Зосин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЗОСИН

(ZOCIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: кларитроміцин;

(2R,3S,4S,5R,6R,8R,10R,11R,12S,13R)-3-(2,6-дидеокси-3-С,3О-диметил-альфа-L-рибогексопіранозилокси)-11,12-дигідрокси-6-метокси-2,4,6,8,10,12-гекса-метил-9-оксо-5-(3,4,6-тридеокси-3-диметил аміно-бета-D-ксилогексапіранозил-окси) пентадекан-13-олід; 6-О-метил еритроміцин;

основні фізико-хімічні властивості:таблеткижовтого кольору, видовженої форми, вкриті оболонкою, мають лінію зламу наодному боці;

склад: 1 таблетка містить 250 мг або 500 мг кларитроміцину;

допоміжні речовини : целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, тальк очищений, кислота стеаринова, кислотасорбінова, повідон, сорбітолу моноолеат; оболонка –гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, пропіленгліколь, лак хіноліновий жовтий, ароматизатор ванільний.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибіотик групимакролідів.ATC J01F A09.

Фармакологічні властивості. Кларитроміцин чинить антибактеріальну дію шляхом пригнічення синтезу білка, зв’язуючись зсубодиницею 50s рибосом чутливих бактерій. Він активний проти широкого кола аеробних та анаеробнихграм позитивних і грам негативних організмів. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) кларитроміцину звичайно вдвічі нижча за МІК еритроміцину. Метаболіткларитроміцину 14-гідроксикларитроміцин також має антибактеріальну активність.

Зосин активний проти таких організмів in vitro:

Грам позитивні бактерії: Staphylococcus aureus (включаючи штами, чутливі до метициліну); Streptococcus pyogenes, Streptococcus(Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes.

Грам негативні бактерії: Haemophilus influenzae,Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseriagonorrhoeae, Legionella pneumophilla, Bordetella pertussis, Helicobacterpylori.

Мікоплазми: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

 Інші мікро організми: Chlamydia trachomatis,Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum,Mycobacterium kansasaii.

Анаероби: деякі штами Bacteroides fragilis; Clostridiumperfringens; Peptococcus species; Peptostreptococcus species; Propionibacteriumacnes.

Кларитроміцин не проявляв мутагенних чи канцерогенних властивостей у досі проведених дослідженнях. Тест Еймса був негативним відносно метаболітів кларитроміцину. Безпечність кларитроміцину під час вагітності та лактації не встановлена. У дітей, що не досягли 6-місячного віку, відповідні дослідження щодо застосування кларитроміцину не проводились. Діти, старші 6-місячного віку, препарат переносять добре. Для пацієнтів похилого вікубудь-які спеціальні застережні заходи зайві, якщо функція печінки та нирок уних не порушена.

Фармакокінетика. Кларитроміцин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після приймання внутрішньо. Біодоступність препарату становить 55%. Їжа не впливає на ступінь біодоступності препарату. Кларитроміцин і його метаболіт 14-гідроксикларитроміцин широко розподіляються по тканинах та рідинах організму. Він екстенсивно метаболізується в печінці і виводиться з жовчю. Пікові концентрації в сироватці крові досягаються в межах 2годин. Сталі пікові концентрації кларитроміцину в плазмі крові досягаються через 2 - 3 дні і складають близько 1 мкг/мл у разі приймання 250 мг кожні 12годин та 3 - 4 мкг/мл у разі приймання 500 мг кожні 8 годин. Періоднапів виведення кларитроміцину (t_1/2) становить приблизно 3 - 4години при використанні першої з наведених схем приймання і 5 - 7 годин при використанні іншої схеми. У разі приймання 250 мг кожні 12 годин головний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин досягає сталої пікової концентрації близько 0,6 мкг/мл і має період напів виведення приблизно 5 - 6 годин. У разі приймання 500 мг кожні 8 - 12 годин стала пікова концентрація 14-гідроксикларитроміцинудосягає близько 1,0 мкг/мл, а період його напів виведення становить близько 7 -9 годин. Після приймання 250 мг кларитроміцину кожні 12 годин 20% дозиекскретуються з сечею у вигляді кларитроміцину, тоді як після приймання 500 мг препарату кожні 12 годин доля екскреції кларитроміцину з сечею становить приблизно 30%. На долю головного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину випадають додаткові 10% або 15% після приймання 250 мг чи 500 мг препарату кожні 12годин, відповідно. Кларитроміцин виділяється з грудним молоком. Тривалістьнапів виведення зростає у разі ниркової недостатності.

Показання для застосування. Зосин показаний для лікування інфекцій, викликаних чутливими до нього мікро організмами:

Інфекції верхнього відділу дихальних шляхів: синусит, фарингіт, ларингіт, тонзиліт.

Інфекції нижнього відділу дихальних шляхів: пневмонія, гострий та хронічний бронхіт.

Середній отит.

Дисеміновані мікобактеріальні інфекції, викликані Mycobacteriumavium чи Mycobacterium intracellulare.

Інфекції шкіри та м’яких тканин: фолікуліт, фурункульоз, ранові інфекції.

У комплексній терапії для ерадикації Helicobacter pyloriу пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та дванадцяти палої кишки.

Зосин використовується в лікуванні лепри та токсоплазмозу.

Спосіб застосування та дози. Дорослі та діти, що досягли 12-річного віку. Звичайна доза становить 250 мг двічі на добу з інтервалом 12 год. іможе бути підвищена до 500 мг двічі на добу в разі тяжких інфекцій. Курс лікування становить від 7 до 14 днів. У разі виразкової хвороби дванадцяти палої кишки – 500 мг тричі на день, разом з омепразолом 40 мг один раз на день упродовж 14 днів.

 Діти від 6 місяців до 12 років. 7,5мг/кг маси тіла кожні 12 годин упродовж 5 - 10 днів. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю необхідно корегувати дозу. У разі кліренсу креатині ну до 30 мл/хв. доза препарату становить 250 мг один раз на день при слабких тапомірно тяжких інфекціях, а при більш тяжких – 250 мг двічі на день.

Побічна дія. У більшості випадків Зосин переноситься добре. Побічні ефекти можуть включати нудоту, блювання, діарею, абдомінальний біль, стоматит та головний біль. Рідко відзначались алергічні реакції – від кропив’янкиі слабких висипань на шкірі до анафілаксії. Можливі випадки синдромуСтівенса-Джонсона та тромбоцит опенії. Може спостерігатися спотворення смакових відчуттів. Можливі тимчасові побічні ефекти з боку центральної нервової системи, такі як тривожність, запаморочення, безсоння, галюцинації та затьмарення свідомості. В окремих випадках застосування кларитроміцинуасоціювалось з псевдомембранозним колітом – від слабко вираженого до такого, що становить загрозу для життя. Повідомлялося про дисфункцію печінки, зміну результатів лабораторних досліджень, холестаз з жовтяницею чи без неї тагепатит.

Протипоказання. Зосин протипоказаний пацієнтам з відомоюгіперчутливістю до кларитроміцину чи інших макролідних антибіотиків.

Слід уникати одночасного застосування Зосину та похідних ріжків, терфенадину, цисаприду або пімозиду.

Передозування. При передозуванні спостерігається підсилення побічних ефектів. Рекомендується промивання шлунка та симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Пролонговане чи повтор незастосування Зосину може призвести до надмірного росту нечутливих до нього бактерій та грибів. У разі розвитку суперінфекції препарат слід відмінити іпровести відповідну терапію. Як і в разі інших макролідних антибіотиків, використання Зосину у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, щометаболізуються системою цитохрому Р₄₅₀ (наприклад, варфарин, алкалоїди ріжків, тріазолам, мідазолам, дизопірамід, лов астатин, фенітоїн іциклоспорин), може супроводжуватися підвищенням концентрації цих препаратів у сироватці крові. Якщо Зосин використовується одночасно з терфенадином абоастемізолом, необхідно контролю вати ЕКГ. До призначення Зосину слід з’ясувати, чи не відзначалися в минулому гіпер чутливість до інших макролідних препаратів. Препарат не слід використовувати в період вагітності та годування груддю, якщо очікувана користь від такої терапії не перевищує її потенційний ризик. Відповідні клінічні випробування препарату у дітей, що не досягли 6-місячного віку, не проводились. Для пацієнтів похилого віку зайвими є спеціальні застережні заходи, якщо функції печінки та нирок у них не порушені.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Зосину та теофіліну можуть відзначатися підвищений рівень в сироватці крові і потенційна токсичність теофіліну. Фармакологічні ефектидигоксину та варфарину можуть посилюватися при одночасному застосуванні. Одночасне приймання Зосину та зидовудину ВІЛ-інфікованими дорослими пацієнтами може призвести до зниження сталої концентрації зидовудину. Є повідомлення проте, що макроліди впливають на метаболізм терфенадину, призводячи до підвищення його концентрації в плазмі, що може асоціюватися з серцевими аритміями. Зогляду на цю обставину одночасне використання терфенадину чи іншогонеседативного антигістамінного препарату вимагає обережності. Щодо подібних ефектів повідомлялося при одночасному введенні кларитроміцину і цисаприду абопімозиду.

Зосин може потенціювати ефекти карбазепiну за рахунок зниження швидкості його екскреції. Ніякого впливу на концентраціюетинілест радіолу чи прогестерону не було. Взаємодія препарату з оральними контрацептивами малоймовірна.

Умови та термiн зберігання. Зберігати при кімнатній температурі, у сухому та недоступному для дітей місці.

Термін придатності 3 роки.

Інструкція відсутня