діуретиків) з не стероїдними протизапальними засобами може знизити ефективність антигіпертензивного засобу через інгібування синтезу вазодилатаційного простагландину.

• Колестирамін прискорює виведення мелоксикаму, зв’язуючи його у шлунково-кишковому тракті.

• Не стероїдні протизапальні засоби можуть посилити нефро токсичність циклоспорину через вплив на синтез простагландину в нирках, що потребує контролю функції нирок при одночасному застосуванні цих лікарських засобів.

• Помітної фармакокінетичної взаємодії препарату при одночасному застосуванні з антацидами, циметидином, дигоксином та фуросемідом виявлено не було. Неможна виключати взаємодії препарату з пероральними антидіабетичними засобами.

• Одночасне застосування потенційно мієлотоксичних засобів, особливо метотрексату, може викликати схильність до цитопенії (0,1 –  l%).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 25°С. Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За   рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру в картонній коробці.

Виробник/Заявник.  

Заявник: Білім Фармасьютікалз А. С./Bilim Pharmaceuticals A.S.

Виробник:   Білім Фармасьютікалз А. С./Bilim Pharmaceuticals A.S.

Адреса.

Заявник: 34398 Маслак, Стамбул, Туреччина/34398, Maslak, Istanbul, Turkey.

Виробник: 34398 Маслак, Стамбул, Туреччина/34398, Maslak, Istanbul, Turkey.

Інструкція відсутня